O rivotril, ele tem um alvo. Os alvos principais do rivotril se encontram no sistema nervoso central. Então ele precisa atravessar essa barreira que você já ouviu falar, tá?
Talvez muitos aqui que vieram falaram. Uhum. A chamada barreira hematoencefálica é uma é um sistema de proteção que não deixa passar qualquer coisa pro sistema nervos.
É como se fosse a membrana plasmática da célula, só que porque ela tem pericitos, ela tem células em volta que funcionam como fiscais, não deixa passar qualquer coisa. como se fosse alfândega ali no na na ponte da amizade no falou: "Opa, não, não, não, você não, você não, eu jogo para fora, jogo você para fora. " Mas o clonazep ela é permissiva, porque o clonazep é mais solúvel em óleo.
Substâncias mais liposolúveis atravessam melhor a barreira hematoencefálica. Então, a maioria dos fármacos, olha que legal isso, a maioria dos fármacos que exercem efeito central atravessam, claro, a barreira hematofálica. Só para te dar uma um exemplo, a gente abre e volta para esse.
Você conhece morfina? Já vou falar? Sim.
Parte da das indústrias clandestinas começaram a tornar a morfina mais solúvel ainda em óleo. Para quê? Para atravessar melhor a barreira hematricfálica.
Para bater mais forte. Qual o nome da criança? Heroína.
Qual é a diferença então da heroína paraa morfina? Ela foi acetilada para ganhar mais liposolubilidade e atravessar fácil. Por isso que o poder do vício da heroína é absurdo.
Massa, né? Muito massa, velho. Muito massa, pô.
Mas aí aí volta pro CONZepan, volta pro Colonzep. Clonepan, então Clona Zepan, que é o fármaco da marca Rivotril. Se eu chegar na farmácia e comprar também um clonazep genérico, ele também vai fazer a mesma coisa.
Então ele foi absorvido, atravessou a barreira hematoencefálica e atuou nos neurônios. Temos cerca de 86 bilhões de neurônios, né? Então onde que ele vai atuar?
Onde tiver receptor, onde tem fechadura, ele exerce. Então, olha essa frase que eu vou te dizer. Os fármacos não criam efeitos, eles modulam respostas fisiológicas.
Vou repetir. Uhum. O fármaco não gera um efeito sozinho.
O sistema já tá acontecendo e ele então se aproveita do momento para poder fazer a sua função. Você tem filho? Não.
Não. Eu quero entender mais o que tu falou. Beleza.
Eu peguei uma criança e tô balançando ela. Ela vai e volta. Vai e volta.
Não é um rivotril que vai fazer essa criança balançar. Eu já tô aproveitando o balanço, mas dependendo do momento, eu posso agora intensificar esse balanço para mais ou para menos. Uhum.
No indivíduo morto, embora tenha célula, tem o receptor, o fármaco não vai gerar efeito. Ele precisa dar vida em questão para só se aproveitar do momento. Teu amigo tava tocando piano, tocando blues.
Você foi tocar quatro mãos, adicionando ali algumas notas, mas você sozinho não faria o blues. Ele fez junto contigo. Você era o cara da quatro da quatro mãos ali, complementando a resposta, tá?
O que eu onde eu quero chegar? alguém que está ansioso, eu preciso de terapias cognitivo comportamentais para ele se tornar menos ansioso. E se nesse caso o esporte, a dieta, o tratamento com psicólogos não for útil, eu acrescento com o meu clonazep.
Ele é uma estratégia sempre com a cereja do bolo. Vamos pensar num carro. O carro tá dirigindo, top, tá?
A terapia cognitivo comportamental vai explicar pro motorista como que ele deve dirigir, mas pode ser que ele esteja com um problema no motor que faz ele acelerar demais. Por exemplo, uma bipolaridade do meu tipo, que é uma euforia extrema. Uhum.
A medicação vai fazer o quê? Ele seria o combustível. Onde eu vou trocar aqui?
É, vou querer diminuir a octanagem para falar assim: "Calma, calma, tá demais". Tá, mas ela no caso é como se não fosse algo que já não existe em mim. É isso que não, eu preciso do motor, tá tudo certo.
Se eu tiro o motor não vai adiantar nada o meu combustível, eu preciso de ter o sistema ali funcionante. Então o o Clonazepan quando ele atravessa, ele fala assim: "Opa, cadê os locais que estão funcionando aqui? Onde tem receptor, ele beija.
E quando beija, o que acontece? " Eu já vi várias vezes aqui Eslin e outros colegas falando sobre potencial de ação. Uhum.
Acho já já táado com isso. Fenda, fenda sináptica, né? Coisa linda, mas explica o que tu quiser.
