Curso de Farmacologia: Aula 6 - Farmacologia colinérgica - Antagonistas muscarínicos

Olá meus caros alunos Voltamos com a quarta e última parte da aula de farmacologia colinérgica então agora veremos os antagonistas muscarínicos que são fármacos que conseguem se ligar tem afinidade pelo receptor muscarínico mas não proporciona nenhum efeito nenhuma atividade então eles bloqueiam a ação né do receptor muscarínico Então vamos ver os principais efeitos dos antagonistas muscarínicos Então por bloquear o efeito muscarínico ele ele bloqueia o efeito parassimpático o efeito colinérgico né então ele inibe as secreções né então um dos efeitos do sistema nervoso parassimpático é aumentar as secreções aumentar a secreção lacrimal salivar brônquica e

também sudorípara então o antagonista colinéarité de antagonistas colinérgicos é boca seca né então não se esqueçam disso boca seca é um dos principais sintomas de quem tá fazendo uso de um antagonista Colino Além disso também apresenta efeito sobre a frequência cardíaca como ele vai bloquear o efeito parassimpático ele vai promover um ataque Cardia uma vez que os efeitos do parassimpático é reduzir a frequência cardíaca reduzir a força de contração então ele vai assar seu os efeitos dos antagonistas colinéarité ou seja do sistema nervoso simpa Então vai promover um ataque cardíaco um aumento da frequência cardíaca

e também um aumento da força de contração sobre o olho ele vai promover uma dilatação da pupila uma midríase né sobre o trato gastrointestinal ele vai promover inibição da motilidade do trato gastrointestinal ou seja vai promover uma redução da velocidade com que o trânsito do trato Gas intestinal ele ocorre né Isso é um efeito também do sistema nervoso simpático também apresenta efeito sobre os músculos lisos pode provocar relaxamento da musculatura Lisa da árvore bronca e também do trato biliar Esse é um dos grandes usos dos fármacos anticolinérgicos dos fármacos anticolinérgicos eles promovem broncodilatação Então são

muito utilizados para pessoas que têm problemas asmáticos ou de problemas de obstrução brônquica então promova a bronco dilatação e facilita sim né ou diminui os sintomas da doença e efeito sobre o sistema nervoso central a tropina pode produzir efeitos excitatórios no sistema nervoso central em baixas doses pode causar inquietação e em altas doses pode provocar agitação E desorientação então aqui do lado nós temos os principais efeitos dos antagonistas cinéticos pode promover visão borrada né pode promover confusão mental midríase constipação principalmente por redução da motilidade do trato gast intestinal e retenção urinária também por redução da

contração do músculo detrusor da bichiga Então os antagonistas muscarínicos eles podem ser divididos em dois grupos o grupo que é derivado da tropina a tropina é um alcaloide natural um alcaloide extraído dessa planta aqui a tropa Beladona e a partir da da tropina foram derivados outros compostos como homatropina que é um derivado semissintético ou ipratrópio que é um derivado completamente sintético né o outro grupo de antagonistas muscarínicos é derivado da escopolamina que é um alcaloide natural extraído da escopa carniola carniola aliás né A scop olamina também possui alcaloides semissintéticos no caso da enbu escopolamina E

sintéticos no caso do tiotrópio ou oxitop então nós temos aqui mostrando a estrutura molecular né a tropina derivada da da Tropa Beladona é um alcaloide natural o outro alcaloide natural é escopolamina e Aqui nós temos o ipratrópio que é um derivado sem ou melhor um derivado sintético da Então os usos clínicos dos agentes antimuscarínicos Então os agentes antimuscarínicos podem ser utilizados no trato respiratório para reduzir a secreção brônquica é o caso da da tropina pode ser utilizado na asma para promover uma broncodilatação no caso do brometo de pratp como o uso Oftalmológico na midr na

ciclopia cicloplegia ou na irite pode ser utilizado também atropina também a Ben tropina pode ser utilizado para tratamento a doença de parson no sistema cardiovascular a tropina pode aumentar ataque cardíaco pode aumentar a frequência cardíaca no caso de pessoas que precisem aumentar a frequência cardíaca escopolamina pode ser usado na cetose nem distúrbios gastrointestinais como na diarreia por exemplo pode ser utilizar um antimuscarínico para diminuir né a motilidade do trato gast intestinal ou no caso de uma úlcera pirenzepina que vai agir em receptores do tipo M1 localizados no estômago nem receptores muscarínicos M1 bloquear assim ação

da acetilcolina também tem como uso Clínico o envenenamento por por pesticidas então Malá um organo fosforado que vai bloquear acetilcolinesterase e vai aumentar os níveis de acetilcolina acetilcolina pode agir em receptores colinérgicos mas se os receptores estiverem bloqueados aí nós teremos né o dos efeitos dos pesticidas né no caso da tropina também envenenamento por cogumelos a muscarina a muscarina é um agonista natural um agonista Colino um agonista muscarínico natural e aí se o receptor muscarínico estiver bloqueado da mesma forma como aconteceu com os organofosforados nós não teremos os efeitos pronunciados né dos eh do do

