Benzodiazepínicos | Aula 17 | Farmacologia do SNC rápida e fácil | Flavonoide

Olá bem-vindos à Nova Era do flavonoide vamos finalmente entrar no módulo de farmacologia do sistema nervoso central e ouso dizer que será uma das melhores séries de farmaco do sistema nerv central da história do YouTube se você caiu aqui de paraquedas prazer meu nome é Flávia Maçon eu sou farmacêutica e divulgadora científica já lancei uma série completa de parasitologia e agora tô lançando microbiologia e farmacologia quando eu acho necessário para vocês entenderem melhor as aulas de farmac Eu também lanço uma aulinha de físio e para esse módulo de farmaco eu lancei uma aulinha de físio

sobre barreira hematoencefálica que vai ser interessante para você entender porque certos medicamentos conseguem chegar no nosso sistema nervoso central e outros não então depois dá uma assistida eu vou começar o nosso módulo de sistema nervoso central pelos fármacos que T efeito sedativo hipnótico e a gente tem três classes com esses efeitos são elas os benzodiazepínicos os barbitúricos e os não benzodiazepínicos vamos começar pelos de azepic vamos [Música] lá a gente vai começar pela classe de benzo de azepic que eu gosto de chamar carinhosamente de benzos porque eles são a classe mais popular de sedativos hipnóticos

e vamos ver mais à frente que são usados para várias indicações você com certeza já ouviu falar de vários deles aqui no Brasil o mais consumido é o clonazepan que o medicamento de referência é o famoso Rivotril mas também existem vários similares e genéricos disponíveis no mercado mas em outros países como nos Estados Unidos o mais consumido na verdade é o alprazolan que aqui no Brasil o medicamento de referência recebeu o nome de frontal mas lá nos Estados Unidos chama xanax e você já pode ter visto esse tal de xanax que a gente fala mas

is se escreve xanx em séries e filmes estadunidenses e você vai entender porque que ele é tão abordado assim no audiovisual aqui no Brasil também é consumido o diazepan e o bromazepan que tem uma grande Gama de genéricos disponíveis no mercado uma curiosidade É que na verdade lá nos Estados Unidos o terceiro mais consumido é o lorazepan aqui a gente não consome tanto ele assim mas existe então tem uma série de medicamentos dos bens diazepínico que são vendidos aqui no Brasil também mas existem outros que você pode encontrar os seus livros didáticos que não existem

no Brasil eu coloquei sinalizado para você entender isso melhor os nossos livros didáticos são na grande maioria americanos então eles vão puxar sardinha pros medicamentos deles todos os boges pín vão ter propriedades ansiolíticas anticonvulsivantes sedativos Alguns vão agir melhor do que outros em certas condições mas o grande pulo do gato aqui nos benzos diazepínico é que o que a gente faz diferenciar esses fármacos na verdade é a farmacocinética deles nós separamos esse monte de fármacos em grupos de acordo com o seu tempo de meia vida que vai refletir no seu tempo de ação Então temos

o de ação curta o de ação intermediária e de ação longa ah aproveitando e dando uma dica para você Observe que essa classe costuma ter os sufixos ã ou Pan uma coisa que eu usei na época da faculdade para lembrar disso é que muitos deles terminam com pan e pan lembra panqueca que é aquilo que você come no café da manhã depois de dormir são medicamentos hipnóticos enfim se você entendeu Que bom seão finge que eu não falei nada vamos seguir você já deve estar desesperado porque viu que existem vários fármacos dentro dessa classe mas

a boa notícia é que o mecanismo de ação deles é muito similar Então vamos dar uma olhada para começar você precisa conhecer um neurotransmissor chamado ácido Gama aminobutírico que é um nome horroroso Mas você pode chamá-lo apenas de gaba que é muito mais bonitinho o gaba é o nosso principal neurotransmissor inibitório do sistema nervoso central olha como ele trabalha gaba vai se ligar receptores especificamente pra gente ver a ação dos benzo de zepin vamos falar da ligação Que gaba faz aos receptores tipo a chamamos esses receptores então de receptores gaba a esse receptor gaba a

é um canal iônico então uma vez Que gaba se liga o receptor ativa e o canal se abre permitindo a entrada de íons cloreto para dentro dos neurônios esse influxo de íons negativos hiperpolariza a membrana do neurônio fazendo com que ele tenha dificuldade de disparar o potencial de ação ou seja gaba age como um neurotransmissor sor inibitório ele deixa os neurônios menos excitáveis e é aqui que os benzodiazepínicos entram eles se ligam aos receptores gaba a mas em sítios de ligação diferentes dos Que gaba se liga vimos na aula de farmacodinâmica que chamamos esses sítios

não principais de alostéricos e eles uma vez ativados apesar de não serem o sítio principal do receptor consegue influenciar na ligação que acontece lá no sítio principal nesse caso aqui a ligação dos benzodiazepínicos no sítio alostérico resulta em um aumento da ação de gaba no receptor Então temos uma maior frequência da abertura dos canais iônicos diminuindo a excitabilidade dos neurônios e assim diminuindo a neurotransmissão do nosso sistema nervoso central aqui incluo a medula espinal cerebelo e córtex cerebral por isso dizemos que os benzos T ação depressora do sistema nervoso central agora que você já sabe