Vamos embora. Então, estamos junto. As membranas celulares ficam funcionando ali como barreiras biológicas, tá?
Onde a célula se encontra ou em repouso ou ela vai funcionar mais do que deve. Uhum. Onde a gente tá?
No cérebro, em qualquer uma, qualquer célula nossa tem esse chamado potencial de repouso e ela pode ser deflagrada um potencial chamado de ação, tá? Quando o sódio entra na célula, existe um fenômeno chamado de despolarização. É a hora que ela vai ser ativada.
Uhum. carga positiva entrou na célula, ela vai funcionar. O que que o Clonazepan faz?
Ele abre um canal de cloreto, tá? Sódio é carga positiva. Uhum.
Cloreto tá do outro lado da tabela periódica da família 7, tem carga negativa. Se a célula ficar mais negativa, vai ser mais difícil deflagrar um novo potencial de ação, tá? Então eu torno agora essa célula menos sensível a um estímulo.
Uhum. Se for então neurônios do córtex cerebral que eu tô antenado aqui, é como se eu botasse uma folga no acelerador do carro. Boa, boa.
Ele fala: "Fraçado, eu tô apertando. " Então vou ser obrigado a apertar mais fundo para chegar. Você é muito inteligente, cara.
Obrigado. Muito bom. comparação.
Então, se é no Córtex, eu vou passar a ter problema de memória. Atividade cognitiva minha para fazer conta vai ser mais complicado, porque o clonazep tá atuando na região cortical, tem receptor para ele aqui. Uhum.
Se for na região do tronco cerebral, que controla a nossa ventilação, Uhum. Se ele começar a freiar, dar folga no acelerador, aqui eu posso ter uma depressão respiratória. Esses são os riscos.
São os malefícios. Os malefícios. Quer dizer, o mesmo fármaco que pode ter um efeito importante, que a gente nem falou, né?
Mas seria a pessoa se acalmar, se acalmar lá no sistema límbico. O sistema límbico é importante para ela diminuir a ansiedade, beleza? Mas se eu aumento a dose, ou então se ele tem aquele hábito de beber e ele associa com o clonazepan, o álcool potencializa a ação do clonazep.
Ele aumenta mais a entrada de cloreto, mais do que deve. Então, atenção, queridos e queridas profissionais e pacientes que acham assim: quando eu tomo um remédio, seu bebê corta o efeito do remédio? No exemplo que eu tô contando, claro que não.
O álcool potencializa. Se pegar histórias de pessoas famosas como Itne Ho Hilston e a sua filha, elas faleceram por uma mistura de benzo de azepínico dessa classe do clonepan com whisky. Porque daí tu tá agindo no cone cerebral.
É, no tronco. Tronco cerebral. Perdão.
Mas é um cone, né? É uma região, é região bulbar. O bulbo controla a nossa ventilação.
Como que ele controla? Que eu vou fazer um teste com você. Para de respirar agora.
Me obedecem para não pode respirar, mano. Se você respirar, eu levanto e a gente acaba aqui. O Pô, vou ter que respirar.
Ô, eu aguentava bem eu nado, hein? Fazer joga vôlei também. Eu sei, né?
Então, que legal. Por que que você me desobedeceu? Quando você parou de respirar, você começou a acumular gás carbônico e esse gás carbônico acumulado, ele chega agora no bubo, gera agora uma reação com a água e forma ácido carbônico.
Ele deixa o meio mais ácido. Quando vai ficando mais ácido, ele fala: "Fermentou, desculpa, você é gente boa, mas eu aqui mando, eu deflagro agora um potencial de ação e o nervo frênico fala pro meu diafragma: "Vamos respirar? " Você não manda?
Se eu tiver embaixo da água, eu vou respirar água. Esse é o ponto da pneia quando a galera exagera na parada. que às vezes ele começa a brigar com o sistema e o bubo vai aceitando.
Mas onde é o problema de quem toma Rivotril? O bubo não percebe essa brincadeira que eu fiz com você em pessoas que estão alcoolizadas, ele fica mais tempo. Mas isso é bom não, porque ele pode evoluir para um quadro de parada respiratória.
Você assiste muita série? Eu assisto algumas. Teve a série do Netflix agora, são quatro episódios da enfermeira, uma enfermeira dinamarquesa que administrava diazep para ela se transformar como uma heroína ali e tentar ressuscitar o paciente.
Muitos morriam. Que que ela fazia? Na surdina da madrugada, 2 3 da manhã, ela aplicava dizepan por vir intravenosa nos pacientes.
