Farmacocinética - Absorção, Distribuição, Biotransformação e Eliminação (Farmacologia) - Bio Aulas

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Bio Aulas - Prof. Matheus Moura
Aula de Formas Farmacêuticas: https://youtu.be/aNMBFkBb43o?feature=shared Aula de Vias de Administra...
Video Transcript:
oi oi pessoal sejam bem-vindos ao Canal Bio aulas e nessa vídeo aula nós iremos iniciar a Playlist de farmacologia vamos começar falando de farmacocinética Então vamos lá bom antes da gente iniciar é importante a gente diferenciar farmacocinética e farmacodinâmica a farmacocinética estuda o que o organismo faz com fargo enquanto que a farmacodinâmica estuda o que o fármaco faz com o organismo então nessa vídeo aula nós iremos falar de farmacocinética e na próxima vídeo aula eu vou deixar o link aqui em cima nós iremos falar de farmacodinâmica então farmacocinética estuda o que o nosso organismo faz
com fármaco e o que é que ele faz com fargo ele absorve ele distribui ele biotrans forma ou metaboliza e ele a pena ou discreta então a farmacocinética é dividida nessas quatro etapas absorção distribuição biotransformação ou metabolização é a mesma coisa e eliminação ou excreção que também é a mesma coisa então vamos começar aqui falando pela absorção O que é absorção é a transferência do fármaco do seu local de administração para a Corrente sanguínea pessoal quando a gente administra um fármaco ele precisa se absorvido Então se a gente administrar por via oral ele vai ter
que saber se ouvido se é por via intramuscular por via intradérmica ele precisa se absorvido para que ele chegue a corrente sanguínea porque é o sangue quem vai distribuir esse fármaco para o seu local de ação agora um detalhe e quando a gente administra um fármaco por via intravenosa não existe essa etapa de absorção porque ele já está sendo colocado diretamente na corrente sanguínea não tem o que absorver então administração por via intravenosa não existe absorção porque ele já está sendo colocado diretamente na corrente sanguínea certo agora se é por outra via ele vai ter
que passar por um processo de absorção e o que é que precisa acontecer para que ele seja absorvido ele precisa atravessar as membranas então aqui vocês estão vendo a representação de uma membrana o nosso organismo Ele é revestido por membranas E essas membranas possuem duas camadas de fosfolipídios vocês já devem ter visto isso nas aulas de citologia então o fármaco precisa atravessar essas membranas que são compostas por lipídios a observação para vocês quanto mais lipossolúvel for fármaco melhor ele ser absorvido O que é algo lipossolúvel é algo que tem afinidade por lipídios Então se quanto
mais lipossolúvel for fármaco melhor ele ser absolvido é diferente de algo hidrossolúvel que tem mais afinidade por água quanto mais hidrossolúvel foi o fármaco mais difícil vai ser a absorção dele então os fármacos quanto mais lipossolúveis melhor Eles serão absorvidos E aí eles vão ser transportados através dessas membranas por três tipos de transportes transporte passivo transporte ativo e porém doce those vamos ver aqui como funciona e se transforma o transporte passivo é um transporte que acontece sem a energia a célula não vai utilizar o seu app a sua energia para realizar esse transporte EA um
transporte que acontece a favor do gradiente de concentração O que é isso Observe esta imagem o fármaco ele vai passar do seu local mais concentrado para o local menos concentrado a gente disse que é a favor do gradiente de concentração porque ele se transporta dessa forma do local mais concentrado para o local menos concentrado o transporte passivo ele pode ser de dois tipos difusão simples ou difusão facilitada na difusão simples como vocês podem ver na imagem o fardo que ele vai passar diretamente pelos fosfolipídios Então tem que ser um fármaco lipossolúvel para interagir com esses
lipídios da membrana a seguir atravessar outra forma de difusão simples é através de pequenos canais que são preenchidos por água então aí já vai ser para Farma cozido ou solúveis e vão passar através desses canais preenchidos por água que nesta imagem não dá para ver o para difusão simples pode ser através diretamente através dos fosfolipídeos ou através desses canais preenchidos por água difusão simples Até autores que chama difusão passiva é a mesma coisa certo já difusão facilitada vai acontecer através de proteínas que vão transportar e o fármaco de maneira mais rápida tá já um transporte
ativo ele é um transporte aqui vai haver gasto de ATP vai haver gasto de energia como vocês podem ver aí na imagem as Ela utiliza a sua energia para transportar esses fármacos e ele é contra o gradiente de concentração a gente viu que no transporte passivo é a favor do gradiente de concentração o fármaco passa do seu local mais concentrado para o local menos concentrados já no transporte ativo é contra o gradiente de concentração ou sejam o fardo que vai passar do local menos concentrado para o local mais concentrado é o inverso certo e aí
