Curso de Farmacologia: Aula 7 - Farmacologia adrenergica - Agonistas e antagonistas diretos

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Posologia By Sérgio Araújo
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Video Transcript:
olá meus caros alunos voltamos com a segunda parte da aula de farmacologia da enérgica agora iremos falar sobre os agonistas e os antagonistas adrenérgicos diretos seja aqueles que agem nos seus receptores específicos ao fórum alfa 2b taubaté 2 de forma proporcional uma ação no caso dos agonistas ou inibe a ação da noradrenalina no caso dos um cargo nichos atlético tucumán que é dividida forma corrigidos adrenérgicos né baseado em algumas características dos fármacos adrenérgicos eles podem ser classificados como catecolaminas ou não catecolaminas se nós utilizamos como critério a sua estrutura aqui as catecolaminas como nós vimos
na aula passada adrenalina noradrenalina dopamina e isopor e na linna e as não catecolaminas é a efedrina a1 feminina fim de frio e metok sangue baseado no seu mecanismo de ação os fármacos aprender juntos eles podem ser classificados em farrapos de ação direta no caso da pira mina e da anfetamina os fármacos de ação direta no caso das catecolaminas se dafne e fina e aquele de ação mista no caso da efedrina e metara minou ou seja tem uma ação direta e também tem uma pequena são índia são os factos como nós vimos na copa passada
eles precisam é pra que eles têm sua função melhor caracterizada eles precisam ter uma seletividade por um receptor adrenérgico nós temos aqui os quatro tipos de receptores adrenérgicos essa atual foi um acerto alfa-2 certo beta 1 e um receptor beta 2 e alguns fármacos para a gente poder analisar e na sua seletividade bem na hora dele na linha ea pena fina com nós sabemos não tem seletividade nenhuma eles agem em receptores a fórmula 1 alfa 2b time beta 2 é óbvio que eles e eles possuem uma afinidade maior por um do que por outro por
exemplo agora pela fina nosso maior afinidade com os setores alfa a epinefrina maior afinidade com receptores beta na verdade isso foi o que distinguiu os receptores em dois tipos em dois grupos alfineta mas eles apresentam falta de seletividade agem em os quatro receptores né no caso do riso a protege nou com nós podemos observar aqueles a ele apresenta maior seletividade com receptores bethem beta seletivo só que dentre os subtipos de licenciatura espeta ele não apresenta nenhuma seletividade nem poeta 1 e poeta 2 ele haja igualmente com a mesma potência em betão libertadores mas nós podemos
observar que uma característica ele não atue a setores alfa nem a fifa nem ao feliz a feniletilamina é um foco que tem ação apenas em alfa então é um essa é um fármaco alfa um seletivo não agem em alpha 2 não haja button também não age em detalhes como nós sabemos os receptores alfa 13 encontrados principalmente nos vasos sanguíneos né você encontrar nos vasos sanguíneos e seleção responsável pela vasoconstricção né a gente vai ver com a ação da família africana no caso de promover vasoconstricção a corridinha é um fármaco que age seletivamente linha é certamente
em alfa dois receptores alpha 2 são receptores inibitórios que inibem a liberação de noradrenalina na fruta sináptica então se o funk agonista alpha 2 ele impede a liberação de mais nobre nada né pra mim é um fato muito importante para impedir que a noradrenalina promova aumento da pressão arterial o salbutamol assim como a perguntar lina eles possuem ação beta seletivo muito mais meta 2 do que betão eles agem também veta um selvagem no coração mas eles agem muito mais inventa 2 que encontrado no branco na região brônquios e adobe tamina ele não agiu em alpha
1 nem alpha 2 ele age apenas em receptores beta mas ao contrário do salbutamol e até botar lina então maior afinidade com receptores do tipo b tá uma em contraposição aos receptores beta 2 ou seja a globo termina age principalmente promovendo ações no coração em detrimento das ações do banco e aí surge três perguntas básicas para podermos entender como é que esses fatos podem agir primeiro é que os medicamentos que nós vimos na tabela passada qual deles é recomendado para o tratamento da asma para tratarmos nós precisamos é utilizar fármacos que sejam agonistas beta2 né