o mecanismo de ação vamos ver para que que a gente usa esses medicamentos começando pela indicação que ela é mais conhecida usos terapêuticos distúrbios de ansiedade todo mundo tem ansiedade que é um sentimento de medo por algo que pode ou não vir acontecer ter ansiedade é normal mas uma vez que isso se torna excessivo ao ponto de ser o tempo todo e atrapalhar muito sua vida isso se torna patológico Então dependendo do seu caso pode ser necessário utilizar medicamentos dentre esses distúrbios de ansiedade a gente pode falar da tag que é o transtorno de ansiedade

generalizado a gente pode falar do transtorno de pânico transtornos de estess pós-traumático transtorno obsessivo compulsivo e da ansiedade extrema causados por alguns tipos de fobias e como os benzos podem ajudar a gente nisso no nosso cérebro existe um grupo de neurônios que formam uma região chamada amídala cerebral que processa emoções básicas diante de um gatilho os neurônios da amídala disparam rapidamente sin mais excitatórios para outras partes do nosso cérebro que despertam na gente sentimentos de pânico e medo entretanto nessa região existem interneurônios que conseguem regular essas emoções como liberando neurotransmissores gaba Porque como a gente

viu gaba é inibitório ele dá Uma segurada nesse disparo dos neurônios que faz com que a gente fique mais calmo os benzodiazepínicos em doses menores conseguem atuar nos receptores aumentando o efeito de gaba então a gente consegue provocar um rel achamento rápido durante uma crise de ansiedade Agora presta muita atenção você viu que em nenhum momento eu falei que os benzodiazepinicos são a primeira linha de tratamento para disturbo de ansiedade é porque eles não são a primeira escolha O que costuma ser na verdade são os antidepressivos da classe dos inibidores seletivos da recaptação de serotonina

ou os inibidores de recaptação de serotonina em nor adrenalina que a gente vai ver mais paraa frente mas Flávia por que os benzos não são a primeira escolha se eles funcionam por três motivos tolerância dependência física e psicológica e efeitos adversos a tolerância que no caso dos benzos Já pode começar a aparecer depois de duas a quatro semanas poucas semanas né acontece quando o uso prolongado de uma droga faz com que diminua a sensibilidade ou densidade dos receptores que esse fármaco se liga então para você sentir os efeitos lá do início quando você começou a

usar Você vai precisar usar mais aumentar a dose e quanto mais você aumenta a dose maior os riscos e também pode acontecer a dependência física e psicológica com o uso crônico desses medicamentos a pessoa se para abruptamente ela pode sentir sintomas de abstinência então juntando tudo isso e os efeitos adversos que a gente vai ver mais pra frente você vai acabar vendo muito principalmente em produções de audiovisual dos Estados Unidos a retratação do uso abusivo de xanax que é o aprazolan lá essa situação de vício de abuso é tão crítica que é considerada já uma

epidemia apesar de falarem que é a epidemia dos opioides os benzodiazepínicos também fazem parte dela e os benzos com maior potencial de abuso vão ser aqueles de ação curta então Resumindo eles não são a nossa primeira escolha existem outros medicamentos mais seguros para isso e essa classe não é para controlar a ansiedade no dia a dia ela é para casos emergenciais e tratamentos a curto prazo se for necessário o paciente usar por um longo período aí de preferência é plug deção longa como o clonazepan e o lorazepan pesei o clima né mas calma que os

benzos podem ser usados para outras indicações muito interessantes eles ajudam anticonvulsivante os benzos deepin podem ser úteis para parar convulsões principalmente numa condição chamada status epiléticos em que a pessoa tem convulsões uma atrás da outra sem o retorno da consciência entre as crises e apesar de na maioria das vezes as convul elas pararem naturalmente entre 3 a 5 minutos nessa condição não para Então você precisa imediatamente chamar uma emergência para que essa pessoa receba uma dose de ataque de benzon diazepínico como a gente viu que os benzon diazepínico podem atuar em na medula espinal então

eles tem esse efeito de relaxamento muscular a gente pode usar para vários distúrbios musculares o jpan por exemplo ele é usado em caso de danos no neurônio motor superior que pode levar o paciente at ter um distúrbio chamado espasticidade que ele tem e um aumento do tônus muscular os benzos vão ajudar a relaxar sedação também podemos aproveitar os efeitos sedativos dos benzos em procedimentos diagnósticos ou pequenos que vão ali gerar uma certa ansiedade no paciente e que ao mesmo tempo não tem necessidade de uma anestesia geral geralmente associado com outros fármacos você consegue usar os

benzos para causar um tipo de sedação consciente então o paciente tá sedado mas ele tá acordado e consegue responder responder a comandos durante o procedimento Eu por exemplo passei por isso na minha cirurgia de miopia eles me deram benzo para eu ficar calminha e eu fiquei acordada durante o procedimento respondendo os comandos lá que me davam mas também existem outros procedimentos que eles costumam fazer isso como em colonoscopia endoscopia efeito hipnótico Lembra que eu falei que eles também são hipnóticos então em doses mais elevadas você pode usar os bens do de azepic pro tratamento de