vai acontecer através de proteínas que funcionam à base de energia Beleza já endocitose é um tipo de transporte que acontece quando o fármaco tem uma molécula grande como é o caso por exemplo da vitamina B12 a vitamina B12 ela é absorvida por endocitose porque ela tem uma molécula muito grande não dá para passar por transporte passivo nem por transporte ativo então só resta ainda você a transportar essas moléculas grandes e também o transporte que acontece com o gasto de energia certo bom pessoal E aí existem alguns fatores que influenciam na absorção o influenciou de forma
benéfica para melhorar a absorção ou influenciam de forma maléfica para dificultar a absorção Então vou mostrar aqui para vocês agora uma lista de fatores que influenciam na absorção seja para melhorado só são ou para dificultar a absorção o primeiro fato é que eu trouxe aqui para vocês é o PH a maioria dos fármacos eles são ácidos fracos ou bases fracas e eles são melhores absorvidos na forma molecular Então os fármacos que ela recado ministra eles eles podem assumir duas formas forma ionizada ou forma molecular e o que é que vai determinar e a forma ionizada
ou molecular é o PH do meio é o PH do local onde ele vai estar Então observa essa tabela se um fármaco é ácido e o meio também é ácido ufano com vai assumir a forma molecular e ele vai ser melhor absorvido é o que acontece por exemplo com o estômago a gente sabe que o estômago tem um PH ácido então Farma com o ácido no estômago que tem um meio ácido ele vai assumir a forma molecular e ele vai ser melhor absorvido nesse local agora Se informa qual é a ácido e ele está no
meio básico ele vai assumir a forma ionizada e a sobe só são vai ser interferido agora sim um fármaco é básico ele está no meio básico igual ele vai assumir a forma molecular e ele vai ser melhor absorvido já se é o inverso ele vai assumir E aí o risada e absorção vai ser dificultosos então os fármacos eles são melhores absorvidos quando eles estão na forma molecular e o que é que determina se tá na forma molecular ou iônico usada é o PH do meio então tem que ver o PH do fármaco e o PH
do Meio para saber se ele vai assumir a forma molecular ou ionizadas outros fatores que influenciam na absorção dos fármacos são o fluxo sanguíneo local quanto melhor fluxo sanguíneo melhor será a absorção desse fármaco a maioria dos fármacos quando administrada por via oral eles são absorvidos no intestino porque eu não intestino é muito vascularizado então muitos fármacos absorvidos nesse local porque o fluxo sanguíneo é muito intenso Outro fator que influencia é a superfície de absorção quanto mais finas são o melhor fármacos não sabes ouvidos agora quando as membranas são muito grossas né lembrando muito grossa
isso vai dificultar a absorção do fármaco presença ou ausência de alimentos né Porque alguns alimentos vão influenciar na absorção de alguns fármacos EA glicoproteína-p Essa glicoproteína-p ela é encontrada na membrana de alguns células Como as células dos rins células do fígado e o que é que essa glicoproteína-p faz você glicoproteína-p ela vai bombear o fármaco para fora da célula Então faça o cabeção vidros essa glicoproteína pega alguns fármacos e bombeia eles para fora da célula interferindo aí no processo de absorção muitas bactérias o período utiliza esse mecanismo como forma de resistência agente administra o antibiótico
e essas bactérias bombeiam antibiótico para e muitas bactérias utilizam esse mecanismo E aí a gente fala agora de biodisponibilidade O que é isso a biodisponibilidade é aquela fração do fármaco que foi absorvido pessoal quando a gente fazer ministra no fármaco é como se ele fosse se perdendo ao longo do caminho até se absorvido então nunca o fármaco vai ser absorvido 100% Ele sempre vai se perder aquela fração que a gente absorve a gente chama de biodisponibilidade Então vamos supor que administram fármaco de 100 miligramas aí ele se perdeu ao longo do caminho vamos já ver
os fatores que fazem eles se perder ao longo do caminho e eu só consegui absorver 70mg Então vou dizer que a biodisponibilidade desse fármaco é sessenta por cento foi a fração eu consegui absorver e o quê a influenciar nessa biodisponibilidade primeiramente o metabolismo de primeira passagem tá o que é isso quando a gente administra um fármaco por via oral esse fármaco ele vai ser encaminhado para o fígado ele entra na circulação porta-hepática e ele vai ser encaminhado para o fígado o fígado vai metaboliza vai destruir uma fração desse fármaco EA outra fração é volta para
circulação sanguínea então isso a gente chama de metabolismo de primeira passagem né quando o fármaco antes de chegar a circulação sanguínea ele passa pelo fígado o fígado destrói esse fármaco e só uma fração consegue chegar a circulação sanguínea isso aí influenciou na biodisponibilidade desse fármaco o que é que a gente faz para evitar isso administra por outra via via intravenosa via intramuscular e intradérmica que ai foge do metabolismo de primeira passagem Outro fator que influencia é a solubilidade do fármaco né se ele é mais solúvel hidrossolúvel e lipossolúvel e instabilidades químicas tem fármacos que quando
