FARMACODINÂMICA E FARMACOCINÉTICA (ENSINO SUPERIOR) - FARMACOLOGIA (AULA COMPLETA)

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Facilitando a Medicina
FARMACODINÂMICA E FARMACOCINÉTICA (ENSINO SUPERIOR) - FARMACOLOGIA (AULA COMPLETA) Instagram: https...
Video Transcript:
[Aplausos] E aí pessoal do facilitando A Medicina tudo bom com vocês eu espero que sim sou Cleberson deuveque a gente vai para mais um vídeo referente a farmacologia Lembrando que isso aqui é uma playlist que que é isso é praticamente tudo de farmacologia para o ensino superior gratuito para você em vídeos se você não sabe achar todos os vídeos ao final desse vídeo vai aparecer um quadradinho escrito farmacologia em algum lugar aqui dessa tela ao final do vídeo clica no quadradinho e vai aparecer tudo aí para você referente a farmacologia eu convido você também a
participar da comunidade só clicar nesse botãozinho vermelhinho escrito inscrever-se aí ó embaixo do vídeo clicou ali Você já faz parte aqui segunda a sexta sempre temos vídeos novos referente a era da Saúde você é inscrito não perde nenhum conteúdo então ó tá convidado se inscreve e vamos ao que interessa hoje estamos mais um passo referente a farmacocinética e a farmacodinâmica vamos lá Então pessoal nós vamos falar hoje da farmacocinética nesse primeiro passo da absorção claro nós vamos ter a continuidade aqui mas primeiro passo é absorção primeiro eu tô falando tanto primeiro primeiro primeiro passo que
a gente destaque aqui que é a farmacocinética pessoal quando nós falamos de fármacocinética basicamente você vai ver ao longo desse vídeo que essa farmacocinética é basicamente o processo no qual né esse fármaco vai passando no nosso corpo né todos os processos que ele vai sofrendo então a gente vê que ele vai ser absorvido depois ele vai ser distribuído depois ele vai ser metabolizado e depois eliminado e isso a gente quer né já dá um primeiro passo para entender bem o que que é essa farmacocinética a gente vê que o fármaco ele vai ser administrado a
pessoa né vai Suponha que ele in ali o medicamento que que acontece esse medicamento para ele ter algum efeito ele tem que ir até o sangue só que para ele ir até o sangue que que eu tenho que fazer eu tenho que absorver ele primeiro passo da farmacocinética absorção lá no trato gastrointestinal desse indivíduo tá então primeiro passo absorção ligeirinho tem que absorver lá no trato gasta intestinal para ter absorção e chegar até o sangue depois vem o segundo passo que que é o segundo passo é distribuir tem que distribuir esse fárma por meio do
sangue até o órgão alvo onde ele vai ter a sua ação ele vai se ligar os seus receptores vai fazer sua ação e posteriormente esse fárma que ele vai ser metabolizado terceiro passo ele vai ser metabolizado principalmente no fígado para depois eu fazer o quarto passo que a eliminação né Principalmente aí por meio da urina Então veja a absorção Distribuição metabolização e a nossa eliminação Então vamos entender o primeiro passo a absorção bom pessoal indo de forma direta né Sem enrolação você vai ver no seu livro de farmacologia que essa absorção é o primeiro passo
né você dá ali o medicamento paciente vai ingerir e basicamente esse medicamento ele vai ter que né se dissolverem partículas assim você vai ter uma maior que superfície de contato com esse trato gastrointestinal para depois você fazer a absorção realmente mas nós temos que entender que alguns fatores influenciam nesse processo de absorção ou seja ele ingeriu vai ter ali o processo né da absorção mas alguns fatores tanto do corpo como do medicamento pode influenciar nessa absorção deixando ela mais fácil ou mais difícil de acontecer é isso que a gente vai ver agora Então pessoal a
absorção a gente entendeu o que que é absorção é você pegar aquele fármaco que o paciente ingeriu e jogar na corrente sanguínea agora que fatores influenciam do corpo o corpo a gente destaca primeiro a motilidade gasta intestinal a motilidade daquele intestino pode influenciar diretamente nesse processo da absorção dando uma maior facilidade uma dificuldade suponhamos que o paciente está com uma diarreia isso pode influenciar claramente na absorção Outro ponto tempo de esvaziamento gástrico isso é importante também o PH do Meio onde é que ele fala que está isso eu quero que você destaque o chegar do
Meio onde esse fármaco está isso vai influenciar você vai ver daqui a pouco Outro ponto que influencia esse espaço a gente tem doença algum problema alguma patologia gastrointestinal vai influenciar diretamente nessa absorção beleza isso são fatores do corpo o que no corpo pode influenciar na absorção do fármaco agora é em que fatores o fármaco pode influenciar numa maior facilidade e absorção uma maior dificuldade mulheres isso aí bom pessoal do fárma com a gente pode destacar primeiro o peso molecular ou seja quanto maior o peso mais difícil é de absorver agora eu falo dois fatores que
você tem que guardar Quais são os fatores você vai entender mais à frente porque é o fator de ionização e liposolubilidade esses dois fatores você tem que saber aí eu te destaco quando um fármaco é ionizado ele é mais difícil de ser absorvido e o fármaco quando ele não está ionizado mais fácil dele ser absorvido isso que eu quero que você guarde então lembre entre os fatores que influenciam do fármaco na absorção a gente destaca o peso molecular que eu já te destaquei quanto maior o peso mais difícil beleza ionização Outro fator um fárma cryorizada
é mais difícil de ser absorvido não ionizado é mais fácil e a solubilidade ou melhor Lipo solubilidade um fármaco que é mais lipossolúvel ele é mais fácil você é absorvido beleza e os que são hidrossolúveis são mais difíceis de ser absorvido e agora a gente vai relembrar um pouquinho da citologia que vai ficar bem mais fácil de você meio que esquadrinhar aí esse conhecimento bom se antes você tava boiando agora você vai entender porque que ionização liposolubilidade é importante para um fármaco ser absorvido lembra da célula a célula possui sua membrana plasmática Lembra daquela aulinha
lá do ensino médio seu professor de biologia que que ele falava ah célula possui membrana plasmática que é o que uma bicamada lipídica formada por quem principalmente por fósfolipídeos Exatamente isso não tem como discutir aí a gente fala o que que quem vai passar por essa membrana plasmática quem consegue entrar na célula pensa sem ele só se lembrar aí quem que passa pela membrana são substâncias hidrossolúveis ou substâncias lipossolúveis as que são lipossolúveis são principalmente hidrofóbicas tem uma maior facilidade entrar outras substâncias também entram porém com canais né Por transporte com gasto de energia agora
falando aí de forma fácil quem passa são os lipossolúveis quanto mais lipossolúvel é uma substância mais fácil ela passa substâncias pequenas tranquilo e quem não passa substâncias com carga substâncias ionizadas né então lembre-se disso tem relação que a gente falou quanto mais ionizado é um fármaco ou seja ele tem carga mais difícil dele ser absorvido e quanto mais lipossolúvel é um fármaco mais fácil dele ser absorvido tem a ver com a membrana da célula tranquilo até aí aí pessoal eu vou te destacar agora o pulo do gato que é o que vai nortear a aula
aqui que é exatamente os fármacos eles são ou ácidos fracos ou bases fracas vamos ver isso aí então pessoal antes de destacar isso de fárma com ácido fraco e base fraco a gente destaca o que eu acabei de te falar que isso aqui é o que vai nortear a aula olha só o que que passa facilmente pela membrana plasmática substâncias quanto mais lipossolúvel melhor que é a nossa membrana é fósforo lipídica é formada por lipídios substâncias com carga não passam substâncias ionizadas não passam as não ionizadas tem a chance de passar beleza de forma fácil