os setores beta2 encontrados na árvore brônquica encontrado nu na musculatura do bronco promove uma bronca de natação dos agonistas beta2 promoverá um bronco votação será que ambientaria utilizamos 11 um agonista beta 2 que a conversação invertam também ele iria promover broncodilatação mas com reação adversa promoveria taquicardia e aumento da freqüência cardíaca aumento também da força de contração então como é também recomendado para o tratamento da asma já teremos nossas conclusões mas minha imagem precisa encontrar fatos que sejam seletivos para receptores beta 2 a segunda pergunta qual o medicamento de escolha para o tratamento da insuficiência
cardíaca que adora adrenalina faz na hora da adrenalina é um neurotransmissor se impacto ajudou coração promovendo aumento da freqüência cardíaca e aumento da força de contração ele age em receptores cardíaco do tempo button então fármacos que são úteis para insuficiência cardíaca ou seja para aumentar a força de contrato são para aumentar a freqüência cardíaca precisa agir é seletivamente receptores button exagerem peta2 promoverá uma bronca de natação também né mas a gente precisa para tratar disso fez carinho que ele seja mais seletivo possível já escolheremos qual faltou utilizado para insuficiência cardíaca mas de antemão que precisa
saber que precisa ser beta um célebre terceiro qual o medicamento de escolha como descongestionante nasal a congestão nasal ocorre quando há o espaçamento com o documento a pele o vascular as células endoteliais ela se afasta uma das outras isso permite que o plasma sanguíneo localizado dentro do vaso sanguíneo ele possa estravasar acontecido e congestão nasal o que é que o descongestionante nasal vai fazer e vai promover uma vaso constricção ou seja uma aproximação dessas células endoteliais não permitindo extravasamento plasma então forma com que possa ser utilizado como descongestionante nasal necessariamente precisa promover vasoconstricção e quem
promova a construcção os agonistas alpha 1 seletivos ceps os desfiles na os descongestionantes nasais eles vão promover uma vaso construcção então vamos escolher agora quais os facção que podem ser utilizados para cada um desses nessas indicações que a gente viu anteriormente como agente havia falado adrenalina e noradrenalina eles não têm grandes indicações a não ser o choque anafilático né um choque anafilático a gente precisa realmente de uma ação simpatia geral e generalizado então tratamento de choque é utilizado para é contabilizado como fax a adrenalina ea noradrenalina o iso próprio nome a gente viu e slide
passado que o isopor o terminal ele é um fármaco beta seletivo mas ele não é nem 12 ele haja igualmente a 1 igualmente em beta 2 ele foi utilizado como um piloto a dor por agir em beta 2 mas projetar muito tinha graves efeitos cardíacos então ele é um broncodilatador obsoleto né a dopamina agem a setores do país médicos ea biaggi também em receptores beta 1 tem comunicação tratamento de choque tratamento da insuficiência cardíaca né então o que a gente está procurando é um fármaco que possa agir na insuficiência cardíaca então por exemplo nós temos
adoro tamina novo tamina é um fármaco beta 1 seletivo em que viu ali ano na tabela passada que a adobe também na age como um agonista em receptores beta 1 televisão ela vai promover um aumento da freqüência cardíaca que o momento a força de contração teria então portanto uma indicação no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva então encontramos nosso primeiro forma o fármaco utilizado no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva então vamos olhar e os demais fármacos fenili é free na fila e frida é um fármaco utilizado com agonista de receptores alfa usado em em receptor ele
