Atípicos (Bupropiona, Mirtazapina, Trazodona) | Aula 24 | Farmacologia do SNC rápida e fácil

Oi já vimos os isrs irsn os tricíclicos os inibidores da mal chega né Não por ainda existem outros antidepressivos que são diferentões eles são tão diferentões que tiveram que criar só uma classe para enfiar eles nesse vídeo a gente vai fechar com chave de ouro os antidepressivos com a classe dos antidepressivos atípicos e vamos focar em três fármacos muito importantes vamos lá [Música] nesse vídeo a gente vai falar sobre três fármacos separados a bupropiona a mirtazapina e a trazodona existem outros fármacos que são classificados também nessa classe dos atípicos mas a gente vai focar nesses

três porque eles são os mais usados e diferente dos outros vídeos que vimos até então eu vou falar um por vez separados e não vou falar sobre a classe como um todo porque qu a classe dos atípicos foi criada justamente para conseguir encaixar fármacos que T mecanismos de ação diferentes eles têm características diferentes então não tem como eu resumir todos eles como classe Então a gente vai ver eles individualmente esses fármacos parcialmente seguem a lógica dos tricíclicos eles são usados quando outras opções de antidepressivos de primeira escolha mais seguros falharam Ou eles podem ser considerados

se o paciente teve um efeito adverso com esses outros antidepressivos que foi intolerável para ele mas eu não colocaria os atípicos no banco de reserva assim como os tricíclicos tão e os inibidores da mal porque esses fármacos atípicos mostraram ter características que dependendo do que o médico e o paciente quer pro tratamento eles podem se tornar a melhor escolha então sim dependendo do quadro do paciente eles podem ser os protagonistas bupropiona o primeiro atípico que eu quero falar com vocês é a famosa propiona e vocês vão ver no mecanismo de ação Porque ela foi colocada

nessa classe dos atípicos mecanismo de ação da bupropiona a bupropiona vai agir inibindo os transportadores de noradrenalina os net e também os transportadores de dopamina os dat assim você aumenta a disponibilidade de noradrenalina e dopamina para a sinapse perceberam Então porque que a brup piona ela é diferentona Ela é atípica porque ela não vai agir na serotonina ela vai focar na noradrenalina e na dopamina diferente dos outros fármacos que vimos até então usos terapêuticos da bupropiona transtorno depressivo maior Mesmo não tendo uma ação significativa na serotonina a gente pode usar a bruo priona como um

antidepressivo porque a dopamina e a noradrenalina tem ações importantes na atenção sensação de prazer proatividade entre outros como a gente viu no vídeo um a depressão ela é complexa ela não é não é simplesmente você estar triste então Mesmo não tendo uma ação na serotonina que é o que normalmente as pessoas mais ligam à depressão a gente acaba associando muito depressão A simplesmente estar triste com baixa serotonina Mas como você viu no vídeo um dessa parte de antidepressivos a depressão é algo muito mais complexo e a anedonia que é essa coisa de você perder o

prazer de fazer coisas no seu cotidiano na sua vida que antigamente te davam prazer é muito importante então a bru propiona se mostra um fármaco muito interessante nesse aspecto Olha bem pra estrutura química da Bru propiona vocês não acham parecido com uma anfetamina pois bem por causa dessa similaridade ela vai exaltar certos efeitos do nosso sistema nervoso central que pode ajudar no tratamento principalmente de pacientes com transtorno depressivo maior com características alérgicas aquela quando o paciente se sente muito sonolento com baixa energia Outro ponto que faz muitos pacientes Saírem de outro antidepressivo e Passarem a

tomar a bupropiona é justamente porque ela não tem um efeito adverso que atrapalha muita gente que é o caso da disfunção sexual então nos casos que o paciente relata que começou a tomar um antidepressivo e tá tendo muitos problemas com desejo de desempenho sexual a brpro priona pode ser uma opção outra coisa que a brpro priona é muito interessante é que ela é um dos antidepressivos menos Associados a ganho de peso como ela vai atuar nessas áreas de recompensa e alguns pacientes que estão tratando depressão acabam utilizando dos alimentos como uma recompensa e isso faz

eles ganharem muito peso a bupa piona pode ser muito interessante porque ela ajuda ali a fazer esse controle do apetite dependência é nicotina Para de fumar mas outro uso muito interessante da bupropiona é para aqueles pacientes que querem acabar com a sua dependência à nicotina ao cigarro Pode parecer estranho no primeiro momento você pensar que um antidepressivo atípico vai ajudar pessoas a pararem de fumar mas sim é ISS que acontece agora você vai me perguntar Flávia Qual é o mecanismo então a gente não sabe exatamente como ela mexe ali com os níveis de dopamina não

