Agonistas Adrenérgicos | Aula 15 | Farmacologia rápida e fácil | Flavonoide

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Flavonoide
⏱ MINUTAGEM: 00:51 Estrutura química 01:28 Catecolaminas 04:03 Mecanismo de ação 05:31 Ação direta -...
Video Transcript:
Olá bem-vindos a nossa segunda videoaula de farmacologia adrenética Hoje a gente vai falar sobre os agonistas que são aqueles fármacos que vão mimetizar como se eles fossem a epinefrina e a nora epinefrina eu estou gravando esse vídeo depois de ter lançado o primeiro eu sei que vocês vão comentar aqui eu falo nora epinefrina está errado é norepinefrina é porque eu confundo com noradrenalina enfim me perdoem por isso eu vou tentar me corrigir daqui para frente e também não brinca comigo e Parem de me ameaçar lá no Instagram porque esse vídeo demorou para sair mas saiu
tá assistindo tá tudo bem então vamos continuar [Música] Podemos dividir os agonistas dos receptores adrenérgicos de duas formas diferentes ou pela estrutura química ou pelo mecanismo de ação eu vou explicar primeiro pela estrutura química porque eu quero que você pegue algumas coisinhas de fármacocinética que vão te ajudar muito a entender sobre esse grupo e depois a gente vai falar sobre o mecanismo de ação e aí você vai ter passado por todos os agonistas adrenéticos Não se preocupe quando falamos de estrutura química dos agonistas adrenérgicos estamos falando de agonistas que são do grupo das catecolaminas e
os que não são das catecolaminas a gente comentou sobre esse grupo lá na aula passada mas a gente vai olhar mais a fundo agora catecolamina é um composto orgânico que tem um grupo chamado catecol que é um anel benzenico com duas hidroxilas uma Cadete o intermediária e um grupo Amina na ponta então além do catecol temos uma porção e menina catecolamina nesse grupo então das catecolaminas a gente tem a epinefrina a nora epinefrina o isopretenol que a gente não usa mais então eu não vou falar desse querido e a grandiosa dopamina a diferença para as
moléculas do grupo das não catecólicas é basicamente porque elas não têm esses dois grupos hidroxilas que ficam no anel benzeno a ausência desses dois grupos hidroxilas já é o suficiente para dar características diferentes para essas linhas moléculas do grupo das não catecolaminas a gente vai comparar agora Três Pontos importantes para você entender bem essa diferença as catecolaminas são completamente ineficazes se você administrar elas por via oral porque elas são muito degradadas por duas enzimas que a gente vive na aula passada pela conte e pela mal por isso que na prática Clínica Ela só são injetadas
e não vai achando que a gente tem essas enzimas só nos locais que a gente viu na aula passada tipo lá no pointnaptico e a mal dentro do neurônio não você também conta essas enzimas lá na parede intestinal e ainda encontra mal no fígado ou seja as catacolaminas elas são macetadas em vários locais do nosso corpo por isso que a administração oral para elas é uma péssima ideia e a ação delas não é muito longa porque elas são destruídas Além disso esses dois grupos hidroxila deixam essas moléculas muito polares e todas as consequências de você
ter uma molécula polar vão acontecer aqui você não sabe quais são essas consequências é porque você não assistiu o meu vídeo de farmar com cinética então depois quando acabar essa aula você dá uma olhada para entender o que acontece com moléculas muito polares do nosso organismo agora as moléculas não capricórnios por não terem esses dois grupinhos hidroxila não são um substrato desejável para conte e para mal então por isso elas são menos degradadas e quando são degradadas é bem mais lentamente elas não são aquele negócio tão apetito sim sabe por isso que é possível você
administrar esses fármacos por via oral exemplos desse grupo a gente tem aífedrina afelinefrina e a anfetamina que vamos ver mais a fundo para frente bom agora que você já entendeu a classificação pela estrutura química e você já pegou uns conceitos de farmacocinética a gente pode passar para classificação que é o que a gente realmente Mas usa que é a partir do mecanismo de ação pelo mecanismo de ação Podemos dividir os agonistas adrenéticos em três grupos os agonistas de ação direta ou de ação indireta e o geração mista no grupo dos agonistas adrenéticos de ação direta
nós vamos ter aquelas moléculas que vão se ligar diretamente aos receptores adrenérgicos imitando mimetizando o que aconteceria se fossem a própria epinefrina e no aripina se ligando ali e dentro desse grupo temos os que são não seletivos e os que são seletivos para nós da área da saúde existe a sua importância em fármacos não seletivos e seletivos os seletivos são muito interessantes porque isso garante uma maior previsibilidade do que vai acontecer naquele tratamento porque eu sei em quais receptores esse medicamento vai estar atuando então basicamente o que acontece é que a gente cria uma molécula