age como agonia em setores ao fórum portanto ele promove uma vaso constricção o que é procurado para desconto gestão nasal na congestão nasal eu havia falado é resultado de uma vasodilatação e essa vasodilatação e distâncias células endoteliais abre espaço para a passagem de plasma e frida é utilizado tópica mente é promover uma vasoconstricção e consequentemente ele pode ser indicado como de se condicionar nós não encontramos um círculo forma o fármaco desse congestionam ante nasal isso metok família também pode ser utilizado e também age em alfa um ser ativo só que ele tem outra indicação tratamento
da taquicardia supra ventricular com neblina ele age receptores do tipo alfa 2 é uma bonita alpha 2 ou seja ele inibe a liberação de noradrenalina ele vai ser utilizado no tratamento da hipertensão arterial meta proteína ou agem bettanin a gbt 2 utilizado no tratamento do banco espasmo verbo tallin madail salbutamol ele age como um agonista seletivo beta 2 beta 2 encontrado nos brônquios como agente phil auge nos brônquios a nova andradina com nova broncodilatação se tributar limites ao tomar o agen beta 2 e vai comover também portanto uma broncodilatação então os fármacos utilizados como bronco
dilatador seletivos são tributados lina e o saldo tomou é dos que a gente viu na tabela passado né ri torna é a ge beta2 atualizados no tratamento de crianças imperativos anfetaminas a gente vai falar mais adiante nessa aula ea efedrina né agem em receptores do tipo b é um serviço em setores cardíacos ea utilizado para o tratamento da asma e também como desse congestionando dança então vamos agora entrar nos um cargo nichos adrenérgicos que a gente viu são factos que se ligam nos receptores adrenérgico seja alfa beta e promove uma ação uma sanção semelhante à
encontrada quando comemora adriana que nós vamos ver agora são as formas que se ligam os mesmos receptores mas não promovem ação nenhum seja bloqueiam a ação da na hora de renan vamos primeiro ver a classificação de classificação os fãs santo andré x eles podem ser classificados em fármacos de ação direta são aqueles que agem diretamente no receptor e os fármacos de ação indireta na próxima partida na terceira parte dessa aula mas veremos todos os fatos que têm ação indireta sejam eles agonistas ou sejam eles antagonistas atlético os dez são direta podem agir receptores alfa e
aí eles a maioria deles haja apenas em alfa um bloqueio apenas alfama por isso nós classificamos ele eles em bloqueadores ao fórum reversíveis e bloqueadores ao fã e irreversíveis e os bloqueadores dos bloqueadores beta podem agir button e protege beta2 clinicamente falando os mais importantes são os que agem em betão são os betas seletivos né nós temos os beta não seletivos que ela em beta mostra-me beta 2 o que não é pretendido já que age beta2 bloqueio beta 2 nós teremos um bronco construction né então vamos dar uma olhadinha nos antagonistas alfa não está com
vistas ao fim nós temos os antagonistas alfa não seletivos ou seja aqueles fármacos que agem ao fórum mundial e agem alfa-2 fenop examina feitosa minas são dois fármacos alfa não seletivos são usados com uma única indicação fel como se toma o que é o fel cromo se toma é um tumor de a trienal que promova a liberação exagerada de adrenalina e com isso nós temos elevações muito grande a pressão arterial né então esses factos que são antagonistas não seletivo som por bloquear receptores alpha 2 mas ao bloquear o fã ao fone eles impedem que o
excesso de adrenalina liberado pelo ferro cromo se toma promova o aumento da pressão arterial está com liz alfonso ela teve são utilizados principalmente com essa indicação no tratamento do féo crohn citton já os antagonistas alpha 1 seletivos na ao fórum está no fato sanguí ao fã vai promover vasoconstricção quando a nora dela está ligado a esse receptor e vaz constricção é sinônimo de hipertensão de aumentar a pressão arterial então a prazo a usina e doxa sozinhas são a unta agonistas alfama seletivos são utilizados principalmente como anti hipertensivos mas podem ser utilizados também para a hiperplasia