chega no estômago que encontra o PH ácido perde a sua estabilidade Então esse fármaco tem que ser administrado por outra via é o caso por exemplo da insulina recuo pode administrar insulina por via oral porque quando chega no estômago ela é destruída ela perde a estabilidade devido ao PH ácido por isso que a insulina tem que ser administrada por via intravenosa que aí foge desse PH ácido do estômago certo então esses fatores aqui influenciam na biodisponibilidade do fármaco e depois dele se absorvido ele vai ser distribuído então a distribuição é o transporte do fármaco pelo
sangue ou pela linfa para que ele seja transportado ele precisa se ligar à proteínas plasmáticas proteínas transportadoras a principal proteína é a Albumina albuminas principal proteína que vai se ligar o fármaco para distribuir ele transportar ele ao longo do organismo E aí aqui estão alguns fatores que também influenciam na distribuição do fármaco o fluxo sanguíneo né quanto maior frutas sanguíneo melhor vai ser o Transporte desses fármacos a barreira é mato encefálica que é uma barreira que separa é o sistema circulatório do sistema nervoso Então se algum fármaco tem ação no sistema nervoso ele vai precisar
o ultrapassar essa barreira hematoencefálica O que é uma membrana espessa lipídica então o fármaco tem que ser muito impor solúvel para conseguir ultrapassar a barreira hematoencefálica certo depois que ele é distribuído chega ao seu local de ação ele vai ser biotransformado ou metabolizado é a mesma coisa ele vai ser metabolizado para que ele consiga ser eliminado Então essa biotransformação essa metabolização acontece o fígado então fala com vai para o fígado para ser destruído e essa metabolização acontece em duas fases fase 1 e fase 2 na fase um o fármaco vai sofrer reações de redução Hidrólise
e oxidação para que para que ele fique mais hidrossolúvel bom então quanto mais hidrossolúvel foi o fármaco melhor vai ser a eliminação de se fala porque a gente vai ver daqui a pouquinho eles podem eles são eliminados principalmente através da urina EA orelha é composta basicamente por água ocorre então quanto mais hidrossolúvel foi o fármaco melhor ele vai ser eliminado então a fase um acontece essas reações com fármaco para que ele fique mais hidrossolúveis para que ele seja melhor eliminado através da urina e quem faz essas reações é a enzima citocromo p450 pessoal a maioria
dos fármacos passou pela fase um já é enviado para os rins para ser eliminado agora tem alguns fármacos que são muito lipossolúveis então eles passa pela fazer um e vai para fase 2 porque eles não vão estar Total totalmente hidrossolúveis Ah tá a maioria dos fármacos passou pela fase um já vai para os rins quando é muito lipossolúvel aí é que vai para fazer dois na fase dois vai haver conjugação O que é isso o fígado vai unir a esse fármaco uma molécula muito hidrossolúvel como por exemplo a subcrônico ácido acético aminoácidos são grupamentos hidrossolúveis
Então são unidos esses agrupamentos ao fármaco para que ele fique mais hidrossolúvel possível isso a gente chama de couro das a gente vai conjugar o fármaco é um grupamento hidrossolúvel o principal grupamento é o ácido glicurônico Aí sim ele vai cair hidrossolúvel e ele vai ser enviado para os rins para que ele seja eliminado bom a eliminação acontece principalmente através dos rins eles vão ser eliminadas através da urina mas a gente tem que se lembra a distâncias químicas elas também sai nada se por outras vias então pela Via pomona como é o caso por exemplo
do álcool né que é eliminada através da respiração por isso que a gente aquele odor forte de álcool quando a gente quando alguém ingere bebida alcoólica pode ser regulada através do suor através das fezes mas a maioria dos fármacos a maior parte dos fármacos são eliminadas através da urina então fármacos chega aos rins ele pode passar por três etapas de filtração glomerular e secreção tubular ou reabsorção tubular Então se o fármaco tem uma molécula pequena ele vai ser filtrado a filtração glomerular é como se ele passasse por uma peneira lembra que a primeira tem um
monte de buraquinho pequeno então se o fármaco tem uma molécula pequena ele vai ser filtrado aqui no Globo E aí vai se unir ao filtrado glomerular agora se o fármaco tem uma molécula grande não tem como ele passar por essa peneira não tem como ele ser filtrado aí ele vai sofrer a secreção tubular para poder entrar no Rio tá agora se os rins percebe que o fármaco não está totalmente hidrossolúvel não está totalmente compatível com a urina ele vai ser reabsorvido ele vai sair aqui de dentro do nefro e vai voltar para circulação para ir
novamente para o fígado para o fígado metabolizar mais ainda esse fármaco então ele vai ser reabsorvido para que ele volte ao fígado para o fígado metaboliza ele mas ainda para ele ficar mais hidrossolúvel possível certo é bom Pessoal espero que vocês tenham compreende desses um resumão sobre a farmacocinética e inscreva-se no canal b o aulas deixe o seu like e a gente se vê nas próximas vídeo-aulas até lá
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