por forma aí de difusão tranquilo e a gente destaca né o que que vai influenciar numa difusão o que que vai influenciar numa facilidade como a gente vê escrito pode ser o gradiente de concentração né diferença de concentração ajuda nesse processo pode ser a relação desse fármaco com os lipídios lembra liposolubilidade e a relação que ela tem com água beleza e também a superfície de contato entre a membrana e o fármaco que é meio óbvio né tem que ter o contato para poder ter ali a absorção agora a gente volta o assunto que eu te
falei a maioria dos fármacos eles são ácidos fracos ou bases fracas aí você fala mas o que que isso tem a ver cara que que é isso influencia na absorção é agora que vem o pulo do gato bom que que acontece a gente entendeu até aqui que quanto mais lipossolúvel é um fármaco mas fácil ele absorver porque por causa da membrana plasmática e quanto mais ionizado é um fármaco menos ele vai ter a chance de ter absorção ele é mais difícil de absorver inclusive ele é menos lipossolúvel beleza ele é ionizado os não ionizados tem
mais chance de atravessar e que que isso tem a ver com o que eu falei ou seja a maioria dos fármacos são ácidos ou bases fracas o que tem a ver é que se eu tenho um fármaco que é ácido e eu exponho ele em um meio alcalino ele ioniza e se ioniza ele não consegue ser absorvido com facilidade eu vou te dar um exemplo olha aí na imagem nós temos um fármaco que é com ph4 ou seja de caráter ácido e ele está agora no intestino no intestino onde o PH é puxando ali para
o nosso neutro para o PH mais alcalino como nós vemos aí na imagem então se eu exponho esse ácido esse ácido fraco que é esse fármaco com ph ácido né em um meio alcalino eleioniza E aí que tá o problema ele vai ser difícil de absorver ele absorve absorve mas é mais difícil Então pessoal lembra disso vou repetir um fármaco que é de característica ácida quando está em um meio alcalino eleioniza E aí é problema porque substâncias ionizadas tem dificuldade de absorção agora se eu tenho um fármaco que é alcalino um fármaco que é alcalino
ele vai estar agora ali no intestino né um fármaco com ph 9 alcalino com alcalino não ioniza não ioniza atravessa ali a membrana plasmática tem absorção de forma mais simples Beleza então os contrários nesse caso só vão atrapalhar porque ioniza se agora o contrário se eu pego um fármaco que é alcalino joga em um meio ácido hianismo a mesma coisa O ácido que eu já citei um fárma com aço de um meio alcalino ioniza eu não quero que onize não pode ter essaionização porque se eu tenho uma substância ionizada mais difícil da sua absorção beleza
eu espero ter deixado claro isso é os dois exemplos um fárma coaste nem um meio alcalino Eleison ficou mais difícil de absorver e um fármaco que é alcalino em um meio alcalino puxando para o neutro para o alcalino ele não ioniza né eles são amigos são parceiros e assim não ioniza mais fácil de absorver E aí pessoal depois de falar tudo isso tem que destacar de biodisponibilidade que que é isso é o fator de ação disponível desse fármaco no sangue Como assim todo fármaco tem o seu princípio ativo que é o que vai agir no
corpo e a disponibilidade dele é o que está disponível para ele fazer a sua ação aí você fala bom mas para que que isso é importante porque pessoal é difícil você ter 100% de disponibilidade de um efeito de um fármaco no seu corpo quando você toma por via oral já quando você toma intravenosa você tem praticamente 100% daquele fármaco né já disponível para agir no seu corpo por quê Porque você tá jogando direto no sangue né então praticamente 100% está ali disponível para agir no corpo então é essa diferença a biodisponibilidade ou seja esse está
disponível para agir completamente no seu corpo que você jogou diretamente no sangue já quando é por via digestiva ou seja um medicamento via oral é mais difícil vamos entender o porquê que viu orar é mais difícil bom pessoal falei meio diferente né não é porque é mais difícil é porque que não tem 100% de biodisponibilidade porque 100% desse fármaco não vai estar disponível no sangue né que você ingeriu para ter os efeitos que ele deve ter no corpo é simples o intravenoso está jogando direto no sangue ele não tem barreira não passa por nada ele
já vai estar disponível no sangue já quando você toma por via oral a disponibilidade dele cai Exatamente porque aí a gente tem que lembrar um pouquinho de anatomia Olha o intestino o intestino todinho aí pessoal ele vai ter a sua drenagem passando ali pelo fígado Olha só você vê ali pegando na anatomia tem a mesentérica inferior que Drena para ver esplênica que essa vez Clínica se junta com a mesentérica superior no caso as vezes e forma o que o nosso sistema porta que vai direto ao fígado então tudo que passou para o seu intestino pelas
vísceras na absorção basicamente eles vão para o fígado e qual o problema disso o fígado vai dar o que a gente conhece como efeito de primeira passagem e pessoal o que que é esse efeito de primeira passagem Exatamente esse fígado metabolizar parte desse fármaco E aí eu já não tenho 100% de biodisponibilidade que estará ali livre no sangue para que faça o seu papel Então veja que é uma questão anatômica se você toma por via oral basicamente ele vai né passar ao suas vistas seu intestino vai ao sistema a porta chega no fígado e sofre
a primeira né o efeito de primeira passagem que a gente fala de caindo um pouquinho ali a sua disponibilidade beleza pessoal nós vimos até agora a absorção é nós vimos a absorção dos fármacos dentro dessa forma cosinética agora nós vamos ver a distribuição desse fármaco que é o segundo passo da farmacocinética lembre-se farmacocinética é o que é absorção depois a distribuição depois a metabolização e depois eliminação desse fárma é basicamente todo o trajeto que esse fármaco vai fazer ali ao longo do nosso corpo além né da sua ação agora que que a gente pode saber
Primeiro vamos relembrar um pouquinho que a gente falou da absorção suponhamos que você tomou um medicamento esse medicamento ele tem que ser absolvido ele tem que ser absorvido e chegar até onde há correntes sanguínea isso é absorção agora o segundo passo que é o foco agora é a distribuição e que que é essa distribuição pessoal basicamente quando a gente pega esse fármaco que chegou a corrente sanguínea e distribui e distribui para órgão tal órgão ou outro órgão lá órgão ali ele basicamente esse fármaco chegou o sangue vai chegar ali aos seus tecidos alvos por meio
do transporte sanguíneo isso é distribuição que é o foco agora bom pessoal Você já sabe o que que é distribuição na farmacocinética o que que é é distribuição exatamente desse fárma também sugestivo pela corrente sanguínea até chegar aos tecidos alvos e claro chegando ao tecido esse fármaco vai ou se ligar ali o receptor e vai fazer a sua ação naquele órgão aí você fala Poxa que faz que simples Pois é mas tem alguns detalhezinhos que também é simples que é o que a gente vai ver agora alguns fatores influenciam nessa distribuição Olha eu sou chato
mas é para você aprender o que que é distribuição é o fato desse Farma estar no sangue e esse sangue distribuir né esse fármaco a todo o corpo distribuir para chegar no órgão alvo ele fazer sua ação então alguns fatores anunciam nessa ação influenciam no fato da distribuição do fármaco e quais seriam esses fatores aí eu te destaco o fluxo sanguíneo é o primeiro deles pessoal o fluxo sanguíneo para você entender alguns órgãos eles são mais vascularizados então esses órgãos que são mais vascularizados o fármaco vai chegar primeiro neles não concorda Ué o fármaco tá
no sangue então esses esse órgão que é mais vascularizado por exemplo o cérebro sistema nervoso esse forma que chega primeiro lá e outros órgãos também que são cheio ali de artérias capilares são mais vascularizados então lembre-se disso é um fator importante na distribuição órgãos mais vascularizados são né alvo primeiro ali do fármaco e depois os menos vascularizados esse fármaco vai se distribuindo chegando até eles o segundo fator pessoal que influencia nessa distribuição na fármacocinética é a permeabilidade endotelial que também tem a ver com a terceira que é ali por solubilidade e ainda temos a quarta
