ADRENALINA - RECEPTORES Adrenérgicos, Efectos Farmacológicos, Estructura |Simpaticomiméticos 2

con los receptores esto ya lo vimos en la anterior donde comparamos tanto reversa del disco bien deja que es importante que yo sepa que todos los receptores adrenérgicos son proteínas independientemente de su estructura de su respuesta puede ser que coge y gs ok bueno los receptores de proteína gs como su nombre lo dice son estimulantes por lo tanto el neurotransmisor llega acá este gracias a las al complejo de proteínas es debajo de la membrana hacen que se estimule así que se active la proteína que importancia libera la sub unidad alfa la subida de alfa estimula

la de nieve ciclasa y denis y clase nos va a dar dos resultados finales aumento de la bp cíclico que desde ya es un segundo mensajero muy potente para darnos funciones y aumento de la proteína kinasa a que nos van a dar todos juntos que aperturas de canales nos aumentar los niveles de calcio por lo tanto va a estimular a esta célula y esa es la respuesta la proteína gq también hace algo similar también es estimulador o sea acá en términos generales la proteína gss estimuladora y la proteína ejecutan bien ese estimulador a ok bueno

tenemos acá entonces que vamos a liberarla por lo mismo por el gtp se liberan la subunidad de alfa y la sobre alfa vieja hasta la fosfolipasa c la fosfolipasa se lo piense ahora desactivar tanto el gestor 3 fosfato y ahora día al día sin utilizar o el necesito al 3 fosfato aumenta los niveles de calcio mucha atención se aumenta los niveles de calcio acá entonces qué va a pasar para que con esta célula se activa y por lo tanto hay contracción no hay movimiento de vesícula se activa la célula por eso es estimulante y finalmente

el 10 ingresaron activa que en la fosfolipasa c y por lo tanto tengo elementos de respuesta que me van a dar la respuesta finalmente la proteína de inhibitoria que hace que tendría que hacer lo mismo pero a la hora de activarse ésta se termina inactivando o sea no hay función qué receptores adrenérgicos entran en estos grupos bien veamos el receptor alfa 1 el restaura el fauno entra dentro de la clasificación o entra del grupo de los jeques o sea en realidad la proteína gq es un alfa una o al revés el alfa aunque entonces este

qué función tiene activar el calcio por lo tanto va su condición y nosotros dijimos al inicio del vídeo alfa 1 en el músculo liso que produce constricción del músculo liso y además o sea siempre va estar activando eso por lo tanto va a aumentar la secreción va a ser midriático porque actúa en la contracción del músculo y vídeo dilatador entonces vamos a la activación siempre con alfa 1 ok bueno el alfa 2 va a inhibir la no transmisión y es un músculo verón y es un receptor que está ligado a proteína g e inhibitoria bien

acá el beta 1 va a aumentar este el récord solamente la frecuencia quedaría casi no tropismo porque porque aumentar la mp cíclicamente el calcio por lo tanto aumente la contracción cardiaca libera renina etcétera o sea es activador y aquí hay algo que les va a llamar la atención y a mí siempre me trae conflicto en la universidad el receptor beta 2 electoral fauno dijimos que son antagónicos antagónicos en la función del músculo liso ok pero tú dirás si el beta 2 es activado por el específico por proteína kinasa porque no hace constricción como lo haría

su amigo y hermano el beta 1 que aumenta la función en cama en este caso la función se inhibe hay una función de relajación en realidad es una función activa por dos cosas primero que era alfa uno va a ser siempre predominantemente activada o sea siempre va a producir vasoconstricción ok el beta 2 está relacionado a que la proteína kinasa da en este sentido hace que el potasio salga de la célula y al hacer que el potasio salga voy a hiper póliza hiper por analizar esta membrana y por tanto voy a inhibir la contracción además