curta duração de insônia mas mais uma vez eles não são primeira escolha para isso por causa dos problemas lá que a gente falou né tolerância dependência efeitos adversos na prática se for optar para usar benzos na insônia é melhor os de ação curta e no máximo ação intermediária porque do que que adianta você fazer o paciente conseguir dormir mas no dia seguinte ele vai ter um péssimo dia porque ele vai estar groga ele vai estar sedado ainda abstinência alcoólica o álcool se liga nos sítios alostéricos de receptores gaba a o que mais Vimos que se

liga a sítio estéricos de receptores gabaa bem os gz epíc o consumo excessivo de álcool diminui a sensibilidade dos receptores gabaa e leva tolerância o consumo excessivo de benzodiazepínicos diminui a sensibilidade de receptores gaba e leva tolerância ou seja benzos de epíc e Álcool tem tolerância cruzada e a gente pode usar isso a nosso favor você pode utilizar benzodiazepínicos para ajudar na abstinência alcoólica se uma pessoa alcoólatra para abruptamente de bebê ela tem uma diminuição dos efeitos de gaba Então os neurônios dela ficam mais excitáveis e isso desencadeia péssimos sintomas de abstinência não sei se

vocês já tiveram a experiência de presenciar um caso de abstinência alcoólica Mas é bem pesado é bem difícil e as coisas acontecem bem rápido nas primeiras 8 a 12 horas depois da última bebida a pessoa já pode começar a sentir tremores taquicardia variação na pressão insônia ansiedade entre 12 a 48 horas ela já pode ter convulsões e entre 48 a 96 horas depois ela pode ter uma condição chamada delirium trames ou seja ela pode sentir sintomas graves de abstinência como alucinações agitação confusão mental se a pessoa tá com sintomas de abstinência e tá tentando parar

eu não vou dar álcool para ela para acessar os sintomas eu posso dar beiso de azepic ele pode prevenir as convul e o Delírio trem adversos contra indicações e interações até em doses baixas de bên de azepic a pessoa pode ter efeitos indesejados como sonolência confusão que vai acabar diminuindo a performance dela no trabalho nos estudos e se você aumentar a dose você pode ter até problemas motores tendo dificuldade para andar e coordenar movimentos chamamos isso de ataxia e eu não preciso falar que se você tem um paciente desses não é a melhor ideia deixar

ele dirigir né um efeito adverso que vem sendo sendo bastante estudado sobre os benzos é a possibilidade de amnésia anterógrada dose dependente ou seja principalmente em doses Mais elevadas pode acontecer da pessoa ter dificuldade de aprender e reter novas informações agora Fique atento os idosos são muito mais sensíveis aos efeitos dos benzos podendo incluir aí sonolência confusão mental e desorientação o uso desse tipo de medicamento sedativo hipnótico por idosos pode fazer com que eles ten um problemas de coordenação e movimentação o que pode levar eles a cair e se você convive com idoso você sabe

que é um problemão se eles caem e outra coisa importante os bens o diazepínico são metabolizados pelo fígado os G ação curta são de ação curta porque eles são metabolizados e inativados rapidamente pelo fígado o Gão longa são metabolizados mas os metabólitos resultantes são ativos por isso eles demoram muito mais para serem eliminados e tem um efeito muito mais duradouro pacientes que tem problemas no fígado como cirrose hepatite alcoólica podem ter dificuldade para conseguir eliminar esses fármacos e os seus metabólitos ativos então isso se acumula e eles têm uma intoxicação por isso muito cuidado com

pacientes com problemas no fígado e idosos no geral devemos evitar administração de bent de azepic com outros depressores do sistema nervoso central incluindo álcool barbitúricos que a gente vai ver na próxima aula neurolépticos ou antihistamínicos de primeira geração então quando você pegar uma lista enorme de medicamentos que um idoso toma fica atento para ver se você não encontra ali interações que vão deprimir o sistema nervoso central demais antídoto se você precisa reverter rapidamente os efeitos dos benzos o flumazenil é o seu antídoto ele é um antagonista competitivo do receptor gaba e consegue reverter o estado

sedativo que os benzos provocam entretanto é controverso o uso do flumazenil em casos de overdose de benzos porque o flumazenil ele pode precipitar sintomas de abstinência e convulsões se esse paciente questão já tiver ali desenvolvido uma tolerância a benzo de azepic por uso prolongado ou por abuso e foi isso para os benzos de azepic qualquer material novo que eu lançar sobre esse assunto vai est no primeiro comentário desse vídeo Não esquece de me seguir lá no Instagram e no tiktok Inclusive eu já lancei um vídeo sobre Rivotril essa semana justamente pegando gancho então para complementar

os seus estudos Não esquece de me seguir lá e não esquece de seguir esse vídeo e compartilhar com a sua turma toda beijinho e até a próxima [Música] aula Y