Farmacologia: Aula 7 - Transporte dos fármacos

salve salve pessoal do YouTube tudo certo com vocês nessa sétima aula do curso de farmacologia da escola de ciências da vida eu vou falar um pouco sobre o transporte dos fármacos principalmente através do sangue a aula passada eu falei basicamente da absorção dos fármacos e aqui eu vou evidenciar como eles são transportados para os tecidos de uma maneira geral tá bom então aí tratando das defin Gerais de transporte Por que eles são transportados depois eu vou falar do trânsito do fármaco no sangue vou dar evidência principalmente para aqueles que são carregados por proteínas mas eu

vou falar lá na frente e por fim falar rapidamente do trânsito dos fármacos do tecido para o sangue ou do sangue para o tecido que é um ponto que nós vamos levar mais em consideração na hora de falarmos de excreção dos fármacos porque eles são mais exportados via mediadores neste aspecto Nesta aula tá bom bom começando um fármaco ele tem o seu destino alvo para causar o seu efeito aqui eu tô com um exemplo genérico de um fármaco que está no sangue e vai pro sistema nervoso central que que precisa acontecer bom nós temos o

fármaco vamos supor que ele foi administrado por via oral ele vai ser absorvido e vai cair no sangue logo após cair no sangue ele precisa ser transportado através de transportadores para chegar no seu destino local de atuação que aqui é o sistema nervoso central assim como todas as drogas o nosso organismo reconhece que elas não são pertencentes a moléculas fisiológicas do nosso corpo então 90% dos fármacos eles são considerados xenobióticos então eles devem sair do organismo serem eliminados Porque não são compatíveis com isso então nós temos um destino inverso que quando ele já está no

seu sítio ativo no seu local de atuação ele tem que ser removido então ele tem que sair do tecido e voltar para o sangue então aí nós temos novamente o sistema nervoso central aí o fármaco que está lá os transportadores tratam de jogar esse fármaco para o sangue e do sangue vai para sua eliminação Então esse é o ciclo na qual acontece o transporte do fármacos Mas se a gente for pensar né devido a hidrofilicidade sanguínea nem todos os fármacos são transportados livremente através do mesmo Ou seja somente os fármacos que são solúveis são transportados

sem precisar de um transportador visto isso alguns necessitam estarem ligados a proteínas que carreiam esses compostos quais necessitam os fármacos que são lipofílicos Então vamos dar uma olhada aqui no transporte sanguíneo dos fármacos Nós temos duas condições de transporte que é a forma livre e a forma conjugada Se nós formos ver a forma conjurada que é a Associação dos fármacos com as proteínas Nós temos dois tipos de proteínas que nos permitem dizer isso que é Alf glicoproteína ácida e Albumina aqui os fármacos que são transportados livremente como eu falei são aqueles que são hidrofílicos e

aqueles que são hidrofóbicos são conjugados a proteínas e principalmente aqueles que são bases se conjugam com a Alf glicoproteína ácida e os fármacos que são ácidos se conjugam com a Albumina como é que acontece isso bom vamos dar uma olhada aqui nesse ponto a ligação dos fármacos com as proteínas plasmáticas são reversíveis o que permite a dissociação do complexo fármaco proteínico olhando para Esse aspecto nós sabemos que então uma fração bem pequena dos fármacos lipofílicos estão dissociados e outra fração grande estão ligados à proteína Isso é uma constante de dissociação que eu falei na aula

de agonistas e antagonistas que pode dar uma olhadinha lá que serve o mesmo princípio vamos ver aqui bom Aqui nós temos genericamente a nossa Albumina e Aqui nós temos genericamente o nosso fármaco hidrofóbico como ele é transportado bom o fármaco hidrofóbico ele tem maior afinidade com Albumina porque ela carreia esses fármacos principalmente fármacos ácidos então de uma condição os fármacos eles são ligados ao albumino só que nem sempre 100% dos fármacos estão ligados à Albumina existe uma pequeníssima fração livre que é essa fração aqui Se nós formos observar a fração Ativa é a fração que

está livre e a fração inativa do fármaco é a que está ligada mas por que isso bom somente os fármacos livres na corrente sanguínea são capazes de atuar em seu sítio de ação se o fármaco tá ligado com Albumina ele fica preso ali e não atua no seu sítio de ação e Nem tampouco é metabolizado excretado dessa forma a gente chega na seguinte conclusão que nós temos os dois tipos de fármacos hidrossolúveis e lipossolúveis aqueles que são lipossolúveis eles possuem uma ação mais lenta porque eles vão se dissociando lentamente da proteína conjugada e fazendo a

sua ação e por decorrência disso eles têm um tempo de ação maior por conta que a concentração dele no plasma no sangue se mantém por mais tempo do que os hidrossolúveis se a gente for ver os hidrossolúveis a ação é mais rápida porque ele vai lá e já se liga direto no receptor porém ele é mais facilmente excretado então seu tempo de ação é mais curto então olhando aqui determinados fármacos são capazes de deslocar outros fármacos ligado a proteínas devido a maior finidade de ligação isso é um ponto extremamente importante que nós devemos olhar não

existe só um tipo de fármaco que é lipossolúvel existem vários tipos e existem diferentes coeficientes de afinidade da ligação com a proteína plasmática carreadora vamos dar uma olhada novamente aqui a nossa condição de Albumina Vamos considerar agora o fármaco hidrofóbico a sendo Azul ele consegue ali se ligar com Albumina e existe uma pequena fração livre só que aqui nós colocamos agora um fármaco hidrofóbico B que possui uma afinidade muito mais grande de ligação com Albumina do que com o fármaco hidrofóbico a então aqui o fármaco ele vai se ligar com a Albumina e vai deslocar

uma fração desse fármaco a para que ele fique livre Isso é uma interação extremamente importante e muito importante para nós entendermos por existe uma associação medicamentosa extremamente perigosa que é de varfarina com fenil butasona a fenilbutazona desloca a varfarina da ligação com Albumina e isso faz com que a fração livre de varfarina aumente muito isso pode causar em alguns indivíduos um quadro hemorrágico extremamente perigoso então isso tem que sempre se levar em consideração Tá OK agora falando rapidamente do transporte tecidual nós temos duas vias de transporte do sangue para os tecidos e do tecido para

o sangue de um modo geral né Nós temos o transporte que é a difusão simples que o fármaco ele transita livremente entre a membrana citoplasmática a difusão facilitada que é mediada por um carreador que vai deslocado mais concentrado pro menos concentrado o transporte passivo e o transporte ativo para compostos que são carregados tá via de regra Se nós formos ver a difusão simples e a difusão facilitada É mais do sangue para os tecidos porém o transporte passivo e ativo É mais do tecido para o sangue ou ou seja compostos fármacos carregados eles são mais indicados

para o organismo é um indicativo de que eles devem ser excretados tá eu não vou ficar entrando em detalhes nesse aspecto de transporte de fusão simples facilitada porque isso é um tópico de biologia celular e se vocês quiserem também pode dar uma olhadinha tem um vídeo lá no meu canal Mr Fernando marfra que fala sobre difusão passiva ativa transporte ativo passivo tá bom bom é isso aí Então essas foram novamente as referências que eu uso para par farmacologia e gostaria de agradecer a todos aqueles que acompanharam esse vídeo muito obrigado a todos