bom antes da gente chegar até a quarta terceira vamos entender a segundo o segundo fator que eu falei que é o que a permeabilidade endotelial bom pessoal é simples o nome parece assustador Mas você vai sair renda daqui que que é esse fator de permeabilidade Industrial que influencia na distribuição do fala bom pessoal isso tem a ver com um vaso mas fala meu Deus que tem a ver vaso bom vamos entender porque existem alguns tipos de capilares isso vai influenciar diretamente exatamente nessa parte aí de permeabilidade Industrial bom pessoal o que que tem a ver
isso aí de permeabilidade Industrial com o vaso bom nós temos capilares esses capilares pessoal nós podemos dizer que eles são de três tipos principais os contínuos que são aqueles que não tem espaço entre as células né eles são fechadinhos temos ainda os fenestrados que eles seriam um presentes ali fenestras são como espacinhos que permite a passagem do sangue para o meio de alguma substâncias mais pequenas isso capilares fenestrados Olha a diferença já tem diferença do contínuo para o fenestrado e ainda nós temos os capilares sinusóides esses aí sim possuem espaços ali que permite até passagem
de substâncias relativamente grandes porém não é grande igual você tá pensando não é relativamente grande beleza então nós temos os contínuos temos os fenestrados e temos ainda aí você fala Poxa mas que que isso tem a ver que bulhu fazer isso agora você vai entender bom pessoal é simples o segundo fator que eu te falei é a permeabilidade do telhal que tem a ver com o vaso endotélio desse vaso por exemplo os nossos capilares que são contínuos que não tem espaço entre eles eu te falei que não passa substância ali né de forma passiva de
forma ali simples né até passa mas quando existe afinidade com esse endotélio aí entra naquela parte lá de biologia ou biologia celular e molecular lembra da membrana plasmática Quais são os elementos que tem maior afinidade com a membrana seria os lipossolúveis neste caso tem tudo a ver com endotélio aqueles fármacos que tem mais lipossobilidade eles conseguem passar de forma mais simples por esse endotélio no caso dos nossos capilares contínuos ou seja não tem espaço nenhum ali não tem buraquinho não tem nada nós temos apenas um capilar fechado contínuo e apenas os que são lipossolúveis que
tem afinidade com a membrana ali que conseguem passar desse de dentro desse vaso para o meio é isso que a gente tem que entender então pessoal lembre-se disso falou ali de permeabilidade endotelial lembra do capilar contínuo que são ali fechadinhas então quando eles são fechadinhos contínuos basicamente quem vai passar por eles são aqueles fármacos lipossolúveis porque tem afinidade consegue passar por ali de uma forma mais simples já os finamestrados nós vamos ter ali Buraquinhos né Tem espaços tem frenestres que permite a passagem de substâncias E aí fica mais simples porém não são substâncias extremamente grandes
mas os fármacos podem passar por essas frenesceras e a importância de saber essas diferenças de capilares é o órgão alvo porque porque alguns órgãos vão ter capilares que são contínuos e outros vão ser ali fenestrados outros órgãos têm capilares sinusoides Tranquilo então ó segundo fator que influencia na distribuição é a permeabilidade endotelial aí o terceiro fator que ajuda aí basicamente eu tenho influência na distribuição é o que a gente já falou em absorção é Lipo solubilidade e ionização E aí que que tem a ver bom pessoal distribuição que é é esse fármaco Você é chato
mas você vai aprender distribuição é o fármaco chegou no sangue e esse sangue distribui esse fárma com os órgãos tranquilo distribui aos órgãos e ele chega no órgão e vai ter que ligar o seu receptor e fazer sua ação ou entrar naquela célula e claro pessoal se esse fárma com ele tem que entrar nas célula ele tem que ter afinidade com essa célula em especial afinidade com a membrana plasmática dessa célula concorda comigo então Quais são os elementos que tem ali maior afinidade com a membrana plasmática da célula é exatamente quem os lipos solúveis Porque
a membrana plasmática ela é o quê uma camada lipídica Beleza então lembre-se disso os fármacos que não são ionizados esses que são mais lipossolúveis eles passam mais fáceis né Tem uma maior distribuição uma maior facilidade de chegar até a célula e fazer a sua ação e ionizados não carga tem dificuldade de passar por ali e até tem a ver com que a gente falou né da permeabilidade naqueles vasos contínuos que são os capilares contínuos né os que são lipossolúveis passam mais fácil por esses capilares e agora a última o último fator que influencia diretamente sobre
a distribuição do fármaco seria o que seria aí a presença de proteínas plasmáticas no nosso sangue meio redundante né proteínas plasmática já é sangue então proteínas prese no sangue e aí eu digo para você para te chamar atenção que é simples tem gente que confunde né Nós temos proteínas no nosso sangue e essas proteínas elas podem se ligar ao fármaco que você ingeriu nessa tomou ali um fármacozinho vai ser absorvido depois vai chegar ao sangue para ser distribuído e esse fárma que ele pode se ligar essas proteínas essa fala beleza mas que que isso tem
a ver Cleverson é simples quando esse fármaco se liga uma proteína basicamente ele vai influenciar na sua Distribuição e na sua disponibilidade aí você fala Eita disponibilidade vamos entender isso daí bom pessoal primeiro de tudo nós temos que entender que nós temos vários tipos de proteínas no sangue aí a gente destaca uma que é mais comum e mais abundante Albumina ela se liga faz principalmente com características mais ácidas mas tranquilo que eu quero que você saiba que tem proteínas lá no sangue que podem se ligar ao fármaco e que isso tem a ver bom pessoal
aqueles fármacos que tem maior afinidade a se ligar a essas proteínas eles têm um tempo de ação mais prolongado no organismo porque porque os fármacos Alguns vão se ligar essas proteínas e outros vão estar Livres no sangue a porção que está livre no sangue e não se ligou a proteína plasmática ele vai atuar nas células concorda comigo porque porque os que se ligaram a proteína não consegue sair dali né de imediato para agir no tecido na célula então algumas partes do fármaco se ligam a proteína plasmática e outras estarão Livres as que estarão Livres vão
atuando né já vão atuando lá fazendo o seu papel e com o tempo essas que se ligar a proteína plasmática vão se soltando né uma ligação reversível e vão novamente também fazer o seu papel de atuar nos tecidos então por isso esses fármacos têm maior afinidade com a proteína plasmática eles têm um tempo de ação mais prolongado aí beleza então Aqueles que tem uma ligação uma afinidade de ligação com as proteínas plasmáticas maior eles têm um tempo de ação prolongado e os que não tem afinidade com as proteínas plasmáticas simplesmente eles têm uma ação uma
distribuição e uma eliminação mais rápida porque porque eles não se ligam a ninguém ninguém segura eles ali eles não ah quero saber de proteína plasmática não vou direto fazer meu papel aqui tranquilo já vão logo ali na célula já faz seu papel já tem metabolização já é eliminado já o que eu falei aqueles que tem maior afinidade com a proteína plasmática Alguns vão estar livres e vão atuando mas outros estão ligados a essa proteína e não consegue sair dali só com o tempo essas proteínas vão se desligando né E ó já tem tempo passando né