bajos fosforita de proteínas para evitar la contracción ósea facilitando en realidad la activación en realidad facilita la relajación del músculo liso ok bueno vamos a aumentar la frecuencia cardiaca la grupo 1 génesis y el beta 3 que está también lanzado de uno de la dopamina y los colinérgicos que ya vimos cuáles están cuáles son activadores e inhibidores y la mnemotecnia para recordar este orden de proteína gq por si les preguntan ok bueno entonces vamos a la estructura química es la estructura química que nosotros vamos a encontrar fíjate que no se modifica tanto y hay una

constante este anillo de acá este anillo de acá para nosotros en la tirosina que es en nuestro punto clave se llama catecol que el anillo catch the cold y esto de acá arriba que sale para afuera se llama estilo amina fíjate cómo se modifica la idea y el nombre también no para que se den cuenta las catecolaminas como se modifica en lado para cómo se modifica en la dopamina sigue aumentando le quitándole oxígeno la noradrenalina y finalmente en adrenalina que no aumentan una unidad de terminal carbono ok entonces esta estructura química y en la historia

para que nosotros nos acordemos perdón estas estructuras pero no le van a dar la especificidad se me estaba yendo por ejemplo la adrenalina gracias a esta a este final de carbono se va a unir a todos y la noradrenalina porque le falta eso se une menos al beta 2 ok con la dopamina se une solamente bueno se une a todos los receptores y además de los receptores dopaminérgicos ok bueno y estas modificaciones en realidad de la y lo amina le van a dar la característica por ejemplo al el salbutamol al salmeterol solamente modificando éste le

van dar la expresividad para irse al sector beta 2 ahora sí historia y en la historia vamos a hablar de william bites él dijo hay algo en la epinefrina o sea arriba de los riñones y esta es su publicación ahí esto que me aumenta en los pacientes cuando yo le hago el extracto o sea le saco esto realmente funciones me aumenta la frecuencia cardíaca y eso lo descubrió en 1886 y para 1904 y así sintetizó por friedrich stop y finalmente un chinito chico chita camine terminó en su laboratorio de sintetizar y de producir adrenalina que

fue la primera hormona ok bueno por si vamos a efectos farmacológicos desde mi punto de vista esta es la cuestión más importante para que tú entiendas tabletas grandes que te ponen en libre libre te ponen unas tablas enormes largas ok bueno eso está resumido acá y si tú sabes esas tablas o si sabes esta diapositiva rápidamente y fácilmente vas a poder deducir las contraindicaciones y los efectos adversos de los fármacos adrenérgicos o sea que ponte pilas y entendamos está diapositiva anatómicamente el sistema nervioso simpático se va a dividir en un en un segmento toraco y

un segmento lumbar de más dorso lumbar también ok dt 1 l3 de acá van a seguir nervios es donde se van a formar cadenas ganglionares y estas cadenas genes van a terminar y nif y enervando a todos estos órganos no qué bueno si llegan las fibras al ojo a la pupila van a producir midriasis gracias al receptor alfa 1 ok bueno en la piel va a llegar a toda la piel van a producir gracias al efecto alfa 1 y alpha 2 vasoconstricción y también pilot erección eso es muy fácil darse cuando porque si tienes un

paciente con con un exceso de funcionar enérgica va a saber que la piel es pálida porque con el vasoconstricción no haber esa función de no haber sangre acá y por tanto va a tener una piel pálida ok también va a producir la sudoración va aumentar la sudoración y por lo tanto se va a asociar a una sudoración fría y el fría y sudoración fría también ok bueno también va a llegar a las glándulas salivales y por acción alfa uno va a inhibir la salivación ok vamos ahora a nivel cardiovascular porque al inicio del vídeo te

acordás que te dije que tienen cumplen funciones más cardiovasculares ok y eso es importante saberlo porque eso se pregunta mucho el receptor beta 1 predominantemente cardíaco mppre sé que hay otros más acá pero es más importante el beta 1 va a aumentar la frecuencia cardíaca y va aumentar la contracción es un inotrópico positivo ok bueno a nivel de los vasos sanguíneos encontrás receptores alfa 1 y vetados por lo que si yo estímulo los beta 2 que dijimos beta 2 es relajación va a haber disminución de la resistencia vascular por lo tanto hipotensión y estímulos los

