Fármacos para distúrbios Gastrintestinais: Bloqueadores de receptor H2 (antagonistas H2)

Oi Oi gente tudo bem Estamos aqui para mais um vídeo último vídeo nós falamos dos antiácidos hoje nós vamos falar dos bloqueadores de histamina H2 é para quem não me conhece a sua professora Priscila farmacêutica phd em farmacologia nesse canal no mundo da farmacologia nós temos vários vídeos explicando a farmacologia de uma forma simples e fácil prática são vídeos curtos para vocês poderem mergulhar no tema e ter uma explicação simples de alguns passos da farmacologia então dando continuidade hoje nós vamos falar aqui de e desbloqueadores H2 né na no vídeo passado nós falamos dos antiácidos

né hoje nós vamos falar dos bloqueadores H2 para quem não viu corre lá no vídeo passado e nas formas dos antiácidos e nós vamos falar desses outros na sequência Ok então vamos lá quem são os bloqueadores H2 também conhecidos como antagonistas H2 né Nós já vimos como é que ocorre o estímulo para a liberação de ácido né esses bloqueadores H2 eles são fármacos que vão diminuir o estímulo da célula parietal para a produção de ácido então quando eu diminuo aí o estímulo dessa célula parietal que a célula responsável pela produção pela liberação do H +

na luz gástrica como é que ele libera sh mais professora através da bomba de nós temos um vídeo só o explicando o funcionamento da bomba de prótons Ok então vocês podem acessar esse vídeo aí para entender melhor como essa bomba funciona quando a gente bloqueia aqui o estímulo para os receptores de histamina nós estamos diminuindo o estímulo na bomba de provas como só revisando de uma forma rápida célula parietal precisa do estímulo da acetilcolina receptores muscarínicos M3 receptores H2 para histamina e receptores de gastrina Ok esses três estímulos fazem com que essa bomba de prótons

seja estimulada no máximo para a produção do ácido clorídrico que é liberada aqui na luz gástrica Então qual é o mecanismo de ação ele é um bloqueador seletivo H2 porque seletivo H2 Professora porque nós temos receptores a histamina H1 e H3 que estão envolvidos em outros processos farmacológicos Ok então ele é um bloqueador específico H2 seletivo não é o uso Clínico como inibidor da secreção de ácido gástrico são uso dele é o única e exclusivamente único e exclusivamente para isso então eles inibem competitivamente o receptor H2 O que é uma inibição competitiva eles competem com

a histamina pela ligação com o receptor H2 quando isso ocorre quem está em maior Quem tá aqui em maior densidade é aquele que vai se ligar o receptor O que são bloqueadores bloqueador ele causa algum efeito no receptor a gente já viu que não quando ele se liga ao receptor Ele simplesmente bloqueia impede que a histamina se liga então ele nem ele acaba inibindo a secreção ácida em até 60 e tenta por cento por que que essa sessenta e setenta por cento ela é induzida tanto pela histamina como pela gastrina então quando ele libera histamina

automaticamente ele também diminui um pouco a gastrina quem não para quem quiser ver mais detalhes volta lá no vídeo explicando o funcionamento da célula parietal Tá ok vocês vão entender isso de uma forma mais fácil então reduz a secreção asta induzida pela acetilcolina e reduz o volume gástrico EA secreção de pepsina isso porque essa célula parental a gente já viu que esse estímulo ele não é direto a gente tem um estímulo paralelo então ele acaba reduzindo também uma secreção a secreção ácida de uma forma geral geral que também é induzida pela sítio Colina e diminui

a essa questão de piscina também do pepsinogênio Então os bloqueadores H2 são a cimetidina a Dina Afrodite Dina a nizatidina knew then aí é bloqueiam a os receptores H2 n bem que a histamina interaja nos seus receptores H2 então eles são competitivos eles competem com a histamina pela ligação ao receptor como eu já disse quem se liga ao receptor é aquele que está em maior densidade e se por um acaso a histamina aumentar né a sua densidade em relação ao bloqueador naquele momento ela pode deslocar o bloqueador do seu receptor a gente Dina é extremamente

conhecido ela é liberada ela é muito utilizada para gastrite né como um bloqueador de H2 ela é liberada aí na farmácia popular de mais fácil acesso a cimetidina e os outros também são utilizados mais de uma forma menor Ok então a cimetidina tem um metabolismo a primeira passagem ela é um fármaco que nós consideramos de primeira geração ou seja aqueles primeiros que foram produzidos dessa classe né o ela tem o metabolismo de primeira passagem ou seja ela sofre uma metabolização assim que ela é ingerida ela sofre uma ação do nosso citocromo p450 no nosso fígado

e altera o seu metabolismo Então ela tem aí sofre metabolismo de primeira passagem o anel imidazólico da cimetidina inibe o citocromo p450 então a gente já viu que o citocromo p450 ele é o responsável pela pelo metabolismo pela biotransformação da maioria dos fármacos então e alteram o metabolismo nem altera o metabolismo de uma forma geral de outras substâncias Então tem que ter cuidado E aí nós vamos entrar no processo de interação fármaco-fármaco farmaco-alimento outros fármacos que precisam da ação do citocromo p450 para serem eliminados ou para serem ativados se a pessoa estiver utilizando a cimetidina

