Fármacos Parassimpatomiméticos - Resumo - Farmacologia

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Resumo: Fármacos ativadores dos colinorreceptores e inibidores da colinesterase. Inscreva-se no can...
Video Transcript:
Olá Neste vídeo iremos falar um pouquinho aí sobre os fármacos paras simpatomiméticos ou também os agonistas muscarínicos Então vamos começar explicando o título Afinal o que que são esses paras simpatomiméticos Então tá aqui são fármacos cujo efeito final assemelha-se a uma estimulação parassimpática ou seja se você sabe aí dos efeitos da estimulação do parassimpático você sabe o que que os parassimpáticos fazem os parassimpáticos também são conhecidos como colinomiméticos porque muitas vezes a maioria deles vão atuar ali como agonistas muscarínicos lembra que o receptor muscarínico é o receptor lado parassimpático cujo principal neurotransmissor que estimula e
a gente tem a acetilcolina porém esses fármacos não só terão efeitos de uma estimulação parassimpática como a gente vai ver depois eles podem também atuar estimulando ali os receptores nicotínicos nicotínicos Vamos colocar nicotínicos presentes aonde presentes na junção neuromuscular neuromuscular para uma classificação aí dos parassimpaticos a gente tem duas divisões os fármacos paraas simpatomiméticos de ação direta e os de ação indireta É bem intuitivo isso aqui os de ação direta eles vão atuar direto ali no receptor ou seja eles são agonistas carnicos a gente tem como dois exemplos aí os ésteres da Colina e os
alcaloides já os de ação indireta vão atuar como eles vão atuar inibindo a acetilcolinesterase que é a enzima que degrada a acetilcolina então de fato eles não vão atuar ali no receptor eles vão atuar numa enzima então quem vai agir na verdade é a acetilcolina eles são divididos didaticamente em reversíveis e irreversíveis quanto à ligação com a enzima aí antes de falar aí sobre os fármacos de ação direta é importante destacar aqui uma questão quanto aos parâmetros para medir a eficácia de um fármaco de ação direta é claro que tem aqueles outros parâmetros de quantidade
absorvida e tudo mais mas especificamente aqui é importante dcar esses três parâmetros primeiro a suscetibilidade pela acetilcolinesterase por quê Porque a acetilcolina ela é Ela é degradada muito rapidamente questão de microssegundos então para você ter um fármaco que seja um bom estimulante ali um bom agonista muscarínico você tem que ter um efeito dele mais duradouro e lembrando também que a acetilcolina ela é um agonista não só do receptor caríntia ele não pode também acabar estimulando o receptor nicotínico Então você tem que ter uma ação seletiva ali depende da ação muscarínico sendo que um fármaco bom
seria aquele nesse caso aqui que estimulasse mais os receptores muscarínicos e estimulasse pouco ou nada os receptores nicotínicos E no caso aqui da suscetibilidade acetilcolina baixa suscetibilidade ou seja uma resistência à degradação pela acetilcolinesterase Vamos à parte mais legal vamos falar uma lista de nomes aqui para todo mundo ficar deprimido os fármacos de ação direta de esteres da Colina o que que é importante destacar que eles são bem hidrofílicos e isso reflete a baixa absorção nos sistema nervoso central como exemplos de esteres da Colina a gente tem aí acetilcolina betanecol metacolina e carbacol tá mas
o que que é importante aqui desses exemplos o betanecol é um exemplo de fármaco usado clinicamente atualmente já metacolina e o carbacol são fármacos usados aí como ferramentas experimentais e dos alcaloides o que que é importante destacar aqui importante destacar que os alcaloides eles podem ser derivados de Amina terciária ou Amina quaternária isso vai diferenciar aí na lipossolubilidade do fármaco a mina terciária tem uma maior lipossolubilidade o que que isso reflete você sabe que a a membrana da célula é uma bicamada lipídica Então vai refletir na maior absorção a a terciária mais bem absorvida exemplos
a gente tem pilocarpina muscarina nicotina e arecolina um desses fármacos que é usado atualmente na clínica é a pilocarpina para não deixar um negócio solto aí só nome solto a pilocarpina lembrando é uma mina terciária desses exemplos aqui a arecolina também e quais os efeitos que esses fármacos de direta a eles têm são os efeitos do parassimpático aí se você sabe os efeitos do parassimpático você sabe o que que esses fármacos fazem Então vamos falar aqui trato gastrointestinal O que que você tem você tem aumento da motilidade aumento ali do peristaltismo você tem também relaxamento
dos esfinteres no trato gito urinário mesma coisa você tem relaxamento do esfinter da bexiga você tem um aumento da contração da mus musculatura Lisa da bexiga por quê pra mixão pra urinal no coração você tem aí uma diminuição da frequência cardíaca ou seja Brad Cardia diminuição da contratilidade também nas glândulas você tem aumento da secreção glandular seja ela do suor ali incluindo suor incluindo glândula salivar no olho aqui importante ó no olho é importante no olho ele vai ter um efeito ali no músculo constritor da pupila fazendo já conhecido aí constritor da pupila a miose