receptores alfa 1 que aumento de las resistencias y aumenta la resistencia hipertensión ok bueno entonces dependerá de cuál yo estimo 1 cuál fármaco le doy al paciente para estimular alfa 1 o beta 2 ok por lo general cuando yo doy cualquier fármaco si doy a dosis bajas siempre estimuló el beta 2 pero si doy a dosis muy altas siempre estimuló el alfa 1 ok por eso la mayoría de las manos adrenalina noradrenalina y dopamina van a ser vasoconstrictores sí espero que les haya quedado claro esa parte bien en los pulmones en los bronquios vamos a

tener reactores alfa o no inventados aquí pero predominantemente el resto beta 2 se lleva a la flor o sea que hay mucho beta 2 ok bueno a nivel gastrointestinal vamos a ser receptores alfa y beta que a predominio del sector beta van a inhibir la función o sea no hay motilidad o hay relajación de las fibras musculares intestinales bien no tiene mucha importancia tampoco a nivel endocrino a nivel hepático van a hacer que se produzca una hiperglucemia es también va a ser regular por la función pancreática así pues estos fármacos elevan la hiperglicemia del fauno'

sobre todo aumenta la la producción de glucosa y el beta 2 inhibe la producción la producción de glucógeno que hacer de que se reserve la glucosa por lo tanto toda la glucosa se va a liberar ok bueno finalmente tenemos el efecto hiperglucemia ante y directamente si tú te acuerdas que nace de la hasta lateral sin ganglio y directamente pasa donde a la médula suprarrenal y acá se dispara todos los neurotransmisores todas las esperas y otras miserias adrenérgicos bien a nivel renal vamos a encontrar receptores de esos receptores de alta que son receptores de la dopamina

son rectores que van a positiva su irritación renal no te olvides que bueno a nivel ya intestinal y sobre todo a nivel urinario vamos a ver que el músculo liso del de true short se va a relajar esta relajación del músculo liso se debe al receptor beta 2 en cambio el receptor alfa 1 va a aumentar el tono del esfínter y lo mismo pasa en el nivel gastrointestinal se relaja todo y pero los esfínteres gracias al alfa 1 se contraen ok bueno acá aparece un útero ya que aparece un más tóxico que sucede vamos con

el mastocitos 3 el receptor beta 2 este puede inhibir la función de los mastocitos y el must osito está relacionado a funciones de liberación de histamina sobre todo en procesos alérgicos o sea que puede aumentar por ejemplo la broncoconstricción o la anafilaxia entonces estos fármacos pueden terminar modulando esta función que es más que toda una función inmunológica ok bueno a nivel uterino vamos a curar esto que es importantísimo los receptores alfa en el músculo liso que hacen hemos dicho contracción ósea en tu cabeza alfa contracción contra en el útero en los reactores beta que dijimos

del beta relajación por tanto relajan el útero porque lo mismo la misma regla que sigue para todos los músculos ese es el punto clave para entender esta diapositiva así saber de manera general y luego ya lo aplicas simplemente para deducir ok bueno de esto salen los efectos adversos que quiere decir todo aquello que está en exceso en exceso bien acá les pongo un vídeo que lo hicieron en la universidad nacional de córdoba que son los efectos de la cocaína ok una fíjate cómo entra hace midriasis esto viaja por sangre va a llegar a todos los

tejidos nos llama la atención y nos tiene que llamar la atención pero aunque llegue a donde el corazón aumentó la frecuencia cardíaca broncodilatación aumento de las resistencias hipertensión arterial si a nivel central esto por ejemplo la cocaína que aumenta todas estas funciones por suponen de ejemplo la cocaína va a facilitar la activación y la agitación importante pase de la agitación psicomotriz activación del sistema no le dará enérgico y finalmente estarás como corre perra corre bueno ok cuáles serían los efectos adversos entonces ramírez obviamente si en cloud coma de ángulo cerrado si te va a ir