e citocromos vai estar inibido Ok então essa pessoa pode ter uma uma não excreção de algum fármaco de algum alimento e pode ter uma não ativação de algum Farma qual algum alimento Ok então alteram o metabolismo e e Altera a concentração de outros fármacos que podem ser Associados a e a Ranitidina famotidina EA nizatidina ela já são consideradas fármacos de segunda geração então são fármacos mais utilizados aí para gastrite principalmente ela troca o imidazol por outro anel né tornando esses fármacos mais úteis e daqui a famotidina nós temos a raniti Dina né que troca aquele

anel imidazólio aqui o Anel e da sódico Ok por um outro anel que faz com que esse fármaco seja mais útil Ok então eu troco também o Amino o a minucciano por um Micro metileno né na amizade Dina então eu troco um anel por um Nitro metileno que vai aumentar a potência então nós temos aí far e mais potentes e mais mais utilizados né não Farma com Menos efeitos ele não inibe aí você procurou um p450 por causa da alteração da troca desses Anéis quimicamente fala farmacocinetica mente falando né falando um pouco da farmacocinética vamos

comparar aqui a cimetidina tem uma biodisponibilidade de oitenta por cento em comparação a Ranitidina a biodisponibilidade da cimetidina é maior Mas em compensação a cimetidina inibe lá o seu Chrome p450 né e é ser feito com o citocromo em relação a Ranitidina é desvantajoso a meia vida dela de uma hora e meia a duas horas 2,3 horas né uma hora e meia a duas horas e bem parecida com a meia-vida plasmática da ranitidina Oi e a duração do efeito a cimetidina tem um efeito aí de 6 horas enquanto a Ranitidina tem o efeito de 8

horas então a cada 8 horas você tomou duas vezes ao dia você faz o uso antes das principais refeições e a cimetidina a cada 6 horas Lembrando que a cimetidina inibe o citocromo p450 aí nós temos a famotidina EA nizatidina também com a forma de Dina com a duração do efeito maior é a nizatidina com efeito parecido a duração do efeito parecido com a Ranitidina e elas sem efeitos na atividade do citocromo p450 é tão com relação à eficácia com relação à eficácia nós temos a cimetidina tem uma potência relativa com os outros fármacos de

um na Ranitidina é quatro quatro a dez vezes mais potente né então a mais potente de todos é a famotidina que tem 20 a 50 vezes a potência da cimetidina cimetidina Neo Fábio de primeira geração né a gente disse que ela tem uma potência relativa um quando eu comparo Ranitidina a potência já sobe de quatro a dez vezes a mais que a cimetidina e a famotidina até cinquenta vezes mais ah é desculpa a dose né a dose de ação dá-se a dose usual da cimetidina é de 400 a 800mg que pode ser tomada até duas

vezes ao dia certo a dose usual a Ranitidina é de 150 a menor dose dose menor dose capaz de causar um efeito terapêutico considerado 150mg ela pode ser usada até duas vezes ao dia ou 300mg uma vez né ao se deitar a amizade Dina também 150 MG pode ser usado até duas vezes ao dia ou uma dose única e a famotidina de 20mg também pode ser usado duas vezes ao dia ou a uma dose ao se deitar o uso Clínico dessas bloqueadores de H2 principalmente para distúrbios gástricos né então úlceras pépticas gastrite úlceras pépticas e

esofagite de refluxo Ou seja a doença do refluxo gastroesofágico onde você tem uma queimação aí do seu esôfago por causa de um refluxo que aí pode ter várias causas sangramentos relacionados ao stress aquela gastrite por stress e é uma dispepsia não ulcerosa Ou seja mesmo sem o ser ações né somente com inflamação do local ela eles são indicados os efeitos adversos pode causar Diarreia cefaléia dor muscular sonolência constipação e em alguns casos em excesso com o uso da cimetidina nós temos ginecomastia e galactorréia oligospermia ou seja diminuição da produção de esperma impotência sexual e de

forma geral os bloqueadores H2 podem causar uma plaquetopenia isso com o uso crônico Ok gente Quais são as interações desses bloqueadores H2 então a principal interação aí é a cimetidina né o uso de cimetidina que causa inibição da citocromo p450 das enzimas do citocromo as enzimas do citocromo p450 então eles vão aumentar a meia-vida do fármaco e aumenta a minha vida de varfarina fenitoína Diante depressivos tricíclicos de sulfoniluréias que usados para diabéticos e de benzodiazepínicos Então tem que ter todo o e ao fazer a administração uma pessoa que faz uso desses fármacos geralmente são fármacos

de uso crônico para doenças onde você faz para patologias onde você faz o tratamento é de 36 meses a um ano ou mais ou uso crônico para o resto da vida como a warfarina e a pessoa pode fazer o uso da cimetidina juntamente com essas medicações a cimetidina vai inibir procurar um p450 esses fármacos não vão ser eliminados não vão ser excretados como deveria ou porque eles não vão ser metabolizados como deveriam ser e o que acontece é que você tem um acúmulo desse fármaco no seu organismo e isso pode ir até um processo de

intoxicação ok bom então nós terminamos aqui aula de bloqueadores de receptores H2 espero que vocês tenham entendido qualquer dúvida pode deixar um comentário pode me mandar um e-mail e o e-mail é no mundo da farmacologia tudo junto minúsculo@gmail.com pode tirar suas dúvidas se você gostou curte o vídeo compartilha se inscreva no canal Ok gente Muitíssimo obrigada e até o próximo vídeo Bons estudos para todos