então o tempo de ação vai ser mais prolongado porque porque ainda falam que vai se desligar dessa proteína para depois ir lá atuar sobre os órgão alvo E aí pessoal eu deixo aí algo mais para complementar o seu ensino e o seu conhecimento que alguns fatores influenciam diretamente na presença de proteínas plasmática ou ali uma queda né um aumento ou uma queda dessas proteínas como Albumina alguns fatores como a desnutrição faz a queda da presença da Albumina no sangue então de certa forma qualquer forma qualquer ali estiver vai ter uma ação mais rápida já alguns
fatores elevam a presença dessa Albumina dessa proteína plasmática e aí a gente destaca o câncer por exemplo neste caso maior quantidade de proteínas que que vai acontecer basicamente eu vou ter uma maior ligação daqueles fáceis que tem afinidade com a proteína os que não tem afinidade basicamente vão ter ali a mesma ação mas geralmente a maioria vai ter ligação com essa proteína aí você fala poxa Não não é vantagem então o que que eu posso fazer para reverter essa situação bom não tem proteína infinita ali concorda nós vamos ter um limite de Albumina então o
que que eu faço se eu tenho um limite de proteínas Eu pretendo ali dar uma dose maior desse fárma com o paciente porque porque eu vou ter uma maior dose Alguns vão se ligar essas proteínas e outras vão estar Livres como a gente falou para poder atuar então em caso aí de elevação né dessas proteínas a gente administra uma dose maior né sempre ali com o estudo para ver uma dose adequada para ajudar esse paciente e por último pessoal ainda destaco aqui que alguns fármacos têm maior afinidade com proteínas plasmáticas que outros ou seja se
eu administro um fármaco por paciente esse fármaco se liga a proteína pla E por acaso esse paciente toma outro medicamento lá que tem maior afinidade com a proteína plasmática por competição esse fármaco vai se ligar a proteína plasmática e o outro vai se desligar e aí a importância de destacar o perigo da interação medicamentosa você interagir ali alguns medicamentos que não devem né ser ali administrados em conjunto ou até por Acidente porque porque você acaba desligando um fármaco que estava ligada à proteína plasmática e liberando ele então esse Farma que ele vai ter uma uma
intensidade maior de ação concorda comigo porque porque ele vai estar todo livre ele vai estar totalmente livre na corrente sanguínea e para já logo atuar Então ele pode gerar os famosos efeitos adversos então lembre-se disso o cuidado da interação medicamentosa Porque alguns fármacos vão ter maior afinidade com a proteína plasmática outros e aí já é um assunto mais avançado que a gente vai ver o longo aqui da farmacologia bom pessoal continuando o nosso estudo da farmacocinética O que que a gente pode falar agora dessa metabolização dos fármacos nos vídeos aí a gente tem falado absorção
distribuição depois nós temos a metabolização e a eliminação a absorção o que que é você ingerir o fato não é lembrar ingerir o fármaco né você deglutiu esse fármaco vai ter que ser absolvido primeira fase da forma que o cinética vai absorver esse fármaco e ao ser absorvido esse fárma com cai no sangue e aí começa a segunda fase da forma coincinética que é a distribuição ou seja o sangue pega esse fármaco e vai distribuir ele é o corpo belezinha distribuição depois que esse fármaco tem sua distribuição vai fazer sua ação ali nas células vem
o nosso foco de agora metabolização que que seria isso bom o fármaco já foi distribuído já fez o seu papel na célula né fez ali o seu papel se ligou receptor Beleza agora esse fármaco ele tem que o que ser eliminado só que se falam que ele não consegue se eliminado de uma forma tão simples primeiro ele tem que ser metabolizado que é o nosso foco agora para depois ele ser eliminado ou seja nós vamos pegar esse fármaco Vamos inativar esse fato e vamos deixar ele mais hidrossolúvel para depois ó tchau tchau meu amigo sem
eliminado E é isso que acontece na metabolização Então lembre-se fala que os principalmente que são lipossolúveis e que nós falamos que é excelente de forma que o lipossolúvel se você tem acompanhado aqui você sabe disso que o lipossolúvel ele tem o que mais afinidade com membrana plasmática e assim ele consegue ali ter a sua ação mais facilitada agora para ser eliminado ele tem que ser metabolizado esse fármaco que lipossolúvel deixando ele mais hidrossolúvel facilitando assim a eliminação do ferro Então veja a importância da metabolização porque nós pegamos esses fármacos lipossolúveis que poderiam se acumular ali
no organismo e gerar de certa forma toxicidade gerar ali algo tóxico e que poderia levar a morte do indivíduo não nós temos ali o nosso fígadozinho que vai fazer metabolização desse fármaco lipossolúvel tornando ele mais hidrossolúvel e inativado para mandar ele embora do corpo bom pessoal e essa nossa metabolização ela de Fases e a gente destaca É algumas literaturas falam que existe uma fase inicial e uma segunda fase ou seja uma fase 1 e a fase 2 a fase 1 pessoal nós somos que existe a oxidação a redução e a Hidrólise já na fase dois
nós vamos ter conjugação e pessoal nesse processo nem todos os fármacos vão passar aqueles fármacos que são mais hidrossolúveis ou muito hidrossolúveis eles não precisa ir geralmente passar por isso então nem todos os fármacos passam pela metabolização mas basicamente a maioria precisa ser metabolizado para depois ser eliminado E aí pessoal nós vamos destacar como que seria esse espaços aí da metabolização e vamos dar exemplos E aí pessoal a gente começa citando que eu acabei de falar nós temos uma primeira fase essa primeira fase que nós falamos que é o que o que se dá ação
redução Hidrólise basicamente ela se inicia inativando esse fármaco nós vamos em nativando ele e depois deixando ele mais hidrossolúvel e claro são Inativo ele eu já deixo ele de né fazer as suas funções e depois nós vamos deixando ele mais hidrossolúvel para facilitar a eliminação E aí a gente dá exemplo né pessoal a finitoína a fenitoína ela vai sofrer essa metabolização e vai depois se transformar em quatro hidróxido e fenitoína depois a gente ainda vai ter a segunda fase de metabolização transformando ele quatro hidróxidos Então veja pessoal O que que a gente faz na primeira
fase a primeira fase a gente vai o que agregando o grupos ali que vão inativando esse fármaco e tornando ele ao mesmo tempo mas hidrossolúvel vai transformando esse fármaco E aí eu destaco para você pessoal que isso é o que a gente destaca que é o mais da literatura né ele vai inativando e deixando mais hidrossolúvel para ser eliminado mas alguns fármacos devido aí o estudo da dos farmacêuticos a Indústria Farmacêutica alguns fármacos ao invés de sofrer metabolização Serena ativado ele sofrem a ativação E por que que isso é algo vantajoso Em algumas situações porque
nós temos o efeito de primeira passagem em muitos fármacos pela via oral Como assim vamos lá que que esse de primeira passagem quando a gente ingere pessoal um fármaco esse fármaco vai ser absorvido no seu trato gastrointestinal e se você lembra um pouquinho de anatomia lá no intestino no seu trato Galaxy gastrointestinal nós vamos ter veias que vão se unindo né pegando tudo que foi absorvido no intestino nas vísceras e vai levando ele para formar a veia porta Então olha só como nós vemos na imagem que que a gente encontra aí nós vemos o que
a nossa veia mesentérica inferior subindo se unindo com a esplênica depois é veia mesentérica superior se unindo com esplênica formando a nossa veio a porta e essa veio a porta vai cair aonde no fígado ou seja tudo que tava sendo absorvido no trato intestinal vai passar por essas veias e vai para ver a porta e vai para o fígado e que que acontece no fígado metabolização isso é bom não pessoal se você acabou de tomar um fármaco e ele já vai ser metabolizado que ele vai passar no fígado primeiro para depois ir para o corpo