Ou seja você tem aqui o olho a pilinha vai ficar bem pequenininha ali mas mais importante do que isso ele vai aumentar ali o fluxo de humor acoso pelo Canal de schem Isso vai ser importante lá no uso clnico dele uso para tratar glaucoma uso canal de schem nos vasos sanguíneos você tem ali um relaxamento do do ton Então você tem vaso dilatação vamos ao que interessa Quais os principais usos clínicos desses fármacos a gente tem aí uma utilidade no caso do Ílio paralítico pósoperatório Você lembra que você tem uma estimulação ali da motilidade gástrica
motilidade do trato gstr intestinal Então vai reverter esse quadro aí de paralisia pós-operatória retenção urinária não obstrutiva você por que não obstrutiva não porque devido ali a uma falta de estimulação a falta de motilidade uma falta de contração ali realmente para esvaziar a bexiga e no megacolon congênito tilidade e mais importante de todos no caso de glaucoma por quê Porque você tem uma estimulação ali do músculo constritor da pupila você tem ali uma mudança de posição do da câmara anterior de forma que vai permitir uma maior drenagem do olho ali do humor acoso maior drenagem
o moraco pelo Canal de chilen ali isso vai reduzir a pressão intraocular e assim vai contribuir pro tratamento do galca nesse caso aí pode ser o usado como exemplo a pilocarpina usada aí em forma de colírios vamos para os de ação indireta eles no geral São divididos em reversíveis ou irreversíveis vocês vão ver que em alguns livros eles vão tá lá como dependendo do tempo de Hidrólise pela enzima no caso do álcool simples a gente tem como exemplo aqui o edrofônio e ele é classificado lá como uma degradação um pouco mais rápida de curta duração
já os éteres de ácido carbônico Eles já demoram mais para ser hidrolizados pela enzima e a gente tem aí como exemplo neostigmina e fisostigmina e os irreversíveis que tem um um tempo de Hidrólise muito muito longo aí que pode chegar semanas a gente tem como principal exemplo aí os organofosforados que são importante causa de toxicidade aí eles são pesticidas muito muito do mal os efeitos dos fármacos paraas simpatomiméticos de ação indireta são os mesmos lados de ação direta só que eu esqueci lá no do de ação direto é feito lá nos bronquíolos nos bronquíolos Você
tem uma bronco constrição aqui você tem os mesmos efeitos mas tem um efeito a mais importante aqui que é o efeito na junção neuromuscular ali nos receptores nicotínicos lembra que pros receptores nicotínicos o agonista deles também é acetilcolina e quem degrada acetilcolina lá também é acetilcolinesterase como aqui você tá inibindo acetilcolinesterase você também tem vai vai ter um estímulo da junção neuromuscular Ali vai ter um aumento da contração aumento da força muscular aumento da força de contração no músculo esquelético Isso vai ser importante paraa utilização clínica para que que são usados esses fármacos Qual que
é a aplicação prática disso a gente tem como aplicação prática reversão dos efeitos ali de bloqueio neuromuscular causado por anestesias você tem uma reversão desse efeito por quê Porque lembra lá do efeito na junção neuromuscular Então você quer reverter esse efeito aumentando ali Restaurando a contratilidade a força muscular reversão dos efeitos na junção neuromuscular neurom tratamento de miastenia grave colocar de vermelho que esse é o mais importante aplicação aqui dos de ação indireta por qu o que que acontece na miastenia grave vamos falar rapidinho sobre a miastenia grave miastenia grave é uma doença autoimune em
que os nossos anticorpos eles reconhecem lá o receptor nicotínico e eles vão e destróem esses receptores de forma que você vai perdendo força muscular Como que o fármaco vai atuar aqui então ele vai atuar lá na [Música] acetilcolinesterase vai inibir ela lá e a acetilcolina vai ter um efeito mais prolongado revertendo os efeitos da miastenia grave que é é típico ali de paralisia flácida dos músculos da face principalmente você tem uma diplopia uma queda aí do da pálpebra e tratamento de Alzheimer Opa vamos voltar para amarelinho Alzheimer de leve a moderado aí só que que
não não é algo 100% comprovado é usado era usado Aliás o fármaco chamado tacrina só que ele tem efeito hepatotóxico e efeito hepatotóxico dele é muito mais importante do que o efeito de tratamento dele então ele deixou de ser usado é patot toxico foi no lugar deles é utilizado aí por exemplo a Riva Tig mina bom galera É isso aí que tinha para resumir dessa parte aí dos paras simpatomiméticos não vou falar aqui da toxicologia que seria relacionada à aqueles organofosforados para mala e todos aqueles que causam efeitos aí devido a inibição irreversivel vou falar
não vou falar se quiser Dá uma pesquisada aí tem uma bibliografia aí no na descrição do vídeo obrigado por ter assistido se inscreve lá no nosso canal dá um joinha aí olha só minha mão tem polidactilia que legal é então é isso aí valeu falou tchau
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