adrenalina isso pode estar relacionado com a impulsividade dependência abstinência deve ser por aí então não temos um mecanismo bem esclarecido mas a gente percebe que funciona para alguns pacientes e que às vezes pode ser tão útil quanto aqueles adesivos de nicotina efeitos adversos da bla priona a brpa priona num primeiro pode seguir a mesma lógica ali de outros antidepressivos que a gente já falou aqui com aqueles sintomas iniciais de boca seca dor de cabeça enjoo e outros problemas gastrointestinais mas depois da adaptação pelo organismo esses sintomas costumam dar uma amenizada ou até mesmo sumirem a

insônia costuma ser uma reação bem relatada Lembra que ela parece uma anfetamina Então ela é um antidepressivo mais energético o que nós farmacêuticos podemos fazer e os médicos na hora da prescrição é orientar a pessoa a tomar de dia e não um pouco antes de dormir lembrando como eu já disse ela não tá muito relacionada à disfunção sexual e nem ganho de peso o efeito adverso que você tem que ficar mais atento com a bru propiona é convulsão em doses maiores o risco é maior porque é dose dependente Então se o seu paciente já tem

histórico de convulsão A Bru propiona deve ser evitada Além disso ela é contraindicada a pacientes que t histórico de distúrbios alimentares como a bulimia e anorexia nervosa porque foi visto que esses pacientes têm o maior risco de apresentarem convulsões se tomarem bupropiona mirtazapina o nosso próximo antidepressivo é praticamente um bebê a mirtazapina foi lançada no mercado lá em 96 ela foi desenvolvida a partir dos tricíclicos amitriptilina e nortriptilina em busca de desenvolverem um fármaco que tem menos efeitos adversos do que os tricíclicos e mais benefícios eu percebi que existe uma divergência entre alguns autores de

onde a mirita zapina se encaixa Porque como ela veio dos tricíclicos e na estrutura química dela Se você olhar são quatro ciclos ou seja Elas seriam tetracíclico o mecanismo de ação dela é diferentão então eu particularmente acho que ela pertence a classe dos antidepressivos atípicos vamos dar uma olhada para você entender por que que eu tô falando isso mecanismo de ação da mirta zapina a forma como nossos neurônios sabem que tá tá na hora de dar Uma segurada na liberação de moléculas como as monoaminas é reconhecendo essas moléculas nos receptores pré-sinápticos porque Isso demonstra que

já tem bastante dessas moléculas disponíveis ali na Fenda Então chega né Vamos poupar energia porque tá bom um desses receptores pré-sinápticos que reconhecem essas moléculas na sinapse são os receptores alfa2 que vimos anteriormente nas aulas de farmacologia colinérgica e aí que a mitas apina vai atuar ela é de bloquear antagonizar esses receptores alfa-2 pré-sinápticos logo o neurônio não recebe o feedback negativo de que não precisa liberar mais essas moléculas ou seja ele vai continuar liberando temos o aumento então da concentração de moléculas como serotonina e noradrenalina na sinapse além disso a mirtazapina também é capaz

de bloquear antagonizar outros receptores como serotoninérgicos dois e TR e ainda com conseguem antagonizar os receptores histamínicos H1 entenderam Porque que a mirtazapina é considerada diferentona atípica o objetivo final dela Pode até ser o mesmo dos outros antidepressivos que já vimos aqui que é aumentar a quantidade a disponibilidade de serotonina e nor adrenalina Na Fenda sináptica beleza mas a forma que ela faz isso é diferente porque ela vai antagonizar vai bloquear os receptores alfa2 pré-sinápticos é até por isso que você pode se deparar com muitas prescrições de mirtazapina associada a outro antidepressivo como um inibidor

da recaptação de serotonina e noradrenalina porque ela vai potencializar essa ação porque ela tem um mecanismo de ação diferente usos terapêuticos da mirtazapina transtorno depressivo maior por causa do seu efeito de aumento da disponibilidade de serotonina e noradrenalina na frend da sináptica a gente pode usar mirtazapina na depressão Mas lembra que eu falei que ela também atua nos receptores H1 vamos ver agora uma das coisas fantásticas da farmacologia existem efeitos adversos que podem ser muito desagradáveis para algumas pessoas mas para outras pode ser na verdade benéfico nós já vimos aqui anteriormente outros fármacos que também