prostática benigna né hiperplasia prostática benigna porque da mesma forma com os usados vistas nos carinhos né agem receptores nos carinhos do tipo m3 facilitando a eliminação binária da bexiga os antagonistas do tipo alfa um seletivo já que essa atualização também se encontra na bexiga fazem o mesmo efeito que os agonistas nos carimbos m3 e os protagonistas alfa-2 seletivos nós temos piolho guina eo e daxx os idosos ano são utilizados principalmente a disfunção erétil por eles serem alfa-2 seletivos antagonistas alfa dos seletivos e antagonizar o efeito da nova trama na sua eliminação eles aumentam a eliminação
é aumentar a liberação de mais noradrenalina na fila sinapi isso vai promover efeitos principalmente né na resolução da disfunção é então nós temos aqui os inibidores alfa um né antes de analisar os inibidores afã vamos aguardar essa tabela aqui né o coração ela é principalmente é preenchido por receptores do tipo b tam que aumenta a força de contração aumenta a freqüência cardíaca a os receptores alfa-2 encontrado nos vasos sanguíneos desculpe os receptores alpha 1 100 contratos nos vasos sanguíneos responsáveis pela contra santos vasos sanguíneos mais nos vasos sanguíneos a gente viu naquela primeira aula da
forma como genética que os receptores beta 2 eles são responsáveis pela dilatação dos vasos sanguíneos e porque ignora de na linha promove contracenam dilatação eu falei para vocês que é em virtude da densidade em acerto tem muito mais os setores ao fórum do que beta 2 na musculatura do vaso sim então os inibidores ao fórum que eles vão promover com promover inibe a contração do vaso ruim ao inibir a contração do vaso sanguíneo eles vão diminuir a resistência vascular periférica ou seja vão diminuir a pressão arterial pessoas que têm hipertensão os inibidores alpha 1 podem
promover redução da pressão regulação da hipertensão seriam as pessoas que estão fazendo uso de ao fórum de inibidores ao fórum e que não têm hipertensão eles podem ter uma hipótese são postural uma impotência ortostática quando a pessoa se levanta tem uma ligeira queda de pressão e tende a cair diz mas além disto os inibidores que não são tão seletivos para o fã também podem bloquear a alpha 2 para assinar com o coração e ao inibe alpha 2 eles vão ao bloquear alfa-2 eles vão promover uma maior liberação de noradrenalina que vai agir no próprio coração
aumentando força de contração e aumentando a freqüência cardíaca ou seja inibidores ao fórum podem ter como resultado a taquicardia reflexa táctica gay flexx né então eles vão reduzir a pressão mas eles podem aumentar a freqüência cardíaca então tem que se atentar a isso é para que nós não tenhamos aí uma resolução do problema e criam ampliar entre um outro problema que o problema da taca de reflexo os inibidores beta os inibidores beck nós temos betão será teus que vão exibir a força de contração inibiu os receptores beta 1 no coração da minha força de contração
quando vão diminuir a freqüência cardíaca e isso terá como resultado a diminuição da pressão arterial então os inibidores betão são principalmente utilizados como hunt e hipertensivos um que pertence mas nós vimos que os receptores beta dois se encontram nos vasos sanguíneos e são responsáveis pela vasodilatação tão os inibidores beta 1 os inibidores beta não seletivos digamos assim eles liguem beta 1 seja são usados para hipertensão mas eles nem me também a vasodilatação promovendo aumento da resistência vascular periférica e com isso o aumento da pressão arterial quando utilizamos um um bloqueador beta esse bloqueador ele pode
ser útil na redução da pressão de ser roberto é um ser ativo mas se ele for beta não seletivo ele pode promover um aumento promover uma redução da pressão arterial por reduzir a freqüência força de contração do coração mas ele pode com um aumento da resistência vascular periférica ou seja ele pode não ser tão efetivo assim aqui nós temos a evolução do desenvolvimento dos betabloqueadores primeiro beta bloqueador foi o próprio long na década de 60 em 1965 aproximadamente durante esses 20 anos de 60 até 85 aproximadamente nós temos o desenvolvimento de diversas outras classes e
