Antihipertensivos: iECA e BRA

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Profa Tatiana Lavich
Vídeo aula abordando um pouquinho sobre a importância do Sistema Renina Angiotensina Aldosterona com...
Video Transcript:
beleza bom gente agora a gente vai falar de medicamentos com ação antihipertensiva ou seja são aqueles medicamentos que são utilizados para controlar a hipertensão arterial sistêmica tá então que são usados de maneira crônica né já que a hipertensão é uma doença crônica Geralmente os indivíduos precisam usar Esses medicamentos pro resto das suas vidas para manter a sua pressão equilibrada né eh eu já comentei que o desenvolvimento da Hipertensão ele pode estar associado com uma superestimulação desse sistema né uma vez que a gente tem quando a gente tem aumentos pressóricos recorrentes e constantes Esse é o
início pro desenvolvimento da Hipertensão né que podem ter diversas origens a gente tem origem genética e a gente tem origem ional a gente tem origem derivada de hábitos de vida tipo sedentarismo sobrepeso na verdade é uma soma desses fatores às vezes que levam ao desenvolvimento do quadro hipertensivo e aí os mecanismos que regulam a pressão arterial eles mudam o seu valor de referência para serem acionados então Eh por exemplo se eu tenho um aumento da minha pressão acontecendo de maneira e sempre é muito gradual né Essas doenças elas vão em sorrateiras e vão aparecendo devagar
e aí essa pressão vai aumentando isso não produz nenhum sinal e sintoma então a pessoa não sente E aí quando ela faz o diagnóstico às vezes ela já tá com essa pressão alta há anos né só que ela não sentia nada até ela produzir algum tipo de sinal que muitas vezes é discreto também às vezes é um sintoma tipo dor de cabeça e aí a pessoa demora para procurar ajuda médica e fazer diagnóstico e aí quando vê a doença já tá instalada né porque assim ela vem chegando devagarinho e vai tomando conta e pronto quando
viu já se instalou E aí por que que esses sistemas então não funcionam nesses indivíduos né porque eles na verdade funcionam só que como a pressão vai subindo devagar esses sistemas vão entendendo Opa agora o valor de referência não é mais 12x 8 né Agora eu tenho que manter essa pressão 15 por9 e aí quando essa pressão diminui para menos de 15 por9 a gente tem um sistema sendo acionado então ele começa a ser acionado antes do que deveria tá porque ele entende que não agora esse indivíduo a pressão dele 15 por9 é a pressão
que fica 90% do tempo do dia dele então eu tenho que manter esse valor de pressão então quando ela cai um pouquinho de 15 por 9 ou seja 150 de sistólico e 90 de diastólico a gente já tem um sistema sendo acionado e fazendo o quê conduzindo ele pro 15 por para 15 por9 então o que a gente precisa fazer é tentar bloquear esse sistema Então os medicamentos que foram desenvolvidos alguns tem duas classes que eu vou falar aqui atuam tem alvos farmacológicos justamente nesse sistema aqui renina de ensina aldosterona que é um sistema hipertensivo
né ele produz aumento da pressão arterial então se eu bloqueio esse sistema a pressão tende a diminuir Essa é a ideia então eu vou ter do duas classes que eu vou falar com vocês aqui então a primeira delas que é a mais utilizada né a mais prescrita a mais vendida a mais popular são os medicamentos de uma classe chamada ieca são os icas que são os inibidores da enzima conversora da angiotensina então a o nome da classe do medicamento Já diz o que ele faz isso é maravilhoso né Já diz o mecanismo de ação dele
então Esses medicamentos gente o fármaco ele vai agir em cima da ECA Fazendo o quê inibindo a eca Como é que os inibidores de enzima atuam eles se ligam no sítio catalítico da enzima que é justamente a região da enzima que atua que se liga no substrato então ele bloqueia enzima no sítio E aí ela não tem como reagir com o substrato ela fica bloqueada fica inativada né E aí a gente não tem a produção da jenina do Então os ieca eles inibem a síntese da angiotensina 2 Tá e isso obviamente a gente não vai
ter o quê os efeitos da angiotensina do Que efeitos os efeitos anti os efeitos hipertensivos antihipertensivo é o que ele vai fazer ele evita os efeitos hipertensivos que é o que gente aumento da resistência vascular então a jc2 não vai ter como fazer fasec constrição né porque ela não existe ela não foi produzida então a gente não vai ter jenina dois fazendo vasoconstrição e também não vai ter estimulação da suprarrenal na liberação de aldosterona Então também não vai ter a retenção do sódio que leva ao aumento do débito cardíaco e consequentemente também aumento de pa