antagonizam receptores hamíticos H1 como os tricíclicos E aí isso vai causar o efeito adverso de sonolência Mas pensa que para alguns pacientes essa sonolência ela pode ser interessante por isso que a mirtazapina é é um fármaco legal para aquelas pessoas que estão tratando o transtorno depressivo maior e que lidam muito com insônia outro efeito adverso da mirtazapina que para algumas pessoas pode ser Tenebroso mas para outras pode ser muito positivo é que a mirtazapina diferente da bupropiona Pode sim estar associada a ganho de peso então para alguns pacientes como por exemplo os idosos ou aqueles

que estão tratando também distúrbios alimentares ela pode ser muito interessante e também parecido com a bupro priona a mirta zapina não tem tantos relatos assim de efeitos adversos na disfunção sexual efeitos adversos da mirta zapina alguns efeitos adversos aqui a gente já matou né então o antagonismo aos receptores hamíticos vai dar uma sonolência ela também tá associada ao ganho de peso e lembra que a mirta zapina foi uma tentativa de criar um fármaco que tenha Menos efeitos adversos comparados aos tricíclicos e sim eles conseguiram porque ela costuma apresentar Menos efeitos anticolinérgicos trazodona agora vamos pra

trazodona que é muito famosa por causa do seu medicamento de referência o donarem mecanismo de ação da trazodona o mecanismo de ação dela é diferentão porque a trazodona vai antagonizar vai bloquear os receptores de serotonina pós-sinápticos principalmente o 5 ht2 e de uma forma mais fraquinha ela é também capaz de inibir a recaptação de serotonina isso vai fazer com que eu aumente a quantidade de serotonina Na Fenda sináptica então o foco aqui é na serotonina Além disso ela também consegue antagonizar receptores alfa1 e histamínicos usos terapêuticos da trazodona transtorno depressivo maior apesar dos isrss ainda

seria a nossa primeira escolha pro tratamento de transtorno depressivo maior a trazodona vem sendo muito usada em pacientes que querem tratar depressão e sofrem com insônia porque mais uma vez ela também tem esse antagonismo com os receptores estamin alguns profissionais também acabam prescrevendo a tras odor para tratar exclusivamente a insônia então não necessariamente aquele paciente também tá tratando a depressão Mas isso é um uso off Label dores crônicas a trazodona também pode ser usada para tratar a neuropatia diabética e também outros tipos de dor crônica efeitos adversos da trazodona a trazodona também pode apresentar aqueles

efeitos adversos iniciais que já comentamos aqui que tendem a diminuir ou até mesmo sumir ao longo do tempo e como ela também tem esse antagonismo aos rores alfa1 ela pode apresentar tontura a hipotensão ortostática e ela também tem antagonismo aos receptores histamínicos então sedação sonolência mas eu acho importante aqui destacar coisas que são bem específicas de alguns medicamentos até para você conseguir diferenciar por causa desse antagonismo aos Alfa um a trazodona pode apresentar um efeito adverso que Apesar dele não ser comum ele pode ser muito perigoso vamos relembrar o que acontece quando eu bloqueio o

alfa um eu vou ter uma potente vasodilatação o que pode fazer com que os pacientes que tomam trazodona apresentarem um efeito chamado priapismo o priapismo é uma ereção persistente que dura mais de 4 horas e não tá ligada a excitação sexual Isso é uma emergência médica que pode levar danos permanentes no tecido peniano e levar a disfunção erétil permanente se não for tratado a tempo por isso que pacientes que tem alguma predisposição tem alguma coisa que podem favorecer o priapismo são contraindicados e como eu comentei várias vezes já a trazodona tem esse antagonismo aos receptores

hamíticos que pode levar uma sedação uma sonolência que pode ser muito séria então você tem que ter muita cautela a administrar esse tipo de medicamento a idosos e também você tem que evitar o uso concominante com outras substâncias depressivo do sistema nervoso central como por exemplo os benzos e os Barbies saudade deles Hi Barbie hi Barbie hi Barbie hi Barbie hi Barbie falando em interações medicamentosas temos algumas contraindicações como por exemplo uso associado a inibidores da mal se for fazer tem que ter aquele período de washout de pelo menos 14 dias e também é contraindicada

com antibiótico linezolida e uma coisinha diferente do que vimos pra bupropiona e a Mir casapina é que a trazodona Pode sim apresentar efeitos adversos Associados à disfunção sexual E para finalizar mesmo que eu tenha dito que ela tem uma ação fraca na recaptação de serotonina a ação dela é mais realmente inibi nos reitores ainda assim há risco de síndrome serotoninérgica com a trazodona então isso também deve ser levado em consideração finalizamos aqui os nossos antidepressivos aula que vem eu vou falar sobre um estabilizador de humor muito famoso que é o lítio Se você quer ter

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