que é metabolização faz normalmente inativa e deixa hidrossolúvel facilitando a eliminação então parte do fármaco do seu princípio ativo vai ser perdido Então veja só o que que a indústria fez ao invés dele ser metabolizado e inativado nós vamos bolar uma forma de ao ele passar pelo fígado e sem metabolizado ele se ativa e não se inativo ó que inteligente Beleza então é feito de primeira passagem o que que é é esse fármaco passar logo ali pelo nosso trato gastrointestinal depois ao fígado ser metabolizado e depois ele vai para o nosso corpo e muitos das
situações Não É vantajoso porque metabolização inativa e deixa mais hidrossolúvel para eliminar esse forma Então você tem ali uma porcentagem menor de efetividade de ação desse fármaco lá no seu sítio ativo lá no órgão alvo E aí pessoal eu digo para vocês que essa primeira fase que nós falamos que inativa fármacos que vai deixar mais hidrossolúvel que nós vamos que a primeira fase é oxidação redução Hidrólise que que vai acontecer aqui nós vamos ter enzimas que facilitam esse processo e a gente destaca cip a sempre pessoal que não é uma só enzima é uma família
de enzimas e claro eu vou destacar essas que estão aí grifada aí para você que são os principais e que que elas vão fazer vai fazer esse processo né ajudar a adicionar ali alguns grupos nesse fármaco transformando ele de uma forma ativa em uma forma inativa e depois deixando ele mais hidrossolúvel é isso que elas vão fazer aí nós temos também a fmo Então são exemplos de enzimas conjunto de enzimas que participam nessa primeira fase Mas além dessa primeira fase nós temos a segunda fase dessa metabolização que nós citamos que é o que que é
a conjugação que que é essa conjugação sendo direto aí a conjugação pessoal é eu conjugar Exatamente isso é eu pegar estruturas e adicionar também a esse nosso fármaco e quando eu adiciono esse grupo esse conjunto é esse fármaco basicamente eu deixo ele super hiper mega hidrossolúvel e quanto mais hidrossolúvel mais fácil a sua eliminação E aí pessoal nós destacamos o que a ugt e gst que vão que conjugando-se ali a esses fármacos nessa segunda fase da metabolização deixando eles o que muito mas muito hidrossolúveis Então pessoal revisando tudo que a gente viu até aqui o
que eu quero que você saiba o que que é metabolização é aquele fármaco que já foi absorvido já foi distribuído aos órgãos alvos já fez o seu papel e agora ele tem que ir embora só que ele não consegue ir embora sem ser transforma E aí entra em Ação a metabolização que está onde ocorrendo principalmente no fígado em especial né pessoal alguns tecidos ali também podem ter essa influência Mas o que eu quero que você saiba é que ocorre essa metabolização e o que que é isso é eu pegar esse fármaco inativar ele já que
ele já fez sua ação ele nativo ele depois eu vou deixar ele mais hidrossolúvel para depois ele ser eliminado aí pessoal antes de tudo Lembra que eu te falei do efeito de primeira passagem quando você ingere você vai ingerir vai ter absorção no intestino lá do intestino ele segue Ali pela ver a porta e sofre metabolização e parte da efetividade do fármaco é perdido porque ele sofre metabolização no fígado antes de chegar nos órgãos e existe meios de burlar isso sim pessoal joga o seu fármaco direto no sangue E aí como que a gente faz
pela Via entra venosa por exemplo né em vez de você mandar o paciente ingerir não vai lá injeta nele Esse fármaco beleza é uma forma de burlar esse sistema e ele já cai logo ali na corrente sanguínea evitando né todo esse processo de absorção depois ter que passar ali do intestino para o fígado tem metabolização você pula essa etapa então evita de dar um fármaco ali por via oral e vai jogar logo no sangue joga ali um intravenoso que vai burlar esse efeito de primeira passagem bom pessoal ao longo desse trajeto que estamos falando da
farmacocinética nós vimos o que nós vimos a absorção Vimos a distribuição Vimos a metabolização e agora vamos ver a eliminação vamos relembrar a absorção você ingerir um fármaco esse fármaco agora ele vai ser absorvido pelo seu trato gastrointestinal e vai cair cair na corrente sanguínea isso é absorção depois esse fármaco que caiu no sangue ele precisa ser distribuído para o corpo e aí o que que acontece ocorre a distribuição ele vai ser distribuído e vai chegar ao órgão alvo onde ele vai fazer sua ação e vai ali fazer o seu papel logo depois desse fármaco
ser de certa forma ali é efetivo ter feito o seu papel ter feito sua ação ele se desliga do seu local e vai novamente para o sangue e posteriormente ele vai ser metabolizado em especial no fígado Esse é o processo de metabolização e o que que é a metabolização que nós já Vimos a metabolização é eu pegar esse fármaco e inativar ele e depois deixar ele mais hidrossolúvel para que para agora aconteceu que a gente vai falar eliminação nós vamos eliminar esse fármaco ou seja ele já foi absorvido já foi distribuído já fez sua ação
e depois ele vai ser metabolizar para facilitar o papel da eliminação que é o que a gente vai ver agora bom pessoal que que a gente tem que saber de eliminação a gente tem que saber que a eliminação ela acontece principalmente por quem pelos rins os rins os seus principais para eliminação no caso dos fármacos mas não só ele temos também o papel aí do sistema hepato biliar onde Por meio dessa secreção biliar cai esse fármacular no trato digestivo e posteriormente vai ser eliminado pelas fezes ainda a gente destaca suor lágrimas o leite materno e
uma observação para gestantes se a mãe está tomando algum medicamento o cuidado deve ser redobrado por quê porque pode passar para a criança na amamentação e isso pode gerar toxicidade naquela criança então sempre ter uma observação nesse caso nesse ponto aí referente ao leite materno Beleza agora a gente tem que entender pessoal que a eliminação quando a gente fala dos rins a gente tem que saber que tem que relembrar anatomia lembra da anatomia o rim o rim ele tá ali né os dois rins bilaterais na porção posterior do nosso corpo e o rim ele só
é o rim porque ele possui os néfrons Ou seja a gente falar o rim ele filtra o sangue ele vai ali formar a urina mas na verdade quem faz esse papel dentro do Rim é o néfron Você lembra como que é o néfron Olha aí o danadão aí esse néfron pessoal possui as suas partes como a gente observa tem um glomérulo onde ocorre realmente a filtração ou seja chega uma artéria à frente e sai uma matéria diferente lembrando um pouquinho de anatomia fisiologia o sangue chega pela artéria aferente e vai ali por diferença de pressão
nesse glomérulo que é cheio de como se fosse um tufo de capilares sanguíneos emaranhados e esse sangue que chega nesse glomérulo esse monte de tufo de capilares aí todos enroladinhos por diferença de pressão que que acontece conteúdo do sangue cai ali no espaço de bomba que é exatamente formado por essa cápsula de goma que envolve esse glomerulo como a gente observa ou seja essa cápsula de bomba ela meio que é uma tendinha ali que está recobrindo no caso o nosso glomerulo então nós temos ali artéria aferente trazendo sangue tá trazendo vai ele é o glomerulo
por diferença de pressão sai conteúdo ali do sangue para esse meio formando filtrado glomerular essa filtração do sangue e veja o glomérulo é apenas uma das partes do nosso né depois ele túbulo contorcido proximal um negócio de Hayley tudo acontecido distal túmulo coletor E aí a gente vai destacar que cada ponto desse vai ser crucial na eliminação do fármaco Então pessoal voltando aqui depois de relembrar anatomia nós vemos que chega o fármaco pelo sangue na terríola o que a frente ali ele chega no glomérulo e aqueles né vai chegar tanto fármaco ligada proteína como os
não ligados e neste caso nós vamos filtrar esse sangue e vamos eliminar grande parte ali dos fármacos nessa filtração glomerular cerca de 10 a 20% belezinha Então chega o sangue com fármaco nesse glomérulo ocorre o quê uma filtração Então logo esse nosso fármaco cai nesse região ali da Castro do espaço de bom e vai seguir pelo nosso pelo nosso néfron pelos túbulos aí e o que que acontece pessoal essa filtração ela ocorre por diferença de pressão mas essa esse é só um ponto desse processo de eliminação por quê Porque nós vemos que ocorreu a filtração