no laboratório ou Pega uma que já existe e vai modificando ela para ela ser cada vez mais seletiva a algum receptor que a gente quer focar já as moléculas Não seletivas elas vão atingir mais de um receptor isso faz com que a gente não tenha tanto controle assim do que está sendo ativado ou que não está sendo ativado normalmente essas moléculas Não seletivas elas são naturais ou seja o nosso próprio corpo produz ou a gente obtém na natureza e elas têm a sua aplicabilidade na prática Clínica como a gente vai ver a seguir só que
normalmente são em casos mais específicos justamente porque a gente não tem essa previsibilidade do que pode ou não acontecer então para o grupo dos agonistas adrenéticos de ação direta não seletivos temos as catecolaminas Principalmente as nossas queridíssimas e epinefina que você já está cansado de ouvir sobre elas a gente acabou de falar na estrutura química mas que são moléculas que o nosso próprio corpo produz ah a gente também pode usar na prática Clínica Como eu disse elas são moléculas não seletivas você vai ver na tabela aí que vai aparecer na tela Que Elas podem até
ter alguma preferência mais ali por algum receptor dependendo da dose Mas no geral elas são não se ativas então elas vão se ligar a todos os receptores a danéticos da alfa e beta elas são de todo mundo todo mundo delas também então Em que momento eu vou usar elas já que elas são tão Não seletivas Flávia em momentos de emergência porque a ação dela o início de ação delas é muito rápido então quando eu preciso de várias respostas rápidas para salvar o meu paciente elas são maravilhosas para isso a epinefrina que a famosa adrenalina é
muito interessante para gente porque ela vai se ligar receptores a oferta então em doses mais baixas ela vai se ligar mais receptores Beta dando aquele efeito lá de broncodilatação agora então às vezes mais altas ela se liga mais receptores Alfa dando aquele efeito de vasoconstrição e é por isso que ela é o tratamento de escolha nos casos de asma aguda e choque é nafilático você já deve ter visto algo em algum filme em alguma série o personagem tá lá tendo uma crise não tá conseguindo respirar alguém vai lá injeta-lhe adrenalina isso leva uma forte e
rápida broncodilatação então a pessoa consegue voltar a respirar e é muito interessante como a epinefina consegue desencadear uma série de reações do nosso sistema cardiovascular que somadas fazem com que a gente consiga aumentar a nossa pressão arterial sistólica Então ela pode ser usada em alguns casos na parada cardíaca mas lembre-se como a gente acabou de ver ela tem o início de ação super rápido maravilhoso muito útil pra gente legal mas também a duração do efeito é bem curta porque ela é muito degradada como a gente viu então ela é reservada para esses casos de emergência
ela não é usada crônicamente já anorexina tem menos usos clínicos porque ela vai ter um pouco mais de afinidade ali pelos receptores Alpha 1 então ela vai causar uma maior vaza construção ou seja ela vai aumentar mais ainda pressão ao mesmo tempo que ela não se liga tanto assim aos receptores beta 2 para causar broncodilatação que é interessante muitos casos clínicos então em comparação com a epinefrina e outros fármacos disponíveis ela não é tão útil assim na prática ela pode ser usado em paradas cardíacas e no choque hipotensivo e potencial lembre-se né quando a pressão
da pessoa cai e a dopamina Flavio então a dopamina ela não vai agir só em receptores da alfabeto ainda tem essa ela também vai agir em receptores dopaminérgicos e qual o receptor ela vai estimular Depende muito da dose [Música] mais baixas ela vai agir Principalmente nos receptores dopaminérgicos e os Beta um cardíacos já em dólares mais altas ela vai agir em receptores Alfa 1 causando vasoconstrição então na prática Clínica ou cabeção está parecendo cabeção é muito cabeçudo aí aparece então na prática Clínica a gente pode usar a dopamina no choque cardiogênico que é quando o
coração não tá conseguindo bombear sangue suficiente para surpresa necessidade do corpo e no choque séptico Esses foram os agonistas adenéticos diretos não seletivos esses que o nosso próprio produz agora a gente vai ver esses que foram criados ou modificados em laboratório para serem mais seletivos então cada um deles vai ter uma preferência maior por algum tipo de receptor e a gente vai usar isso ao nosso favor os principais fármacos seletivos do receptor Alpha 1 são usados para congestão nasal pensa comigo o que que é congestão nasal ou famoso o nariz entupido é quando os vasinhos