Ela foi presa tem durante 4 anos. Isso era real, a galera morria de ela ressuscitava. Mas sabe qual o mais louco?
que eu fiquei olhando o episódio, falei: "Gente, mas tinha como intervir? " Porque na atualidade a gente tem fármacos, olha que coisa, o diazep liga no receptor, da mesma forma que o clonazepan, só que na atualidade a gente tem uma uma molécula que bloqueia o receptor e ele não deixa o diazepan ligar, flumazenil. Então esse flumazenil ele é chamado de um antídoto.
Eu consigo então na hora o conhecimento disso, mas é ele ele é um remédio comum. É, existe no hospital. Existe no hospital, mas não tem tipo na farmácia.
Não, não tem. Não tem. Isso é só usado na área hospitalar.
Mas o que me chamou atenção é que durante 4 anos poderia ter sido tentado isso nas suspeitas. Falou: "Olha, testa com flumazenil para ver se a pessoa volta e quantos". Somente no quarto episódio que foi mostrado uma vez que interviu, em questão de segundos a paciente volta a abrir os olhos e voltar a respirar.
Então esse é o luxo da farmacologia. Hoje a gente conhece o receptor, a gente conhece o fármaco, como atua e ainda eu tenho chances de bloquear a resposta. Cara, é quase que mágico.
É sensacional. O que que acontece quando eu boto um rivotrio embaixo da língua, uma absorção cutânea, assim, vamos dizer, ela é mucosa, submucosa. Esse rivotrio usado por via sublingual, ele tem que ter o comprimido descrito como comprimido sublingual.
Se ele é um comprimido oral, não precisa fazer por ver sublingual, tá? Cada um já tem a o seu destino correto. O estudo é feito para ele passar por todos os trajetos que a gente espera.
Uhum. Então, tem gente que bota às vezes eh paracetamol debaixo da língua para ver se absorve mais rápido. Nem compara com a quadra de tênis.
Nosso intestino tem 200 m². A via sublingual não passa de 30 m². Deixa eu te fazer uma pergunta.
O efeito calmante, calmante, vamos botar assim, do rivotril, ele tá ligado só a dificultar a velocidade desse potencial de ação ou ele não é velocidade, é número de disparos. Então, se antes era, agora com ele é, tá, ele tá ligado só a isso ou ele tá de certa forma ligada ao fato dele gerar um um efeito também no tronco encefálico? Esse efeito pro tronco não é o nosso interesse, mas ele interfere de alguma forma porque tem dose baixa não, porque é onde que eu quero chegar respiração não vai ter um efeito calmante significativo tu controlar a tua respiração.
É, a vantagem é que a quantidade de receptores no tronco é menor do que na região do córtex e do sistema límbico. Por que que isso é uma vantagem? Porque eu passo a ter o efeito mais ansiolítico do que na respiração, tá?
Se eu tivesse aqui uma quantidade muito alta, ele já teria em doses baixas um efeito muito important na respiração. O Rivotrio é um dos que tem menos problemas, ã, porque ele tem uma faixa terapêutica muito ampla, ou seja, 1 mg não vai causar morte, morrer não vai, ele sozinho. Mas se associar com algo, a chance é maior.
Uhum. Já dá para dar merda. Existem outros que com doses baixíssimas vai dar um problemão.
Vou te dar um exemplo agora mais prático. Michael Jackson. Hum.
Se você procurar na internet rapidinho, falar morreu de quê? A maioria das notícias mostram assim: Morreu por propofall, tá? Propofol é um fármaco que também que bota cloreto para dentro, tá?
Interage no receptor e potencializa a atividade gaba, gabaérgica. Já foi falado aqui também, gaba várias vezes. É um neurotransmissor inibitório.
Uhum. Acontece que na noite de Michael, durante a madrugada, ele tentou dormir com Diazepan, com Midazolan, com Lorazepan, todos esses que acabam com ã ã ã, tudo lá no tronco cerebral também, tronco cerebral, além de atuar no corte, então ele queria dormir. Então ele manda uma mensagem, a história foi essa, ele falou assim: "Doctor, I want a milk today, eu quero leitinho hoje.
" Quem era o leitinho? o propofol, porque ele já tinha tolerância por eu estimular de muitas vezes o canal, ele pode agora ficar também sensível. E Michael já tinha então uma história de tolerância.
Caraca. Então ele agora aumenta a dose e falece, não é por causa do propofol, mas por uma interaçãoentre medicamentosa, entre propofol e os benensos de azep. Mas essa tolerância, ela vai existindo só nessa questão do potencial de ação ou no tronco?
Excelente. Também também fica tolerante também. Então é uma certa proteção.
OK. Só que qual é o problema? Diante da tolerância ele vai aumentando a dose e aí aí ele vai chegando perto da dose tóxica.