mal con la constituirá sin medias is a base posición a nivel de piel por ejemplo si si le das de manera tópica puedes producir que necrosis de ese tejido ósea sobre todo en áreas distales y lo van a ser más adelante en sí efectos cardiovasculares los más importantes efectos adversos de este de estos fármacos son cardiovasculares a nivel cardíaco aumenta la frecuencia cardíaca y por lo tanto puede producir taquicardias arritmias si isquemia infarto vasoconstricción aumenta tanto aumenta tanto la resistencia por el alfa 1 que puede producir hipertensión importante hipertensión hemorragias cerebrales propio dilatación casi no

hay ninguna pero por el lado contrario puede haber bronco re así en efectos muy muy contados ok bueno a nivel urinario puede producir relajación en el músculo lista tanto propósitos de tensión urinaria aguda a nivel renal el rector d de delta produce vasodilatación pero cuando tienes un exceso porque los efectos adversos en excesos de estos fármacos vas a producir receptor alfa y por lo tanto si tiene super alfa a nivel renal vasoconstricción tan importantes en el tipo de producción reina en el gluten y no los alfa 1 contracción y los vetados relajación ok bueno y

acá tenemos entonces para que nosotros nos acordemos esta memoria mats midriasis agitaciones ritmo engine taquicardia ya sabemos por qué hipertensión ya sabemos por qué la sudoración fría dijimos porque estimula la sudoración fría haciendo una pausa para que tú entiendas las glándulas sudoríparas están elevadas por el sistema colinérgico por el tema adrenérgico ambos sistemas ayudan de manera de manera sumatoria su función ok pero el sistema adrián ético da una secreción más espesa por lo tanto con tú tocas un paciente con que está haciendo un shock por ejemplo y tiene un efecto excesivo para tratar de recuperar

esa función adrenérgica entonces hay una sudoración muy fría muy pegajosa ok con sudoración y convulsiones porque ahora comenzamos estudiando de manera detallada cada grupo farmacológico ok comenzamos con en la tco láminas vamos a ver justamente la adrenalina con el norte dice que ahora explique a la clase lo que entendiera cuando sales a exponer y luego se lo lees lo que sean las positivas pues ahí te preguntan los docentes ya ya ya comenzamos bien adrenalinas recuerda receptor siempre alfa 1 alfa 2 beta 2 y beta 1 siempre en ese orden son iguales para todos pero siempre

responden en ese orden ok bueno va ser el efecto cardiovascular de la epinefrina aumentar la resistencia vascular periférica por lo tanto a hipertensión arterial si también estás la resistencia porque la presión es igual al flujo por la resistencia ok también va a tener efectos inotrópicos cronotrópicos positivo si va a dosis pequeñas producir hipotensión por activación receptor beta 2 la misma produce vasoconstricción periférica disminución del período refractario y aumenta la repolarización ósea si te das cuenta esto tiene un efecto que al ritmo génica o sea que por eso el efecto adverso son arritmias ok bueno también

tiene un efecto inmunomodulador iba a producir hipopotasemia ok conocemos un poquito con su fármaco cinética fíjate que podemos dar este fármaco pero por vía subcutánea intramuscular inhalatoria también lo podemos distribuir se distribuye por todo el cuerpo también va a llegar a la placenta a la leche te va además metabolizarse por estas dos enzimas y va a eliminarse por vía renal eso ya lo vimos uso de emergencias y de recordar la adrenalina es un fármaco que tú lo vas a ver siempre cualquier rote que vayas en emergencias siempre tienen su caja de paros una adrenalina en