fármacos combinando aí né com os últimos na década de 90 no carro ventilou e peter tarlow que são formas tanto hipertensivos altamente seletivos para a beta 1 quase não agem b também são altamente ela tem os proprietários e com a preocupação e se utilizar um bloqueador beta que seja bem seletivo para betão em detrimento do beta 2 por que ao bloquear a meta 2 é promove uma bronco constricção né então com nós podemos observar nessa imagem que o próprio anulou é um fármaco com que não é seletivo para receptores bettencourt vai bloquear os receptores beta
mas ele vai bloquear igualmente beta 1 em beta 2 vai agir em betão no coração mas vai agir libertadores no branco vai promover redução da freqüência cardíaca da força de contração redução da pressão arterial mas também vai promover bom construção isso não é desejado pelo foco mas o atenolol que é um derivado também bloqueador beta e também vai bloquear os receptores beta só que principalmente em betão muito pouco beta2 né e então ele vai ter alguma bronca detecção mais um efeito tão menor do que button que até uma pessoa que talvez tenha um problema mas
marcam um problema bom constricção talvez não sofra os efeitos né o atenolol e resolva os seus problemas da hipertensão arterial então os antagonistas dos receptores beta do remédio que tem os seguintes os clipes a eles são utilizados no sistema cardiovascular o sistema cardiovascular são utilizados para angina do peito pra dor no peito né são utilizados no infarto do miocárdio também são utilizados em arritmias determinadas arritmias na insuficiência cardíaca mas principalmente na hipertensão os principais 1 - cardíacos dos agonistas beps dos antagonistas beta melhor dizendo é hipertensão arterial sistêmica outros eles podem ser utilizados também no
google como né nós temos alguns fármacos que são antagonistas de receptores de beto de bens atores beta do inédito e que age com maggi os agonistas nos carimbos né na redução da pressão ocular em troco lá isso acontece pelo aumento do fluxo de um acordo que é formada na câmara anterior do olho e que é veiculado até o canal 10 km e os antagonistas beta genéricos facilita também assim como os agonistas nos carimbos a saída desse um óculos e e por isso é utilizado no tratamento do glaucoma também utilizar material tóxico cozzi ou seja aumento
dos hormônios da tireóide é é uma das consequências de aumentar o meia teria hoje são efeitos cardíacos nem aumento da freqüência cardíaca cometa força de contração e aumento da pressão arterial para resolver isso o beta-bloqueador pode diminuir a freqüência cardíaca ea força de contração diminuiu também a pressão arterial e aí resolve um alguns dos sintomas ainda teve o tórax costas também podem ser utilizados na ansiedade em alguns fatos beta-bloqueadores próprio valor baixo utilizado na ansiedade porque também reduz os efeitos cardíacos característico do lance e da na profilaxia da enxaqueca né às vezes já que é
resultado uma hipertensão de vasos cerebrais e é o próprio lol outros fármacos beta-bloqueadores podem reduzir assim a bronca a vasoconstricção e conseqüentemente reduzir a pressão intra cerebral e também utilizado tremor essencial benigno né tudo isto num estudo família quem tem essas são os principais os principais usos clínicos dos betabloqueadores então nós temos aqui alguns exemplos de betabloqueadores os não seletivos próprios no low uau prenome low na do low ndolou timolol e só tá louca imolou é utilizado no tratamento do glaucoma os demais são utilizados principalmente com o manto hipertensivos são não seletivos ou seja agem
em beta um exagero também beta 2 mas são preferível preferíveis como anti hipertensivos os bloqueadores beta 1 seletivos hasebe botou atenolol fraturou metal pronto e temos também os beta 2 seletivo seja bloqueadores beta 2 que conteúdo clinton nem botox a mina não tem como usar porque ele tem a capacidade de promover uma bronco construction não finalizamos agora segunda parte da aula de forma colegiada enérgica que os fármacos que agem diretamente nos receptores como agonista como antagonista é na próxima parte dessa vídeo aula nós veremos os factos que agem como agonista e com um taco bonitas
indiretos de receptores abrangidos até a próxima videoaula
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