então a pa não aumenta então a pedra do indivíduo tende a diminuir e esse sistema vai tá lá bloqueado ele não vai ter como produzir o aumento e de diminuir que a gente diz é diminuir para valores considerados normais né só que aquele indivíduo ele tá com essa pressão mais alta então o organismo ele mudou o padrão dele de regulação ele mudou a o referencial dele para regulação tá bom E aí a gente volta a corrigir isso né aí o corpo do indivíduo volta a ficar com aquela pressão 12x 8 né ou menor que isso
eventualmente quando ele utiliza Esses medicamentos uma outra classe de medicamento que também vai agir aí que é uma classe mais recente do que os iecas os iecas são os mais antigos e são os mais prescritos gente os mais dispensados em farmácias a gente vai ter aqui os Bras que é uma outra sigla ó que vai vão ser aqui os bloqueadores dos receptores da angiotensina então eles são fármacos que atuam como antagonistas ou seja eles se liga no receptor da angiotensina ele não vai da angiotensina do né o at2 ele não impede Aim da angiotensina então
angiotensina do vai ser produzida normalmente porque a eca tá liberada quando a pessoa utiliza o bra o que vai acontecer é ela não vai poder agir porque o receptor dela vai est bloqueado Então os Bras eles vão se ligar no sítio de ligação do receptor e vão se ligar mas não V não ativa o receptor né o antagonista não ativa ele só ocupa a cadeirinha ali em pé de D angiotensina se ligar o receptor aí ela não vai produzir os seus efeitos também né então você segura ensina e aí segura também a retenção de sódio
da osterona então em pé de vasoconstrição comendo débito cardíaco tá bom só que tem uma questão aqui importante olha só eu tô falando de um sistema que não tá envolvido só na questão da pressão né não produz só aumento pressórico ele também produz o aumento da t FG que a gente falou então quando eu bloqueio a produção da jenina do ou bloqueio a ação da jenina 2 que é o que né ieca produz a síntese bra produz ação eh produz inibe ação o ieca inibe a síntese que que vai acontecer eu também vou impedir vou
bloquear esse efeito aqui ó vasoconstrição arteriolar eferente da arteri eferente Ou seja eu vou cortar um braço aqui que contribui com o aumento da tfg então um dos efeitos colaterais que Esses medicamentos costumam apresentar é redução de tfg tá porque para segurar a pressão eu acabo mexendo no mecanismo comum e isso bloqueando a jenina 2is E aí eu tenho também essa Vas constrição da artero ferente que é artera de saída ela não vai acontecer então a tfg ela vai ficar sendo regulada somente pela vasa dilatação da arteríola aferente tá e reflexo miogênico Então ela perde
um braço então tende a diminuir um pouco né E aí a gente tem como dos efeitos colaterais um um uma reação adversa que é observada vai ser aqui né BR então bloquin J atensina do vai ser o aumento da creatinina plasmática tá das concentrações de creatinina no plasma então acontece a gente sabe que a creatinina plasmática ela precisa ser 100% eliminada e essa eliminação acontece a partir da filtração é um marcador de função renal quando a creatinina eh tá reduzida significa que a gente tá filtrando bem o sangue se a creatinina tende a subir significa
que a taxa de filtração glomerular está diminuída tanto é que a partir dos níveis de a gente faz Estimativa de taxa de filtrado né Tem vídeo aqui falando sobre isso eu já comentei sobre esse assunto sobre esse conteúdo Então vamos falar um pouquinho mais desses antihipertensivos vou citar para vocês dar alguns exemplos dos principais então inibidor da enzima conversor da inina e eca é uma classe de antipertensivo a gente tem outros que atuam em outros alvos tá inclusive no próprio no coração fazendo bloqueio de receptor Beta por exemplo e tal mas aqui vamos falar desses
do sistema eh Sra sistema renin de at costano que foi o sistema que a gente falou então olha lá então os principais representantes da classe dos icas a gente tem o captopril que é o medicamento mais vendido mais antigo também não sei se é mais vendido hoje acho que não mas muito antigo muito usado e o enalapril Esse sim é bem mais conhecido eu acho hoje em dia mais utilizado são dois iecas tá aqui do lado dos Bras que são os bloqueadores do receptor da angiotensina a gente também tem dois a Losartana né e ou
mes artana aqui eu peguei como exemplo a Losartana é a mais famosa dessa classe tá artana é um segundo tipo que a gente vai ter também o segundo representante então esses geralmente você vê que o a terminação do fármaco elas são sempre a mesma né quando eles são da mesma classe não sempre tá gente mas comumente é né aqui Pri e Pri tá vendo e aqui Ana e Ana né Tá Tana e Tana né então beleza só que a gente tem o seguinte né a gente estão tem essas duas classes conseguindo segurar a pressão mas