emergencia donde rote siero a tener adrenalina o sea que es una droga que tienes que saber manejar bien para que en uso de emergencias te pongo están en montaña para la anafilaxia para ver un espacio para cardio respiratorio para paro cardiorrespiratorio para diferir en estéticos locales para la epistaxis y para elevar la presión arterial y para el glaucoma ok bueno acá crisis anafiláctica droga de primera elección la dra en el 10 edad por vía subcutánea o intramuscular la mejor es la de elección la vía intramuscular que pasa un paciente concreto en aplicación paciente que tiene

una respuesta alérgica muy exacerbada si tanto que puede producir un edema de glotis que puede obstruir la vía y entonces tú le das adrenalina este paciente va a tener el efecto alfa de los vasos sanguíneos por tanto hay vasoconstricción y por lo tanto si hay vaso condición no se produce edema por lo tanto se le de más el limita bastante además el efecto beta 2 a nivel del nivel respiratorio que va a producir apertura de las vías aéreas altas y bajas por lo tanto mejor respiración del paciente y esto que estoy poniendo ahora en cada

vídeo son algoritmos así con cariñito así le digo a esto cosa que tú tengas una mente que voy a hacer o sea tener un esquema de lo que vas a hacer pese que no escasee de terapéutica pero tiene en la cabeza que es lo que voy a hacer es lo que sea como médico tú tienes que dar una solución y si no responde esa solución es utilizar otra alternativa y si no respondes a otra y esa otra ya esa otra ok entonces eras un paciente con una cristiana fila tica haces de la abc de sí

extensión con algo directamente vas a tener que comenzar las maniobras de reanimación pero si todavía la vía aérea está permeable entonces le administras adrenalina intramuscular ok bueno para facilitar la respiración puedes darle salbutamol que te va a ayudar a abrir las vías aéreas ok bueno luego también obviamente si esta es una respuesta inmunológica no sé inflamatoria exagerada cortico es van a ir muy bien entonces va a ir de la mano drenan inah con corticoides y como la alergia un antihistamínico también va a ir bien entonces trate de meterte está en la cabeza de la línea

corticoides y antihistamínicos otra indicación y esta es una de las más importantes porque a todos nos ha tocado o nos va a tocar atender un paro cardiorrespiratorio y acá la aja siempre saca un esquema un algoritmo para tratar esto que lo vas a encontrar el vélez ese enlace ls que recomiendo que son cursos que hagan como estudiantes tienen que hacer esos cursos para salir y tener una formación una mejor formación que los que no hacen el curso ok bueno entonces acá circulación abrir vías y ventilación ok entonces si ve a un paciente y no tiene

pulso inició maniobras de compresión ok bueno empiece las compresiones y obviamente existe en un medio hospitalario voy a poder monitorizar poner oxígeno y poner una vía venosa porque es importante pues la primera medida que va a salvar la vida este paciente que tiene un paro cardiorrespiratorio por lo general los paros cardiorrespiratorios están dados por arritmias cardiacas así que pueden ser desde taquicardias fibrilaciones las historias hay que articular sin pulsar a todo lo que produzca un paro que esas arritmias si yo primero tengo que saber si pueden desfibrilar sí o no si sé desfibrilar lo primero

que le va a salvar la vida va a ser la desfibrilación si no se puede desfibrilar y perón y aunque se pudiese desfibrilar el siguiente paso siempre va a ser adrenalina para cualquiera de las dos cosas si es que se decidir la o si no se descubrirá una manera la voy pasando cada tres minutos que bueno por qué razón es importante dar adrenalina un paro cardiorrespiratorio porque fíjate que a nivel vascular tenemos alfa 1 y el alfa 1 va a ser vasoconstricción periférica haciendo que en un paciente que no está pero fundiendo por el corazón

no está latiendo algo que toda la sangre que está en los pies en los intestinos se vaya al centro por lo tanto el centro puede hacer que fácilmente se perfuma el cerebro ok entonces la adrenalina para facilitar esa perfusión cerebral por recolectar saben desde la periferia la primera y la segunda porque al tener el receptor alfa y beta 1 voy a hacer que este corazón se empiece a sensibilizar si cosa que cuando yo le doy la desfibrilación pueda responder mucho mejor a la desfibrilación y entra en el ritmo sinusal también van a entrar dentro de