da muscarina não é do enveneno pelo cogumelo também para bloquear o efeito gas dos gases do nervo né como sarim né no caso da atropina então um dos principais usos clínicos dos antagonistas muscarínicos é a broncodilatação aí nós temos um exemplo o ipratrópio o tri o tiotrópio também pode promover a broncodilatação Então ele pode ser utilizado no tratamento da asma ou da doença pulmonal obstrutiva crônica DPOC principalmente na DPOC mais o que na asma né então nós podemos observar aqui no na figura onde o bronquio está contraído e o que o ipratrópio por exemplo vai

fazer vai bloquear os receptores muscarínicos impedindo assim ação do parassimpático que é uma bronc constricção fazer favorecendo assim o a broncodilatação e a redução dos sintomas da doença pulmonal obstrutiva crônica também um um uso dos antagonistas muscarínicos é a hiperatividade bexiga algumas pessoas têm aumento da atividade miconal então para eliminar ou para reduzir a hiperatividade da bexiga se utiliza antagonistas muscarínicos que bloqueiam assim receptores do tipo M3 né na bexiga no músculo detrusor da bexiga assim como bloqueia a ação da acetilcolina no esfinter da bexiga e aí não há contração da bexiga não há relaxamento

do esfincter E aí consequentemente não há aumento dessa hiperatividade também podemos utilizar os antagonistas muscarínicos na Brade Cardia sinusal ou nodal né então a tropina pode ser utilizada com esse fim então a tropina bloqueia os receptores m2 no coração impedindo que a acetilcolina promove uma Brade Cardia Então se está bloqueado a ação vai ser apenas do simpático ou seja promovendo o aumento da frequência cardíaca e um aumento também da força de contração os principais efeitos diversos né dos agentes muscarínicos é boca seca boca seca ocasionada principalmente porque ação do parassimpático está em aumentar as secreções

glandulares dentre elas secreções das glândulas salivares Então esse talvez seja o primeiro sintoma a ser observado em pessoas que estão fazendo uso de antagonistas colines é boca seca Então boca seca assim que eu vou destacar só para que nós possamos ver que é um sintoma que aparece quase que em todos os os medicamentos né taque Cardia também uma vez que ele bloqueia ação do parassimpático O Simpático ele funciona quase que livremente então sempre observemos essa relação quando o parassimpático não está funcionando ou está bloqueado por um antagonista colinérgico o que nós observamos são os efeitos

do simpático quando o simpático está bloqueado O que nós o que nós observamos são os efeitos do parassimpático então taque Cardia é efeito do simpático porque o parassimpático vai estar bloqueado visão borrada também um efeito adverso dos antagonistas colinos dificuldade mixal né uma vez que ele vai bloquear os receptores que vão contrair né a bexiga então ele vai ter uma dificuldade miconal e também dificuldade diminuição da motilidade do trato gastrointestinal Ok então fazendo aí um resumo né de todas as os fármacos que nós vimos nessa aula né os fármacos que são agonistas colinérgicos ou antagonistas

colinérgicos os agonistas podem ser agonistas diretos ou indiretos nós temos aqui alguns exemplos todos eles agonistas diretos acetilcolina betanecol pilocarpina e metacolina eles reduzem a força e a frequência cardíaca ou seja promov uma bradicardia também promove uma vasodilatação então podem ser fármacos que Prom que que tem como resultado uma diminuição da pressão arterial também aumenta o tonos né da musculatura intestinal ou seja promove o aumento do P est autismo intestinal muito útil para pessoas que TM ilho paralítico pessoas que fizeram a cirurgia e que a motilidade não está completamente Normal também podem promover miose né

contração do esfincter né contração da pupila e pode aumentar também e pode aumentar também a secreção das glândulas exócrinas por isso que as pessoas que fazem uso de agonistas colinérgicos apresentam elevada sudorese elevada salivação elevação também da secreção do ácido gástrico já os antagonistas a tropina escopolamina ematronic carístico é um efeito para que é um efeito simpático vão promover também relaxamento do trato gastrointestinal então pessoas que estão por exemplo com muita cólica que é uma contração exagerada do trato gastrointestinal utilizam o brometo de pol Amina que tem o nome comercial de Buscopan o Buscopan vai

bloquear a a contração do músculo do trato gastes dinal aliviando assim né as cólicas também podem provocar midriase né midriase é um efeito simpático então o bloqueio do parassimpático pode promover o ação do simpático e como principal primeira ação observada o efeito observado dos antagonistas colinos é a boca seca ou seja diminuição das secreções glandulares boca seca pele seca diminuição das secreções gástricas né então são todos efeitos dos antagonistas colinos então chegamos ao final né de mais uma vídeoaula Essa foi a nossa sexta vídeoaula farmacologia colinérgica falamos sobre os aspectos da divisão da farmacologia colines

Quais são os fármacos como é que eles agem que locais eles agem Quais são os principais mecanismos os agonistas colinérgicos foram foi a nossa segunda aula depois falamos sobre os agonistas indiretos os anticolinesterásicos né Principalmente utilizados para tratar a miastenia graves e agora finalizamos com a nossa quarta parte com os antagonistas colinéarité a próxima vídeoaula nós veremos a farmacologia adrenérgica os agonistas e os antagonistas adrenérgicos Então até lá