no glomérulo mas logo Segue o que túbulo o nosso túbulo proximal nesses tubos nessas porções tubulares aí do nosso néfron que que acontece com eles nós vamos ter secreção também pessoal também ocorre a secreção de fármacos nessa região desses tubos dessas porções tubulares e lembrando pessoal que essa secreção ela ocorre por uma difusão facilitada por meio de transportadores como você tem e Oat que vão ali né estimular o que secreta elimina esse fármaco aí para essas porções tubulares Então veja durante nos rins nós já citamos dois passos o primeiro ocorre por filtração lá no glomero
depois nós vamos ter eliminação por secreção aonde nessas porções tubulares que a gente está vendo aí beleza Tá jogando fármaco para região tubular e claro pessoal se né passar por todo esse trajetinho aí e chegar ali até a papila renal vai gotejando depois os cálices menores maiores pelve renal ureter bexiga uretra e bye bye Beleza então ó Relembrando eliminação ela ocorre aonde tanto na filtração glomerular 10 a 20% como também por secreção né vai jogando ali por meio de transportadores esse fármaco nesses túbulos mas ainda pessoal nós temos que destacar que alguns fármacos eles podem
ser reabsovidos ou seja ocorreu filtração e também ocorreu secreção mas ao longo desse túmulo por algum motivo que a gente vai falar ocorreu reabsorção nós tiramos desse tubo e jogamos de volta no sangue por que que isso acontece bom pessoal aí que vem aquela questão o fármaco para ele ser eliminado ele tem que ser basicamente inativo e hidrossolúvel então os fármacos que são reabsovidos eles são lipossolúveis eles estão ali ainda com uma característica de ainda ter ali né sua forma lipossolúvel então eles acabam sendo reabsovidos Tranquilo então Veja a importância o que a gente fazer
a metabolização e esse processo de metabolização vai ajudar aqui é inativar o fármaco e deixar ele mais hidrossolúvel Então veja como metabolização ela complementa Para que ocorra o maior facilidade essa eliminação do fárma mas existe truques por quê vamos lá o PH da urina vai influenciar na eliminação aí você fala como assim Aí vem lá daquela parte de absorção uma característica importante por exemplo se nós temos um fármaco que é ácido e a urina está básica que que acontece basicamente esse fármaco vai o que ionizar e quanto mais ionizável mais hidrossolúvel é mais fácil dele
ó dá o pé dali ser eliminado a mesma forma se o fármaco ele é básico e a urina está ácida ele vai se ionizar e assim mas ionizado mais hidrossolúvel mais fácil deu eliminar esse fármaco eu vou te dar um exemplo prático quando um paciente tem uma toxicidade né uma intoxicação pelo ácido acetilsalicílico um fármaco que é ácido com a técnica eu posso utilizar para tornar ele mais hidrossolúvel e mandar ele embora tornando aquela urina do paciente o quê mais básica porque porque se farmaco é ácido a urina é básica eu vou ionizar vou deixar
ele mais fácil de ser eliminado ele vai ser emandado embora então o paciente por meio aí da administração e por influência de bicarbonato eu deixo a urina desse paciente mais básica um PH mais básico e vou ionizar esse fármaco facilitando a sua eliminação e agora eu abro um parênteses referente a penicilina a penicilina pessoal ela é muito mas muito hidrossolúvel e portanto ela seria eliminada muito rápido e aí eu falo para você que que a gente faz para interferir para que ela ainda tenha um tempo de ação um pouco mais prolongado Nossa administramos essa com
outro medicamento junto né ou um outro ativo e esse ativo pessoal basicamente qual é a função dele é prolongar o tempo de ação da nossa penicilina E como que ele consegue fazer isso ele se liga aquele canalzinho que a gente conhece como o OAT lembra que a gente falou que o OAT e de certa forma ajudar na secreção ali para os túbulos então eu vou pegar esse fármaco vou ali atuar né De certa forma se ligando a senhora tem impedindo que ele elimine a penicilina então a penicilina vai ficar mais tempo atuando no nosso corpo
Então pessoal nós destacamos o que aqui destacamos a eliminação pela forma renal mas ainda nós temos a eliminação pela Via ali hepato biliar isso tem a ver também com a metabolização lembra o nosso fármaco vai chegar até os nossos basicamente ele ao nosso o nosso fígado esse fígado vai metabolizar esse fárma deixando ele nativo e também mais hidrossolúvel e o segunda fase da nossa metabolização a gente faz conjugação que é basicamente adicionar ali uma estrutura que torna ainda mais acessível eliminação desse fármaco então eu conjugo ali uma estrutura Nesse fato deixando ele mais acessível para
eliminação e que que acontece esse fárma que ele pode seguir pela Via biliar e vai cair ali no nosso trato digestivo e depois segue para eliminado com as fezes mas existe uma questão a flora bacteriana muitas vezes ela pode atrapalhar nesse caso como que ela faz isso ela acaba ali De certa forma atrapalhando essa conjugação e assim eu vou de certa forma atrapalhar eliminação porque se eu tiro a conjugação né do fármaco com esse conjugado que foi feito na metabolização basicamente o fármaco está livre e ele como ele já tá no intestino ele pode ser
reabsorvido Então pessoal nós temos aí tanto a iluminação pela forma renal né principal se destacar a via pato biliar mas também tem as outras que a gente citou ali tem a sua importância mas as principais são essas e a gente destaca né secundárias o suor as lágrimas e até o leite materno beleza pessoal primeiro de tudo o que que seria farmacodinâmica a forma codinâmica é o que o fármaco vai realizar no nosso corpo nos vídeos passados nós falamos ali sobre farmacocinética a farmacocinética ela é o quê é o que o nosso corpo vai fazer com
fármaco se você não viu os vídeos Eu recomendo que que seria farmacocinética absorção do fármaco né você ingere tem absorção depois distribuição para os tecidos depois metabolização e eliminação Ou seja farmacocinética é o que o corpo vai fazer com faco já a fármaco dinâmica é o que o fármaco vai realizar quando estiver no nosso corpo isso é o primeiro ponto a se saber agora para que esse fárma com ele faça sua ação quando está no nosso corpo ele precisa fazer todo um processo que nós já citamos ali por exemplo na farmacocinética que recebe absorvido ir
ao sangue e alcançar as células e tecidos quando esse fármaco ele chega na célula para que ele possa ter o seu papel de atuação ele necessita-se ligar ao receptor dessas célula E aí nós falamos pessoal que os receptores eles podem ser tanto extracelulares como entra celulares E aí nós temos receptores na membrana plasmática temos receptores que estão no citoplasma e receptores que estão na membrana nuclear Então veja nós temos tanto receptores ali fora da célula como dentro dessa célula então se você ainda tá meio perdido eu vou esclarecer para você para que esse fármaco consiga
atuar no nosso corpo basicamente ele precisa se ligar a um receptor é como se esse fármaco ele fosse se encaixar ali numa fechadura ou seja o fármaco é achado é fechadura ou receptor que vai estar naquela célula vem o nosso fármaco se liga o receptor e ó vai gerar ali alguma resposta que é o objetivo do fármaco então ó repetindo o fármaco que foi ingerido administrado chega até a célula vai se ligar o receptor e quando ele se liga o receptor ele vai gerar alguma ação agora como eu falei para você o receptor ele pode
estar na membrana plasmático seja ele Extra celular e geralmente são fármacos que são pouco lipossolúveis que se ligam nessa região mas os lipossolúveis também podem se ligar porém os lipossolúveis algo em característica deles é que por ser lipossolúvel ele consegue atravessar a membrana plasmática e se ligar a tantos receptores que estão nos citoplasma como até mesmo receptores que estão ali ó na membrana nuclear e por que que é importante destacar isso porque se um fármaco lipossolúvel consegue atravessar a membrana plasmática e se ligar a receptores nucleares eles podem ter ali influências sobre a expressão genética
