Curso de Farmacologia: Aula 10 - Anestésicos locais - Características

é buscar os alunos voltamos com a segunda parte da aula anestésicos locais nesta segunda parte e vamos fazer comparações entre os diversos anestésicos locais principalmente focando a potência a latência e também a sua duração de ação então que a potência potência capacidade do fármaco de realizar o efeito farmacológico e ela está diretamente relacionada com sua luir por solubilidade consolidado lipídios quanto então quanto mais lipossolúvel foi o holandês que o local mais potente será apenas três coloca também falarem sobre ela pensa ela pensa diz respeito ao tempo necessário pra lá só farmacológicas iniciar e ela depende da proporção entre a base utilizada ea base no usada então nós vimos que é o parque dos anestésicos locais são bases fracas então dependendo do ph nós teremos ela não maior proporção e organizada ou na sua forma molecular quanto maior com a data de base não ia organizada ou seja na sua forma molecular mais rápido ou início de ação não significa que se nós temos uma base que se organizou muito pouco significa que rapidamente ela vai iniciar a sua também falaremos sobre a duração de ação que é diferente do início de ação e isso de ação desde a sua administração até que os efeitos sim se a duração dessa desde o início dos seus efeitos se iniciar em até os efeitos terminar a duração de ação está relacionada com a ligação às proteínas quanto maior a proporção de anestésico ligados proteínas maior o tempo de regulação dessas que não falaremos basicamente sobre esses três pontos importância três características potência lapense e duração dessa nossa tabela nós podemos verificar a comparação entre a lipor solubilidade ea potência entre 3 anestésicos locais do caí na abup vascaína ea hop vai cair nós podemos verificar que maior lipor solubilidade significa maior potência menor lipor solidade significa menor potência por essa razão a bupivacaína é quatro vezes mais potente do que a lidocaína para a redução da transmissão neuronal evento da sua lhe consolidou ela consegue atravessar a baía de mielina consegue atravessar a membrana plasmática e facilmente consegue ter acesso aos canais de sódio nessa tabela mas verificamos a comparação entre o grau de organização e o tempo de latência ou ser tempo necessário para que se inicie a sã o local nós podemos verificar também comparando lidocaína no placar em outra caína esses aspectos esses anestésicos apresentam pk as diferentes a lidocaína é mais ácido o placar inem roupa com a inação das teses mais básicos bem o ph fisiológico pegado 7. 4 pedra próximo do ph neutro que peca próximo do pagamento então quando comparamos o percentual de forma sincronizada cccah lidocaína apresenta o menor percentual de formas organizadas comparada bupivacaína ea cocaína com 76% do da concentração 76% da dosagem feminista do kharina em ph 7. 4 postar sua família organizada e 24% que está na sua forma molecular quando comparamos com buffon caína que apresentam teores maiores concentrações maiores que foram realizadas chegando até 83% como isso se relaciona com início de ação seja com o tempo de latência então quanto menor for o percentual de formas organizadas mais rápido será o início de ação do fármaco da nestlé se coloca estruturas as estruturas que apresentam o ônus tese que os locais que apresentam maiores proporções e formas e analisadas apresentaram também menor início de sua administração será um mais rápido tempo de latência muito menor comparado por exemplo a anestésicos locais que apresentam fome percentual proporções de formas de realizar os maiores com iniciação um pouco mais o socorre porque a forma que têm acesso ao canal iônico ela pode ser a fama proporcionada uma forma pronto nada ambas têm acesso ao canal e ontem acesso ao canal sony bloqueando escândalos olho entretanto a forma promotor nada só tem acesso através do próprio canal e único significa que esse canal eo que estiver fechado é a forma para o tornado não vai ter acesso ao canal 1 portanto ela não vai conseguir bloquear o canal de sódio já forma não promotor nada ou seja forma molecular ela pode atravessar a membrana plasmática e ter acesso por dentro da membrana plasmática ao canal iônico então independente do tempo que o canal e onde esteja fechado isso explica porque a forma profissional e ela tem um tempo de la pensée minou que forma profissionais ela tem início de ação mais rápido do que a forma não tomar por isso silas deve colocar apresenta uma proporção maiores de formas não pro tornados ela terá portanto início de ação menor do que o que apresenta o anestésico local que apresenta uma proporção de formas pronominais bem como os anestésicos locais são bases fracas administração do ph ou seja as idéias do meio faz com que as formas moleculares se transforma em formas pronto nadas que nós podemos ver que tem meios ácidos nós temos que a forma molécula é transformada em formas pro tomadas estamos aqui anestésico local com o pecado de 8.

1 e um ph 7. 2 porque o ph certo ponto isso pega fisiológico e 7. 4 aproximadamente mas durante uma infecção o meio se torna mais ácido então em uma infecção nós temos um aumento das proporções das formas pro tomadas ou seja nós temos do aumento da latência significa que aquele fármaco vai demorar mais aquele anestésico local em situações de infecção ou em locais em tecidos infeccionado ele vai levar mais tempo para agir o contrário ocorrerá se o meio estiver o caminho em meio ao kaline a forma pro tomada se transformará na fórmula molecular e portanto diminuirá a latência do forma ou seja diminuir o tempo na qual começará os efeitos a partir da administração que acontece por exemplo se houver solução de bicarbonato bicarbonato nós temos a elevação do ph sanguíneo no meio ficou um pouco mais ao curling e nós temos a conversão do anestésico local da sua forma pro tornada da sua forma molecular outro ponto a se discutir é a duração de ação do anestésico local isso é um ponto extremamente importante porque diz respeito à escolha pelo anestésico local e que vai depender do tempo necessário para o procedimento cirúrgico o tempo de duração do anestésico local vai depender da fração ligada ou não as proteínas com as matas nós estamos comparando com essa tabela os três nas teses que vemos comparando nas outras os outros slides a lidocaína a boca e vascaína ea hop vascaína nesses o que tem menor fração ligada é a lidocaína portanto tenha maior fração livre a maior fração desligado ea fração livre que vai ter o efeito é uma coisa bem se a fração livre afras essa é a parte do fármaco que tem ação farmacológica essa fração livro vai agir os canais de sódio ela vai ser metabolizada e ela vai ser eliminado portanto os fármacos que tem uma fração livre maior eles têm um menor tempo de duração por isso a lidocaína é o tempo de duração que varia entre 60 e 120 minutos ao contrário os anestésicos locais que possui uma fração ligada maior portanto com maior dificuldade de agir ele vai durar mais tempo à sua ação tem um tempo de ação aí maior no caso da upe vai cair a roca a ina 240 a 480 mil nessa tabela nós podemos verificar algumas propriedades dos anestésicos locais bem eles foram divididos nas duas classes químicas que originam eles nos amigas estão destacados em leme e nos derivados estas estão destacados no bolso como nós podemos verificar pela coluna do pkk usa nas técnicas e derivados amigos eles são mais ácidos e que os anestésicos e derivados lhe ésteres são mais básicos bem em ph 7.