do seu nariz incham porque o seu organismo acha que isso é uma ótima ideia para aumentar o fluxo sanguíneo ali e assim disponibilizar mais células do seu sistema imune no local para te proteger mas associado ao muco que é outro mecanismo de defesa do nosso corpo esse inchaço nos vasos sanguíneos como entope o seu nariz então estimulando o receptores Alpha 1 que estão Associados a vasoconstrição você vai desinchar esses vasos e assim o ar consegue passar e você consegue voltar a respirar pelo nariz Quais são esses fármacos nos seus livros de farmacologia você vai ver
que ele sempre vão colocar aqui a oxime e a fenila é fina que sim com certeza são moléculas muito importantes Mas também eu vou trazer mais uma chamada nafazolina porque ela é uma molécula muito importante no nosso país e como os nossos livros são escritos por gringos e ele sempre vão fazer referência a farmacologia usada nesses países então raramente você vê alguém colocar na fasolina que mais você sabe que o flavonoide é diferenciado e a gente precisa falar sobre o Neosoro a oximetazolina vai ser encontrada com o medicamento para congestão nasal justamente porque ela vai
agir nos receptores Alfa 1 e vão causar a vasoconstrição E como eu expliquei isso vai permitir o ar passar mas também ela pode ser usada como colírio para diminuir a vermelhidão dos olhos seja por causa de uma condição de saúde tipo um resfriado ou por causa de natação lentes de contato e temos a famosíssima na fasolina que se você ainda não reconheceu é o que a gente tem de referência o Sorine adulto mas ficou muito popular do nosso país pelo similar Neosoro a gente tem um monte de similares no mercado porque vende muito em vários
anos foi o medicamento mais vendido do nosso país Então você encontra nafazolina não só para congestão nasal como ela é bem Popular com o Neosoro Mas também você encontra em várias e vários colírios aí o que acontece apesar da oximetazolina e anafazolina tem o mesmo uso tudo é vasoconstrição congestão nasal vai usar como colorido também anafazolina tem ação mais rápida em compensação ação dura menos já a oximetazolina ela é mais potente ela é mais forte então ao mesmo tempo ela também pode apresentar mais efeitos adversos como aumento da pressão arterial e palpitações cardíacas mesmo você
usando topicamente que seria na Via nasal ela continua podendo ser absorvida inclusive Esse é um dos motivos do porque a nafazolina acabou ficando mais popular Mas isso não quer dizer que tá tudo bem com a fase ali né existem vários problemas em relação a essa fármaco eu tenho um monte de vídeo aqui no YouTube no Tik Tok no Instagram falando Dinosaur então depois você dá uma olhada para entender ah vicia num vicia como é que faz para sair do vício como é que funciona o efeito rebote e tal e a fenila é fina é bem
Versátil você pode usar ela como descongestionante nasal mas também ela pode ser usada até mesmo em hipertensão e choque o principal fármaco seletivo de Alpha 2 é a clonidina se você lembra esse receptor fica no neurônio pressinaptico e manda um feedback negativo falando olha melhor parar aí de ficar liberando a menor e Pine fina epine porque já tá bom então você diminui as reações O Simpático que é liberação dessas moléculas causaria Então se essas catecolaminas e iam causar um aumento da pressão sanguínea reação de simpático a clorid não vai fazer o contrário ela vai fazer
o quê vai diminuir a pressão então você tem um agonista só que ele vai mandar o feedback negativo e também é um fármaco bem versátil que tem outras indicações tipo no tratamento relevante de ter IDH e até mesmo para ajudar nos sintomas de abstinência de algumas substâncias principalmente a piores os beta1 agonistas tem como principal representante adobutamina vocês lembram que a gente tem muitos receptores Beta um onde lá no nosso tecido cardíaco então adolbutamina aumenta a força de contração do músculo cardíaco sendo muito útil na insuficiência cardíaca aguda a seguir temos os favacos seletivos beta
2 esses fármacos vão se ligar Principalmente nos receptores Beta dois adnéticos da musculatura Lisa do nossos Broncos ou seja lá no pulmão o que vai ajudar muito na bronco dilatação mas a gente também tem esses receptores em outros locais como por exemplo na parede dos vasos sanguíneos então na prática Esses são fármacos muito úteis na asma e na doença pulmonar obstrutiva crônica a DPOC mas também a gente tem esses receptores na parede dos vasos sanguíneos lembra então nessa classe você pode acabar tendo esse efeito adverso da queda de pressão porque vai acabar causando uma dilatação
desses vasos os fármacos desse grupo costumam ser classificados de acordo com o tempo de ação deles mas esse tempo pode variar dependendo da via de administração e também na forma farmacêutica o que eu vou apresentar a seguir é para via inalatória que é mais comum de modo geral esses agonistas beta 2 como o salbutamol e a tributalina tem o início de ação bem rápida ali coisa de cinco minutos depois da inalação então é muito útil no caso de asma aguda já o tempo de duração é entre quatro a seis horas só que existem várias desse