expressão gênica induzindo ou não a produção de proteínas a transcrição tradução até mesmo é influenciando sobre divisão celular Então veja a importância do conhecimento da forma codinâmica como que esse fármaco vai atuar sobre as nossas células E aí você já sabe o primeiro ponto ele se liga aos receptores Pode ser extracelular ou entra celular e agora pessoal a gente entra um pouquinho ali no terreno da bioquímica um pouco no terreno da biologia celular que a gente destacar os tipos de receptores Porque dependendo do tipo de receptor vai ter uma ação diferente Claro nós não vamos
ali destrinchar Cascata e tudo mais apenas relembrar para você que esse fármaco pode se ligar a receptores de canais iônicos que exatamente o que o próprio nome diz o fármaco se liga esse receptor de canaiônico esse receptor é ativado e ele induz a abertura de canais iônicos que pode o que gerar o refluxo influxo de íons que vai despolarizar e gerar ali alguma reação uma resposta nessa célula então Ó nós temos receptores de canais eônicos ligou ali o fármaco nesse receptor abre canal iônico e gera uma resposta beleza mas nós temos também receptores acoplados a
proteína g e esses aí são muita abundantes lembrando pessoal que esse da proteína G como nós vemos ele possui os seus sete domínios de membrana e existe ali as suas subunidades que a gente chama de alfa beta e Gama e que que que acontece vem o fármaco se liga esse receptor acoplada a proteína G se ativa esse receptor e quando esse receptor acoplado a proteína G é ativado ele vai mover essa subunidades desacopular Alfa ali das outras vai ocorrer cascatas de reações que por final gera uma resposta celular ou teclar e no organismo beleza e
ainda além de receptores sacanais iônicos receptores acoplados a proteína G Ainda temos ali receptores de enzimas que o próprio nome já diz esse fárma qual se ligar esse receptor ele gera uma reação que ao final ativo uma enzima que vai gerar uma resposta celular Então pessoal o que eu quero que você saiba até aqui quando Farma com ele é administrado é absorvido chega na corrente E alcance uma célula a principal forma dele gerar uma reação é esse fármaco se ligando a receptores que estão na célula pode ser receptores extracelulares ou intracelulares E aí Tem vários
tipos de receptores como nós falamos de canais iônicos acoplados à proteína g e ainda os enzimáticos E aí eu falo para você que algumas literaturas diz que o efeito biológico de um fármaco estaria completamente relacionado a ligação desse fárma Qual os seus receptores que é bem aqui de falar para você né então quanto maior a concentração de um fármaco relacionado com o seu receptor melhor é a resposta desse fármaco e a gente tem essa relação da dose ali com o efeito do fármaco quando está ligado ao nosso receptor um receptor celular lembra bom pessoal que
nós temos o chamado os receptores reserva que que é isso são aqueles receptores que estão nas células porém eles não se ligam ao fármaco ou seja eles são reservas ou seja tá sobrando receptor E aí eu digo para você que para que um fármaco tenham 100% de sua ação eu não preciso me ligar todos os receptores existentes ali não eu ligo no suficiente né eu posso ter ali uma eficácia tranquila me ligando aos receptores ali presentes porém existe esses de reserva que nós falamos que não vai se ligar a esse fato ele fica ali realmente
como reserva do time e ainda eu tenho que destacar para você algo importante que é a amplificação de resposta esse aqui é uma situação pessoal onde alguns receptores são ali ativados né induzidos à sua ativação porém por uma influência enzimática por alguma influência nós conseguimos ali amplificar essa resposta por isso a importância de saber né amplificação de resposta tem uma amplificação de ativação de receptores por influência enzimática isso é amplificação de resposta agora eu digo para você que nós temos uma distribuição do fármaco aí já entra em outro né outro tópico essa distribuição do falam
que a gente pode dizer que alguns indivíduos eles possuem respostas a um fármaco somente quando eles estão em altas doses e outros indivíduos eles possuem ali De certa plataforma é uma resposta ao fármaco porém em doses pequenos né então isso a distribuição que a gente fala do fárma alguns têm ali uma resposta somente em altas doses e outras em doses mínimas já apresentam alguma resposta e aí eu entro em outro conceito importante que é o índice terapêutico antes da gente destacar né pessoal esse índice terapêutico ele é importante porque porque ele indica a quantidade de
um fármaco que vai ser terapêutico e a quantidade de um fármaco que vai ser tóxico ou seja o mesmo fala com ele tem a capacidade de gerar benefícios e o mesmo falam tem a capacidade de gerar malefícios e o que determina é a quantidade dele e isso é o nosso índice né esse índice terapêutico a quantidade que vai ser boa e a quantidade que vai malefício a gente diz que esses dois parâmetros é o índice terapêutico e esse espaço de dose essa quantidade aí né entre o benefício malefício a gente chama de janela terapêutica então
quanto maior é o espaço né entre o benefício e o malefício é maior a janela terapêutica melhor esse fato com mais seguro ele é Tranquilo então lembre-se disso um falam que ele pode gerar benefícios e malefícios Ao corpo e o que determina isso é esse espaço né da quantidade de um fármaco que vai gerar benefícios e o que vai gerar malefícios Então existe essa esse terapêutico e esse espaço entre o malefício a gente fala aí que a janela terapêutica quanto maior a distância né entre o benefício malefício relacionado e a quantidade de um fármaco melhor
é e mais seguro é esse medicamento Então pessoal Resumindo que a gente viu aqui bom quando a gente fala de um fármaco esse fármaco ele vai atuar nas nossas células e tecidos por meio dos receptores ele se liga o receptor e vai gerar ali uma resposta e a gente falou que os receptores eles podem ser extras celulares e extracelulares os intracelulares geralmente eles vão estar recebendo ele fármacos que são mais lipossolúveis porque eles atravessam a membrana plasmática e consegue se ligar a receptores que estão dentro dessa célula beleza e aí nós temos os variados tipos
né de receptores que nós falamos enzimáticos acoplados a proteína g e de canais iônicos bom pessoal nós já sabemos que a farmacodinâmica seria basicamente a resposta do fármaco no nosso organismo nós falamos da farmacocinética que é basicamente O que o corpo faz com fármaco lembra absorção distribuição metabolismo metabolização Depois ainda a eliminação isso é farmacocinética e a farmacodinâmica é basicamente as ações desse fármaco no nosso corpo e basicamente isso envolve e os receptores como nós já vemos falado né basicamente envolve os receptores e Ação desse fármaco quando ele se liga nesses receptores E aí pessoal
que que a gente pode destacar que alguns fármacos vão atuar em receptores e vão gerar ali alguma ação já outros vai ser o contrário ele se ligam a esse receptor e vai inativar ou vai atrapalha que ocorra algum estilo Então vou repetir alguns fármacos atum e receptores induzindo ali uma ação induzindo uma excitação induzindo uma resposta outros fármacos outras substâncias ao se ligarem aos receptores atrapalham uma resposta atrapalha uma excitação e atrapalha que ocorra ali um estímulo beleza e aí a gente entra no nosso assunto pessoal que é o quê agonista e antagonista bom falando
dos agonistas que a gente tem que citar pessoal é que o agonista Ele é aquele que vai fazer um protagonismo é aquele fármaco que ao se ligar ao seu receptor ele gera um estímulo ele gera uma ação e aí a gente destaca que muitas vezes alguns fármacos ao se ligar a esse receptor eles podem ao ser agonista ser totais ou parciais e a gente chama o que de agonista parcial e agonista Total então ó para não restar dúvidas o que que nós falamos até aqui a forma codinâmica é o que o nosso corpo vai sofrer