este grupo de drogas para pacientes como para tratar aquí cada vez arritmias desfibrilable es la amiodarona y la lidocaína pero por lo menos estas si o 7 aunque saben manejarlas ok bueno en la bradicardia como vimos en el anterior capítulo vamos a tener un paciente tenemos que preguntarnos la prédica de ese paciente es estable o es inestable si es inestable con la extracción de conciencia hipotensión etcétera tengo que comenzar que atropina pero si no responde la atropina lo siguiente que va a hacer es que a colocar el marcapaso transcutáneo y finalmente tengo otras dos opciones

la dopamina la epinefrina y me va a servir para poder salvar a este paciente de evitar que la bradicardia lo terminó matando ok bueno pero fíjate que no es de primera elección como en la cristiana filet que en el para poder respirar bien acá a nivel por ejemplo cuando tengo una hemorragia y es una hemorragia intestinal o una energía distinta le hago la pasión de la endoscopia 2 al hacer la endoscopia y puedo encontrar un foco hemorrágico lo que hacemos es instalar adrenalina alrededor de la herida y por el efecto de vasoconstricción continua voy a

hacer que esa ss vida deje de sangrar lo mismo pasa en cirugías y en la cirugía para evitar que una zona siga sangrando lo pueden estirar adrenalina y más por el efecto de vasoconstricción para la hemorragia ok bueno finalmente por el efecto beta 2 puedo dar en broncoespasmos por nebulizaciones van a ver que muchas veces los niños que no pueden respirar porque tienen un broncoespasmo tremendo por una bronquitis se los pueden nebulizar con un poco de adrenalina ok y su va a abrir las vías aéreas del nene y por eso no va a poder respirar

mejor ok en shock sin respuesta volumen por ejemplo que se produce en el shock séptico también me sirve mucho la adrenalina no es de primera elección pero si se puede dar por bombas de infusión continua mucha atención porque acá un yo les decía la la farmacocinética lo damos por todas estas vías pero la más importante vía es la vía endovenosa porque acá yo puedo controlar con una infusión cuanto le estoy dando en microgramos kilogramo minuto la adrenalina muy difícilmente lo voy a dar así como damos cualquier otra droga en bolo etcétera aparte de estas indicaciones

pero si verdad de infusión continua son dosis muy chiquitas por lo tanto tengo que sí o sí controlar cuánta novedad de esa droga que bueno efectos adversos a nivel central ansiedad insomnio agitación alucinaciones hemorragia intracraneal a nivel externo lógico midriasis cardiacos rítmicas hipertensión taquicardias y sudoración para la iglesia días de ya vinos porque por el resto alfa 1 náusea disputa respiratoria acidosis metabólica sequedad phoenix en todos estos derivados del efecto alfa 1 y beta 1 ok bueno las contraindicaciones obviamente compatible con son y polémicos primero debemos reponer el shock hipovolémico insuficiencia cardíaca por el brou

digo por el vaso espacio alfa 1 que hace puede hacer que el corazón en vez tener anginas arritmias obviamente que no a menos que sean arritmias de qué tipo de civiles abonos desfibriladores en un paro cardiorrespiratorio otras arritmia es mejor no dar la adrenalina ok bueno alergia al sulfito glaucoma ángulo cerrado hipertiroidismo diabetes y el índice o keith bueno los anestésicos locales y esto el ciclo plano cloud forman o halogenados lado también la dopamina el isoproterenol salmeterol todos estos pueden aumentar la función aquellos que bajan la función esto es pero en menor efecto los betabloqueantes

y la frase si bien embarazadas es clases y listo bien ahora vemos aquellos que son los selectivos lo mismo pero catecolaminas que son [Música] dios [Música] y [Música]