grupo que a gente não usa mais no Brasil a gente usa praticamente o salbutamol já o antagonistas de beta 2 de longa duração como formaterol ou sal meterol tem o início de ação mais lento ali coisa de 10 a 20 minutos depois da inalação em compensação tem tempo de duração bem maior até 12 horas por isso é mais efetivo no controle de sintomas da asma e do DPOC e por fim temos os fármacos que atuamos receptores beta 3 como vimos esses receptores são principalmente ali no tecido adiposo na gordura Mas também você encontra em outros
locais tipo no trato urinário atualmente não existem muitos fármacos beta 3 seletivos no mercado um exemplo seria Mira begrona ou algumas pessoas chamam de mirabegron que é um agorinista beta três adrenético usado nos casos de bexiga hiperativa porque ela aumenta a capacidade da bexiga de armazenar a urina reduzindo a frequência e urgências urinárias vimos as agonistas de ação direta mas temos o de ação indireta esses agonistas de ação indireta adrenéticos não vão se ligar diretamente os receptores Mas eles vão dar o pulo deles vão dar o jeito deles de ou aumentar a quantidade de neurotransmissores
de epinefina pelos neurônios Ou eles vão inibir a recapitação e é isso vai fazer com que sobre mais esses neurotransmissores ali exemplos de agonistas de ação indireta adrenéticos incluem a anfetamina a metanfetamina e a cocaína que são moléculas que atuam muito do nosso sistema nervoso central Elas têm um de abuso de vício muito alto justamente porque elas agem numa região do cérebro que mexe com o nosso sistema de recompensa E além disso elas podem ter efeitos adversos bem sérios por isso que a anfetamina ela é muito restrita e controlada no nosso país e a metanfetamina
e a cocaína são completamente proibidas Entre esses possíveis efeitos adversos perigosos a gente tem aumento da frequência e da pressão cardíaca justamente porque elas vão ali estimular os receptores Alfa 1 e beta um E para finalizar temos os agonistas já são mista que são fármacos que vão se ligar diretamente aos receptores alfa e beta adrenéticos mas também eles vão trabalhar estimulando a liberação da nora epinefina dos neurônios os fármacos mais clássicos dessa classe são a efedrina e a pseudefedrina a efedrina é uma molécula derivada de uma planta chamada fedrassímica e no passado ela já foi
muito usada ali para tratar asma bronquite sinusite rinite porque ela tem exceção estimulando a liberação de nora epinefrina pelos terminais nervosos o que leva uma maior ativação dos receptores a nossas vias aéreas e nas nossas mucosas nasais resultando em um efeito broncodilatador e descongestionante mas a efedrina ela é um negócio um pouco complicado hoje em dia você vai ver ela sendo usada mais em hospitais no caso de choque de hipotensão E por que disso por alguns vários motivos primeiro que efedrina ela não é um fármaco tão seguro assim para a gente sair usando apareceram no
mercado outros Farma com os mais seguros aí efedrina vocês terem uma noção ela pode dar aumento da pressão arterial palpitações e distúrbios do Ritmo cardíaco convulsões e a morte Isso já é um problema sim mas segundo ela também tem o potencial de abuso e dependência difícil alto ela ficou muito conhecida no passado como um fármaco que a galera usava para emagrecer e também para melhorar o desempenho de atletas então sim ela cai no doping Com certeza E para piorar a efedrina e a pseudefelina que eu vou falar a seguir podem ser usadas como precursoras da
metanfetamina que é proibida tanto que elas estão na nossa lista de um da 344 então assim juntando tudo isso aí felina Tá lascada tem países que proíbem ela total e outros que restringem muito uso é muito controlado que nem aqui no nosso país nos Estados Unidos já pseu defedrina é um composto químico derivado da efedrina a molécula é parecida mas ela tem uma penetração menor no nosso sistema nervoso central então em doses menores Ela é super utilizada você vai encontrar ela roda em Drogaria e ela é utilizada como descongestionante nasal você encontra em medicamentos muito
famosos como no Tylenol sinus não alegra d e ela vai agir de uma forma bem semelhante aí efedrina ali nos receptores das vias aéreas as mucosas nasais e essa foi a nossa Grande Viagem Pelo Mundo dos agonistas adrenérgicos Espero que você tenha gostado aula que vem antagonistas qualquer material de estudo novo vai estar aqui no primeiro comentário deste vídeo e para acompanhar o backstage Não esqueça de me seguir no Instagram e também tem muito mais conteúdo lá e no Tik Tok até a próxima [Música]
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