pelo fármaco ou de outra forma é o que o fármaco faz no corpo e como que o fárma com atua no corpo se liga na receptores aí a gente começou a destacar e os agonistas quais são as que são essas fármacos agonistas é aquele fármaco que ao era o receptor ele gera um estímulo ele gera uma resposta e aí a gente destacou que os agonistas eles podem ser o quê totais ou parciais e é o que a gente vai ver agora que que é um agonista total bom o agonista total é aquele fármaco que ao
se ligar ao receptor ele gera um estímulo geral total é aquele carro de Fórmula 1 que dá o máximo daquele motorzão é isso Então veja o fármaco que é agonista total se liga o receptor e gera 100% do seu papel isso é um agonista total e o parcial sugestivo se o total exerce ali ó 100% o parcial o que que você acha não vai gerar toda a potência toda uma resposta completa não ali vai ser parcial 50% beleza e claro pessoal a gente sabendo essa diferença de agonista total e parcial nós podemos entrar naquele assunto
que a gente chama o que de eficácia do fármaco neste gráfico nós vemos o fárma com um e o fármaco 2 o fárma comum nós vemos que ele tem ali a sua eficácia máxima ou seja ele tá no topo 100% e o fármaco 2 ele tem a sua eficácia menor é isso fica gritante e no gráfico então nós falamos que eficácia do fármaco 1 é maior que a eficácia de um fármaco dois porque você pode jogar ali a quantidade que for daquele forma com dois que ele não vai chegar assim por cento né quando ele
atua no receptor belezinha pessoal Então esse é o conceito de eficácia e já que a gente já entendeu aí que que é agonista total e parcial fica mais fácil a gente entender esse conceito e ainda pessoal falando de eficácia nós podemos falar de potência a potência a gente novamente vê outro gráfico que que a gente vê nessa nesse gráfico aí simples o fárma com um ele alcança ali rapidamente a sua potência máxima e o fármaco 2 você tem que acrescentar mais ou seja a quantidade é concentração do fármaco 2 tem que ser maior ele alcançar
a sua potência máxima e assim a gente fala o que que o Farma comum ele é mais potente que o fárma com dois porque porque para o fárma com dois alcançar a potência máxima basicamente ele vai ter que ter uma concentração muito maior que a do forma comum para ele chegar no seu máximo ali E aí pessoal a gente pode destacar além do que eu te falei que que é um fármaco agonista é aquele que se liga o receptor e vai gerar uma resposta e aí algumas literaturas Falam assim que aquele fárma com agonista é
aquele fármaco que vai ser ali análogo a uma substância que é do próprio corpo uma substância endógena e a gente destaca um exemplo para ficar bem mais fácil por exemplo noradrenalina quando atua nos receptores ela gera um aumento da frequência cardíaca ou seja na hora adrenalina é uma substância endógena que ao se ligar no receptor geralmente da frequência do coração agora é uma substância um fármaco que a gente pode destacar é a dobutamina que é uma substância exorge novamente é um fármaco que ao ser administrado se liga os mesmos receptores da noradrenalina gerando o mesmo
efeito Ou seja é um agonista se liga a esse receptor gerando uma resposta e é uma substância análoga A outra substância do corpo olha que louco acho que ficou claro né Nós temos uma substância no corpo que faz uma ação no receptor e temos um fármaco que vai imitar A ação dessa noradrenalina a dobutamina beleza então é isso que a gente pode destacar sobre os agonistas Mas ainda eu tenho que falar para você do agonista Inverso e o próprio nome já é meio sugestivo se o agonista ele atua né um fárma com agonista atua sobre
um receptor induzindo uma resposta o que que você acha que um agonista inverso fazer é isso mesmo que você tá pensando ele vai se ligar o receptor e vai o que É isso mesmo vai diminuir ali o potencial ação desse receptor ou diminui a resposta de atuação do receptor bom pessoal E aí a gente ainda tem os agonistas e temos os antagonistas que que os antagonistas a gente pode destacar ele é antagônico ou seja quando ele se liga um receptor ele não gera a resposta se nós falamos que o agonista ao receber né ou se
ligar ao receptor um Farma com agonista se liga o receptor e gera uma ação o antagonista é o contrário ele se liga o receptor e não gera resposta isso você tem que saber e nós temos alguns tipos né temos os antagonistas que são competitivos e os não competitivos os competitivos pessoal que que acontece nós falamos que o nosso corpo ele tem a substâncias endógenas substância endógena ela vai se ligar o receptor substância do corpo e que que o antagonista faz pessoal basicamente ele vai ali ó e se liga no local onde o nosso Nossa substância
endógena se ligaria ou seja esse fármaco ou essa substância que é antagonista competitivo ele se liga o receptor e atrapalha que é a substância endógena do corpo se liga o receptor é como se fosse aquela briga né tem dois rapazes brigando pela moça aí que que acontece um rapaz vai lá e se relaciona com a moça e o outro fica chupando o dedo é basicamente isso que vai acontecer então lembre-se o nosso antagonista que é competitivo ele se liga o receptor no local onde a substância endógena se livraria e assim toalha que ocorra uma ação
uma efetivação no receptor bom pessoal nós falamos que existe o antagonista competitivo e o não competitivo como que seria a ação do não competitivo o não competitivo pessoal é mais fácil ainda que que acontece nós temos pessoal o receptor e esse fármaco que é antagonista Não competir ou seja ele não compete pelo local de ligação porque porque esse fárma que ele se liga em outro local do receptor aí vem o a substância endógena do corpo se liga o seu local normal no receptor Mas e aí que que acontece basicamente essa substância se fármaco que se
ligou em um local que a gente chama de alostérico no receptor ele vai atuar no receptor de amendo a afinidade do receptor com a substância endógena do corpo Então veja só que espertalhão né é como se fosse aquele agregado né tem o casal ali sempre se dá bem aí chega amante né a amante vem ali e vai o que se relacionar com o rapaz ou com a moça diminuindo a afinidade do casal Olha que crime Pois é é basicamente isso quando você falar de não competitivo dentro daquela maneira né aquela infiltrada então ó repetindo não
competitivo é que ele fala o antagonista que se liga um local histórico no mesmo receptor vem ou substância endógena e se liga no local exato ali também Porém esse fármacontagonista diminui afinidade entre o receptor e a substância endógena e ainda pessoal nós temos os moduladores alosticos que que é isso são aqueles que se ligam ao receptor no local alostérico porém neste caso ao se ligar nesse receptor nós podemos aumentar afinidade do ligante ao receptor no caso da substância endógena ou nós podemos diminuir ali né afinidade do receptor com o seu ligante beleza então eu vou
repetir moduladora lostérico é aquele que se liga em um local diferente Ou alostérico do receptor vem ali o elegante endógeno adequado para o receptor e se liga no local esse modelador ou pode levar uma maior afinidade com o receptor e o seu elegante ou diminuir essa afinidade e ainda pessoal nós podemos ter os antagonistas que são fisiológicos aqueles que geram uma resposta ali que é fisiológica realmente sistêmica no corpo temos ainda os que são fármacocinéticos quando eles de certa forma atua ali por exemplo aumentando a eliminação de uma substância ou aqueles que são químicos que
alteram ali De certa forma quimicamente algumas substância e gerando ali algum efeito que é antagônico Então pessoal com isso finalizamos mais um vídeo espero ter te ajudado se inscreve no canal e até o próximo vídeo valeu
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