também acaba prejudicando um pouco a questão da taxa do filtrado e as duas então podem produzir aumento de creatinina né então usuários desses medicamentos às vezes apresenta saum da da creatina neoplasma e aí por isso muitas vezes a gente associa diuréticos com Esses medicamentos para poder usar a dose menor para não ter tanto impacto na creatinina sabe então usa menor dose o diurético auxilia no controle pressórico também E aí Geralmente se utiliza ou uma Hidroclorotiazida ou uma espirona lactona ada Inclusive tem alguns medicamentos aqui tem ó esse hom zartan ele já vem associado com Hidroclorotiazida
tá vendo então isso faz com que a dosagem seja menor e a reação adversa também o risco desenvolver uma reação adversa é menor também né e os diuréticos eles vão ajudar lógico se você aumenta a diurese aumenta a excreção de líquido você também aumenta a reduz volume sanguíneo e isso também diminui pressão arterial contribui na redução da pressão tá bom então geralmente se faz essa associação eh só Só que os icas ele tem ainda mais uma outra coisa que não é muito legal que eles podem produzir nem sempre produzem né então são reações adversas que
podem acontecer mas não vai acontecer em todo mundo que é a manifestação de tosse então tem gente que manifesta tosse crônica E aí tem que suspender o medicamento ou trocar por um bra que é o melhor né fazer uma troca que o bra não vai ter isso e a gente tem a manifestação de anjo edema anjo edema vai acontecer principalmente nas pálpebras mas principalmente labial na região dos lábios tá E por que que Esses medicamentos podem induzir essas reações eles vão induzir necessariamente Obrigatoriamente não vai depender do indivíduo se ele tiver algum outro fator que
predispõe e tudo mais então não é uma reação adversa assim muito comum vamos dizer tá tem gente que se dá muito bem com Esses medicamentos que não desenvolve isso mas se desenvolver é bom tirar né porque ele tá com uma tosse começa associa um antialérgico porque acha que não é um medicamento é uma alergia Então tem que ver bem manifestou esses sinais então pode ser uma grande chance de ser induzido por reação adversa de inibidor de enzima conversora da angiotensina aí por que que eles produzem isso olha só gente porque a gente vai ter a
enzima conversora da angiotensina envolvida na Via das cinas que é a bradicinina o que que é bradicinina bradicinina é um mediador inflamatório que produz tose produz edema produz dor produz eh reações inflamatórias diversas elas são produzidas né as bradicininas dentro das células e aí as células liberam isso que células células inflamatórias mastócitos neutrófilos né que são os leucócitos os neutrófilos enfim e aí o que que vai acontecer o cininogênio é um peptídeo que sofre ação de uma enzima chamada calicreína e isso vai levar à formação da bradicinina que é abk bradicinina produz efeitos inflamatórios como
eu tô falando para vocês principalmente vasculares e relacionados à sensibilidade então por isso que a gente tem a tosse que daí vai ativar nervos da região aqui né de de faringe laringe isso vai e traqueia e isso leva tosse aí o que que eu vou ter aqui ó eu vou ter a bradicinina ela é inativada em peptídeos Então ela é quebrada ela é catabolizado e ela se torna inativa quando ela sofre esse essa catabolização essa quebra e quem faz a quebra da inina a eca a enzima conversora da angiotensina E aí o que que Esses
medicamentos fazem inibem a eca é a mesma enzima Então você tem a inibição da produção da jenina do e ao mesmo tempo você tem e você interfere na degradação da bradicinina ou seja os iecas eles aumentam a bradicinina no corpo e aí isso vai produzir os efeitos inflamatórios bem desej né efeitos adversos que não são interessantes por Esses medicamentos tá então tá aí a explicação porque que algumas pessoas desenvolvem tosse e ou anjo edema não necessariamente desenvolve os dois a tosse é o mais comum tá o que geralmente quando manifesta uma reação adversa geralmente é
ela mas também pode levar anjo edema bom tá ok gente então a gente fica por aqui né esse esse Pitaco de farmacologia com anti hipertensivo para poder Até entrar nesse clima que a gente falou de sistema renina já at cin osterona para contextualizar como alvo desses medicamentos ok a gente se vê no próximo e último eu acredito de sistema urinário até mais
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